重酒石酸卡巴拉汀
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重酒石酸卡巴拉汀(Exelon),療輕、中度阿爾茨海默型痴呆,即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病
本藥品被歸類到其它類等藥品分類。
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重酒石酸卡巴拉汀的副作用(不良反應)
該藥可以出現輕至中度的副作用,通常不予處理即可自行消失。副作用發生的頻率及程度常隨服藥劑量的遞增而增多或加重。
服用重酒石酸卡巴拉汀須注意的事項
已知對重酒石酸卡巴拉汀、或其它氨基甲酸衍生物或劑型成分(見「成分」)過敏的患者禁用艾斯能。艾斯能對心血管系統不產生副作用。同其它擬膽鹼藥一樣,對病竇症候群或伴嚴重心律失常患者應慎用艾斯能。膽鹼能樣刺激作用可引起胃酸分泌增加。儘管無臨床研究資料表明艾斯能能明顯加重潰瘍病患者的症状,但治療時該類患者應小心用藥。
有呼吸系統疾病病史或正在發病的患者服用艾斯能治療後能否產生異常臨床表現或使原來症状和體征加重的臨床經驗不多;但同其它擬膽鹼藥一樣,對這類患者應慎用艾斯能。急性支氣管哮喘患者服用艾斯能的臨床經驗尚待進一步研究。擬膽鹼藥可以加重尿道梗阻和痙攣。雖然在治療中未發現這種病例,但對此類患者應小心服用艾斯能。
[妊娠期和哺乳期用藥]妊娠期:動物實驗表明,重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。妊娠時服用艾斯能的安全性迄今未明。該藥僅在對胎兒的益處超過危害時才能應用於妊娠婦女。
哺乳期:艾斯能能否從人體乳汁中分泌目前尚不清楚。服用艾斯能的患者應停止哺乳餵養。
重酒石酸卡巴拉汀的用法用量
注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
服藥方法:艾斯能每日2次,與早、晚餐同服。
起始劑量:1.5mg,每日2次。
遞增劑量:推薦起始劑量為1.5mg,每日2次;如患者服用至少2周以後對此劑量耐受良好,可將劑量增至3mg,每日2次;當患者繼續服用至少2周以後對此劑量耐受良好,可逐漸增加劑量至4.5mg,以至6mg,每日2次。倘若治療中出現副作用(如噁心、嘔吐、腹痛或食慾減退等)或體重下降,應將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。
維持劑量:1.5至6mg,每日2次;獲得最佳療效的患者應維持其最高的且耐受良好的劑量。
每日最高推薦劑量:6mg,每日2次。
腎或肝功能減退患者服藥:腎或肝功能減退患者服藥不必調整劑量。
重酒石酸卡巴拉汀藥物相作用
重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽鹼酯酶水解代謝;多數細胞色素P450的同工酶很少參與其代謝。因此,艾斯能與由這些酶代謝的其它藥物間不存在藥代動力學的相互作用。對健康志願者研究發現,艾斯能與地高辛、華法令、安定或氟西汀間無藥代動力學相互作用。華法令所致凝血酶原時間延長不受艾斯能影響。地高辛與艾斯能合用後沒有對心臟傳導產生不良的影響。在阿爾茨海默氏病聯合藥物治療中,如抗酸藥、止吐藥、抗糖尿病藥、作用於中樞的降血壓藥(b-阻滯劑、鈣通道阻滯劑)、影響肌收縮力藥、抗心絞痛藥、非甾體抗炎藥、雌激素、止痛藥、安定、抗組胺藥等均未產生艾斯能藥代動力學的改變以及使臨床有關的不利因素增加。由於艾斯能具有影響抗膽鹼藥物活性的藥效學作用特點,所以它不應與其它擬膽鹼藥合用。
作為膽鹼酯酶抑制劑,艾斯能可以增強肌肉鬆弛藥鎮痛時的肌肉鬆弛效果。
重酒石酸卡巴拉汀藥理作用
阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽鹼能神經通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉汀,是一種氨基甲酸類腦選擇性乙醯膽鹼酯酶抑制劑,通過延緩功能完整的膽鹼能神經元對釋放乙醯膽鹼的降解而促進膽鹼能神經傳導。動物實驗結果表明,重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質和海馬等部位乙醯膽鹼的效應。所以,艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽鹼能介導的認知功能障礙。另外,膽鹼酯酶抑制劑可以減慢澱粉樣蛋白b-澱粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。澱粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價複合物而使後者暫時喪失活性。人體服用3mg後約1.5小時內,腦脊液(CSF)乙醯膽鹼酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用後,該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙醯膽鹼酯酶的抑制作用呈劑量依賴性,最高試驗劑量為6mg,每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀貯藏方法
30°C以下貯存。
市場上的重酒石酸卡巴拉汀
- 重酒石酸卡巴拉汀
- 包裝規格:硬膠囊由重酒石酸卡巴拉汀1.5、3.0、4.5、6.0mg組成。
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