阿米替林
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通用名稱:阿米替林
英文名稱:Amitriptyline
中文別名:阿密替林、氨三環庚素、依拉維
英文別名:Amavil、Amilent、Amiline、Amilit、Amitid、Amitril、Amitripthyline、Amitriptol、Annolytin、Deprex、Elaril、Elavil、Endep、Laroxyl、Larozyl、Levate、Meravil、Miketorin、Novotriptyn、Redomex、Sarotex、Teperin、Trepiline、Triptizol、Tryptanol、Tryptizol
【規格】
片劑:每片10mg、25mg。
【類別】抗精神失常藥
目錄 |
藥理
本品口服吸收完全,8-12小時血藥濃度達高峰。在血中90%與血漿蛋白結合。部分經肝臟代謝為去甲替林,本產物仍有抗抑鬱作用。由腎臟及腸道排出,排泄慢,24小時約排出40%,72小時排出60%。停藥3周仍可在尿中檢出。半衰期一般32-40小時。
適應症
本品在三環類抗抑鬱藥中鎮靜效應最強,對抑鬱患者可使情緒明顯改善,適用於治療焦慮性或激動性抑鬱症。
1.抗抑鬱作用可使各類抑鬱症病人情緒提高,對其思考緩慢、行為遲緩及食欲不振等症状有所改善。一般用藥7~10日可產生明顯療效。
2.鎮靜、催眠作用:具有較強的鎮靜、催眠作用。
3.抗膽鹼作用:
(1)治療抑鬱症:適用於各類型抑鬱症,如內源性抑鬱症、更年期抑鬱症、反應性抑鬱症等。對兼有焦慮和抑鬱症状的病人,療效優於丙咪嗪。
用法用量
口服成人常用量;開始一次 25mg,每日 2-4次,然後根據病情和耐受情況逐漸增至每日 150—300mg。
(1).治抑鬱症:口服一次mg,一日2次以後遞增至每150-300mg.維持量每日-150mg.(2).治遺尿症:睡前服10-25mg.
禁用慎用
(1)交叉過敏。對三環類某一藥過敏者,對另一藥也有可能過敏。
(2)動物實驗證明,用量超過了成人常用量數倍,可使胚胎或胎兒產生毒性反應。孕婦使用應慎重權衡利弊。
(3)三環類藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女應慎用。
(4)6-12歲兒童,可用丙米嗪治療遺尿症。少年病人對三環類藥較敏感,治療抑鬱症時須減量。
(5)老年病人因為代謝與排泄均下降,對本類藥的敏感性增強,用量一定要減小。使用中應格外注意防止體位性低血壓以致摔倒。
(6)下列情況應慎用或禁用;①急性心肌梗塞恢復期病人禁用;②支氣管哮喘;③心血管疾病;④癲癇症;⑤青光眼;⑥肝功能損傷;⑦甲亢;⑧前列腺肥大;⑨精神分裂症;⑩尿瀦留。
嚴重心臟病,高血壓,青光眼,前列腺肥大及尿瀦留者禁用.癲癇病史者慎用.
給藥說明
(1)使用三環類藥時,用量必須注意個體化。
(2)宜在飯後服藥,以減少胃部刺激。
(3)開始服藥時常先出現鎮靜,抗抑鬱的療效需在 1—4周之間才明顯。
(4)維持治療時,可每晚一次頓服。但老年、少年與心臟病患者仍宜分服。
(5)對易發生頭昏、萎靡等不良反應者,可在晚間一次頓服,以免影響白天工作。
(6)突然停藥時可產生頭痛、噁心與不適,宜採取在 1—2個月期間逐漸減少用量的辦法。
(7)治療期應定期隨訪檢查;①血細胞計數;②血壓;③心臟功能監測;④肝功能測定。
不良反應
①偶有視力減退、眼痛(青光眼發作)、低血壓昏倒、出現幻覺或譫妄狀態、心律失常、心動過緩、肌肉震顫、尿瀦留、癲癇發作、皮疹、咽痛、高熱(顆粒細胞減少症)、黃疸等,須引起注意,採取相應的醫療措施;②遇有便秘、頭昏、萎靡、口乾、頭痛、噁心、心率增快、多汗、皮膚對光敏感、失眠等,應及時停藥或減量。
口乾,嗜睡,便秘,視物模糊(復視),心動過速.個別病例體位性低血壓,可引起肝損害,遲發性運動障礙,排尿困難.
相互作用
(1)乙醇與三環類藥並用,可以促使中樞神經的抑制作用。
(2)與抗驚厥藥並用,三環類可降低癲癇閾值,從而降低抗驚厥藥的作用,須調整抗癲癇藥的用量。
(3)與抗組胺藥或抗膽鹼藥並用,藥效相互加強,需及時調整用量。
(4)胍乙啶與三環類藥並用,前者的抗高血壓作用可被減低。但多慮平用量未超過每日mg時,胍乙啶的療效可不受影響。
(5)與雌激素或含雌激素的避孕藥並用,可增加三環類藥的不良反應,同時減少抗抑鬱效能。
(6)與單胺氧化酶抑製藥合用,可產生高血壓危象,且已有死亡的報導。一般應在前者停用兩周後,再使用三環類藥。
(7)與腎上腺素受體激動藥並用,可引起嚴重高血壓與高熱。
(8)與甲狀腺製劑合用,可互相增效,導致心律失常,兩者均須減量。
注意事項
1.不良反應比丙咪嗪少而輕,常見有口乾、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難、心悸,還可能引起心律失常,偶見體位性低血壓、肝功能損害及遲發性運動障礙。
2.嚴重心臟病、高血壓、青光眼、前列腺肥大及尿瀦留者禁用。有癲癇病史者慎用。
最新研究
新華網華盛頓2009年7月25日電 美國埃默里大學科研人員最近研究發現,被廣泛用作抗抑鬱藥物和止痛劑的阿米替林可直接刺激腦部神經細胞生長,從而促進大腦發育。
實驗表明,阿米替林能直接促進大腦中「神經生長因子」的發展,維持神經細胞中的含氧量和葡萄糖含量,從而激發神經細胞向外伸展神經突,以連結其他神經細胞。另外,阿米替林還能抑制神經毒素紅藻氨酸的產生。這顯示了它不同於很多抗抑鬱藥物的藥效機制。
阿米替林是一種三環類抗抑鬱劑,目前被廣泛用於治療偏頭痛和由糖尿病引發的神經性疾病。
這項研究結果將發表在最新一期國《化學與生物學》雜誌上。
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