硫酸羥氯喹

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本品主要成份為硫酸羥氯喹,其化學名稱為:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙

氨基]-乙醇硫酸鹽

【商品名】紛樂

【分子式】C18H26ClN3O.H2SO4

【性 狀】本品為薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

適應症】治療盤狀紅斑狼瘡系統性紅斑狼瘡。目前已廣泛應用於風濕相關性疾病

【規 格】 0.1g ;0.2g  

目錄

用法用量

口服,成人每日g,分~2次服用,根據病人的反應,該劑量可持續數周或數月。長期維持治療,可用較小的劑量,每日g~0.4g即可。  

不良反應

4-氨基喹啉類化合物在長期治療時可能發生下列反應,但不同化合物的不良反應其及類型和發生率可能有所不同。

(1)中樞神經系統反應:興奮神經過敏、情緒改變、夢魘、精神病頭痛、頭昏、眩暈耳鳴眼球震顫神經性耳聾驚厥共濟失調

(2)神經肌肉反應:眼外肌麻痹骨骼肌軟弱、深肌腱反射消失或減退。

(3)眼反應:①睫狀體:調節障礙,伴視覺模糊症状。該反應具劑量相關性,停藥後可逆轉。②角膜:一過性水腫、點狀至線狀混濁、角膜敏感度減小。常見可逆性伴或不伴症状(視覺模糊,在光線周圍出現光暈、畏光)的角膜改變。角膜沉著可能早在開始治療後3周即已出現。羥氯喹角膜改變及視覺副反應的發生率似比氯喹低得多。③視網膜黃斑水腫萎縮,異常色素沉著[輕度色素小點出現「牛眼(bull's-eye)」外觀],中心凹反射消失,在暴露於明亮光線(光應激試驗)之後黃斑恢復時間增加,在黃斑、黃斑旁及周圍視網膜區對紅光的視網膜閾提高。其他眼底改變包括視神經乳頭蒼白和萎縮,視網膜小動脈變細,視網膜周圍細顆粒狀色素紊亂以及晚期出現凸出型脈絡膜。④視野缺損:中心周圍或中心旁盲點中心盲點伴視敏度下降、罕見視野狹窄。歸因於視網膜病變的最常見的視覺症状是:閱讀及視物困難(遺漏詞、字母或部分物體),畏光,遠距視覺模糊,中心或周圍視野有區域消失或變黑,閃光及劃線。視網膜病變似具有劑量相關性,在每日1次治療數月(罕見)至數年時出現;少數病例在抗瘧藥治療停止後數年報導。用4-氨基喹啉化合物治療瘧疾每周給藥1次,長期應用未見視網膜病變。視網膜改變患者可能有視覺症状或者沒有症状(伴或不伴視野改變),罕見不伴視網膜明顯改變的視覺盲點或視野缺損。視網膜病變即使停藥後仍會進展。有許多患者早期的視網膜病變(黃斑色素沉著,有時伴中心、視野缺損)在治療中止後完全消失或緩解。對紅色視標出現中心、旁盲點(有時稱:前黃斑病變)是早期視網膜機能障礙的徵兆,停藥後通常是可逆的。少數視網膜改變的病例,據報導發生在僅接受羥氯喹的患者,通常包括在定期眼科檢查中發現的視網膜色素沉著改變,某些病例也存在視野缺損,已報導 1 例延遲性視網膜病變伴隨視覺缺失,發生在停用羥氯喹後。

(4)皮膚反應:頭髮變白、脫髮瘙癢、皮膚及粘膜色素沉著、皮疹蕁麻疹麻疹樣、苔蘚樣、斑丘疹紫癜、離心形環形紅斑剝脫性皮炎)。

(5)血液學反應:如再生障礙性貧血粒細胞缺乏、白細胞減少血小板減少葡萄糖—6-磷酸脫氫酶(G—6-PD)缺乏的個體發生溶血

(6)腸胃道反應:食欲不振噁心嘔吐腹瀉腹部痛性痙攣

(7)其他:體重減輕,倦怠,卟啉症惡化或加速以及非光敏性牛皮癬。局部報導罕見心肌病變,其與羥氯喹的關係尚不明確。  

禁忌

(1)對任何4-氨基喹啉化合物治療可引起的視網膜或視野改變的患者禁用;

