醋硝香豆素
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通用名稱：醋硝香豆素
英文名稱：Acenocoumarol
中文別名：醋酸香豆素、醋硝香豆醇、硝苄丙酮香豆素、硝苄香豆素、新抗凝、心得隆
英文別名：Acenocumarin、Nicoumalone、Sinthrome、Sintrom、Sithrome、Syncumar、Syncumur
目錄 |
藥理
與雙香豆乙酯同。本品為間接作用的抗凝劑，抑制維生素K在肝臟細胞內合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。通過維生素K作用，肝臟微粒體內的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉變為γ-羧基谷氨酸，後者與鈣離子結合，才能發揮其凝血活性。本品的作用是抑制羧基化酶。雙香豆乙酯對已經合成的上述因子並無直接對抗作用，必須等待這些因子在體內相對耗竭後，才能發揮抗凝效應。所以本品起效緩慢，僅在體內有效。停藥後藥效持續時間較長，直到維生素K依賴性因子逐漸恢復到一定濃度後，抗凝作用才消失。上述各因子的分解速度也不一致，因子Ⅶ的半衰期最短，約5小時，失活後可部分延長凝血酶原時間.因子Ⅱ的半衰期最長，達60小時。此外，本品尚能誘導肝臟產生維生素K依賴性凝血因子前體物質，並釋放入血，其抗原性與有關凝血因子相同，但無凝血功能，相反地有抗凝血作用，並能降低凝血酶誘導的血小板聚集反應。因此在本品作用下，因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ減少，而「假凝血因子」亦即「維生素K拮抗劑誘導蛋白質」增多，達到抗凝效應。
作用較雙香豆素強而快。口服吸收快、排謝也快。血漿半衰期為24小時，作用達峰時間為36～48小時，作用持續1.5～2日。大部分經腎排出。
適應症
系雙香豆素類抗凝藥，適應證與雙香豆乙酯相似，能阻礙已形成血栓的擴展，但無溶栓作用。適用於預防和治療血栓栓塞性疾病。僅口服有效，奏效慢而持久，對需長期維持抗凝者才選用本品，需要迅速抗凝時，應選用肝素，或在肝素治療基楚上加用本品。
用法用量
口服第一日 16—28mg，分次服用，第二日為 5-10mg。維持量：一日—5mg，分次服用。
[製劑與規格]醋硝香豆素片(1)1mg(2)4mg
口服,第一日-12mg,第二日-8mg,分次服用.維持量一日-6mg.
禁用慎用
參閱雙香豆乙酯。
有出血傾向,血友病,血小板減少性紫癜,嚴重肝腎疾患,活動性消化性潰瘍,腦,脊髓及眼科手術者禁用.惡病質,衰弱,發熱,慢性酒精中毒,活動性肺結核,充血性心力衰竭,重度高血壓,亞急性細菌性心內膜炎,月經過多,先兆流產等慎用。
手術後 3天內、妊娠後期、哺乳期、有出血傾向患者(如血友病、血小板減少性紫癜)嚴重肝腎疾病，活動性消化性潰瘍，腦、脊髓及眼科手術患者禁用。
給藥說明
參閱雙香豆乙酯。
在長期應用最低維持量期間，如需進行手術，可先靜注維生素 K1 50mg，但進行中樞神經系統及眼科手術前，應先停藥。胃腸手術後，應檢查大便潛血。
不良反應
參閱雙香豆乙酯。
可引起噁心,嘔吐,腹脹,腹瀉.引起血尿,子宮出血,便血,傷口及潰瘍處出血.可有皮炎,蕁麻疹,脫髮等。
主要不良反應是出血，最常見為鼻衄、齒跟出血、皮膚瘀斑、血尿、子宮出血、便血、傷口及潰瘍處出血等。用藥期間應定時測定凝血酶原時間，應保持在25—30秒，凝血酶原活性至少應為正常值的 25％～40％。不能用凝血時間或出血時間代替上述二指標。無測定凝血酶原時間或凝血酶原活性的條件時，切勿隨便使用本品，以防過量引起低凝血酶原血症，導致出血。凝血酶原時間超過正常的 2.5倍(正常值為 12秒)、凝血酶原活性降至正常值的 15％以下或出現出血時，應立即停藥。嚴重時可用維生素 K，口服(4-20mg)或緩慢靜注(10-20mg)，用藥後6小時凝血酶原時間可恢復至安全水平。必要時也可輸入新鮮全血、血漿或凝血酶原複合物。
相互作用
參閱雙香豆乙酯。
氯貝丁酯可抑制血小板聚集和損傷血小板功能，故與本品並用時，能增強其抗凝血作用。阿司匹林、保泰松、羥基保泰松、水合氯醛、雙硫侖、依他尼酸、奎尼丁、甲磺丁脲等與本品競爭血漿蛋白結合部位，使其血濃度增高，作用增強。肝藥酶誘導劑如苯巴比妥、格魯米特和苯妥英鈉能加速本品的代謝，減弱其抗凝血作用。肝藥酶抑制劑如氯黴素、水楊酸鹽、丙米嗪、甲硝唑、西咪替丁等抑制本品的代謝，使血藥濃度增高， t1/2延長。與廣譜抗生素合用時，因抑制腸道細菌使維生素 K合成減少，致使本品的抗凝作用增強。此外，維生素 K、利福平、氯噻酮、螺內酯、考來烯胺亦可減弱本品的抗凝作用。
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