來曲唑片

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來曲唑片(Lelrozol Tablets),商品名弗隆芙瑞絕經後晚期乳腺癌,多用於抗雌激素治療失敗後的二線治療。

本藥品被歸類到激素藥物抗生素類等藥品分類。

目錄

來曲唑片的副作用(不良反應)

隨機分組試驗表明,每天口服來曲唑2.5mg,與藥物可能相關的不良反應的發生率為33%,明顯低於AG組的46%。來曲唑的不良反應多為輕度或中度,以噁心(2%~9%)、頭疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮熱(0%~9%)和體重增加(2%~8%)為主要表現,其他少見的還有便秘腹瀉瘙癢皮疹關節痛胸痛腹痛、疲倦、失眠頭暈水腫高血壓心律不齊血栓形成呼吸困難陰道流血等。

來曲唑片禁忌症

對本品及其輔料過敏者禁用。絕經前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。

服用來曲唑片須注意的事項

本品應用於絕經後婦女,如孕婦需使用本品,應注意本品對胎兒的潛在危險(動物實驗證明本品具有胚胎毒性)。

來曲唑片的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

弗隆推薦劑量為每日2.5mg,每日一次。服用時可不考慮進食時間(見藥代動力學-吸收)。弗隆治療應持續到證實腫瘤出現進展時為止。肝功能和/或腎功能不全肌酐清除率≥10ml/min)患者無須調整劑量。

來曲唑片藥物相作用

該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯合用藥,療效並無提高。

來曲唑片成分或處方

本品化學名稱為:1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。
分子式:C17H11N5
分子量:285.31

來曲唑片藥理作用

來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑,為人工合成的苄三唑衍生物,來曲唑通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內外研究顯示,來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化,而絕經後婦女的雌激素主要來源於雄激素前體物質在外周組織的芳香化,故它特別適用於絕經後的乳腺癌患者。來曲唑的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150~250倍。由於其選擇性較高,不影響糖皮質激素鹽皮質激素甲狀腺功能,大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用,因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明,來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性,具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比,來曲唑的抗腫瘤作用更強。

來曲唑片貯藏方法

密閉,室溫乾燥處保存。

市場上的來曲唑片

參看

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