(2)已知對4-氨基喹啉化合物過敏的患者禁用。  

注意事項

(1)本品應放在兒童無法取到的地方。

(2)牛皮癬患者及卟啉症患者使用本品均可使原病症加重。故本品不應使用於這些患者,除非根據醫師判斷,患者的得益將超過其可能的風險。

(3)醫師在開出本品處方前應當完全熟悉本說明書的全部內容。

(4)接受長期或高劑量治療的某些患者,已觀察到有不可逆視網膜損傷,據報導視網膜病變具有劑量相關性。

(5)服用本品應進行初次(基線)以及定期(每3個月1次)的眼科檢查(包括視敏度、輸出裂隙燈、眼底鏡以及視野檢查)。

(6)如果視敏度、視野或視網膜黃斑區出現任何異常的跡象(如色素變化,失去中心凹反射)或出現任何視覺症状(如閃光和劃線),且不能用調節困難或角膜混濁完全解釋時,應當立即停藥,並密切觀察其可能的進展。即使在停止治療之後,視網膜改變(及視覺障礙)仍可能進展。

(7)使用本品長期治療的所有患者應定期隨訪和檢查,包括檢查膝和踝反射,以及發現肌肉軟弱的任何跡象。如發現肌軟弱,應當停藥。

(8)肝病或醇中毒患者,或者與已知有肝臟毒性的藥物合用時,應慎用。

(9)對長期接受本品治療的患者應定期作血細胞計數。如出現不能歸因於所治疾病的任何嚴重血液障礙,應當考慮停藥。缺乏G— 6 —PD(葡萄糖— 6 —磷酸脫氫酶)的患者應慎用本藥。

(10)服用本品可出現皮膚反應,因此對接受有產生皮炎的明顯傾向的藥物的任何患者給予本品時,應適當注意。

(11)早期診斷「硫酸羥氯喹視網膜病變」的推薦方法,包括①用眼底鏡檢查黃斑是否出現細微的色素紊亂或失去中心凹反射,以及②用小的紅色視標檢查中心,視野是否有中心周圍或中心房的盲點,或者確定對於紅色的視網膜閾。任何不能解釋的視覺症状如閃光或劃線,也應當懷疑是視網膜病變的可能表現。

(12)因過量或過敏而出現嚴重中毒症状時,建議給予氯化銨口服(成人每日g,分次服用),每周3或4日,在停止治療後使用數月,因為尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的腎排泄增加20%~90%,然而對腎功能損傷的患者及或代謝性酸中毒患者應當謹慎。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】美國FDA確認為C級,即至今為止未發現對孕婦及哺乳期婦女的有害證據。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】尚不明確。

藥物相互作用】尚不明確。

藥物過量】尚不明確。  

藥理毒理

本品為4-氨基喹啉類用於治療盤狀紅斑狼瘡及系統性紅斑狼瘡的藥物。其作用機理尚不清楚,目前認為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關。  

藥代動力學

據報導硫酸羥氯喹片經口服後在眼、腎、肝、肺等器官廣泛分布,也可通過胎盤,約2~4.5小時血藥濃度達峰值,紅細胞中的濃度高於血漿濃度2~5倍。部分在肝臟代謝為具有活性的脫乙基代謝物。血漿消除半衰期約32天。主要經腎排泄,排泄緩慢,其中23~25%為原形藥物,也能隨乳汁排泄。

【貯藏】遮光,密封保存。

【包裝】鋁塑板裝;14片/盒

【有效期】36個月

【執行標準】國家藥品監督管理局標準WS1-(X-087)-2003Z

【批准文號】

0.1g: 國藥准字H19990263

0.2g: 國藥准字H19990264

【生產廠家】上海中西製藥

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