普侖司特
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普侖司特是第一個在臨床使用的口服白三烯受體拮抗劑,1995年作為成人哮喘用藥在日本上市。不少研究對普侖司特與其他抗哮喘藥物進行療效對比,發現普侖司特的效果可觀,口服普侖司特450mg,每天2次,與吸入二丙酸倍氯米松每日400μg療效相仿。尚有研究認為,哮喘患者口服普侖司特一周後,臨床症状明顯改善,FEV2升高,持續服藥12周一直能保持臨床療效,未發現耐藥現象。
【藥動學】普侖司特225mg口服,約3小時血藥濃度達到高峰,藥效可以持續12小時。空腹給藥較餐後給藥吸收更快。普侖司特血漿蛋白結合率>99%。夜間給藥比清晨給藥生物利用度高,故適合於睡前服用。可作為治療哮喘的日常用藥。年齡對該藥代謝無明顯影響。
【抗哮喘作用】無論是動物研究還是人體研究,都證明普侖司特能有效抑制白三烯所致的氣道收縮,而且不能拮抗組胺和乙醯膽鹼所致的氣道收縮,說明普侖司特是一個特異性的白三烯受體拮抗劑。對冷空氣誘導的支氣管收縮和阿司匹林誘導的哮喘,普侖司特也具有較好的療效。
【不良反應】主要是胃腸道反應,比如噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛,發生率約為5%,其他較為少見的有頭痛、眩暈、失眠、皮疹、口乾,發生率約1%。
【藥物相互作用】一些藥物比如β2受體激動劑、糖皮質激素、茶鹼、色甘酸鈉、抗組胺藥物及抗生素與普侖司特合用時不受影響。
參看
參考文獻
《支氣管哮喘基礎與臨床》鍾南山主編
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