托吡酯片

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托吡酯片(Topiramate Tablets),商品名妥泰。伴有或不伴有繼發性全身發作的部分性癲癇的加用治療。

本藥品被歸類到癲癇等藥品分類。

目錄

托吡酯片的副作用(不良反應)

共濟失調、注意力受損、意識模糊頭暈疲勞感覺異常嗜睡思維異常

托吡酯片禁忌症

已知對妥泰托吡酯片過敏者。

服用托吡酯片須注意的事項

腎功能損害者,妊娠及哺乳婦女慎用。妥泰托吡酯片)可影響患者駕駛汽車或操縱機器的能力。

托吡酯片的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

請勿將片劑拈碎,服用本藥時不受進食的影響。推薦從低劑量開始治療,逐漸加至有效劑量。劑量調整應從每晚口服50 mg開始,服用1周,隨後,每周增加劑量50-100 mg,分2次服用。劑量應根據臨床療效進行調整。有些患者可能每日服用一次即可達到療效。在加用治療的臨床試驗中,200 mg是產生療效的最低劑量,也是研究中設置的最低劑量,因此認為這一劑量是最小的有效劑量。通常的日劑量為200-400 mg/日,分2次服用,個別患者口服劑量高達 1600 mg/日。應用本藥治療時,不必監測血漿托吡酯濃度即可達到妥泰治療的最佳療效。在應用苯妥英治療同時加用本藥治療時,僅有極少數病例需調整苯妥英的劑量,以達到最佳臨床療效。在本藥治療時,加用或停用苯妥英和卡馬西平治療時,可能需要調整本藥的劑量。上述推薦的劑量適用於所有成人,包括老年人和無腎臟疾患的患者。由於血液透析可清除血漿中的妥泰,因此在進行血液透析期間應將本藥的日劑量補充至原日劑量的1.5倍,在進行血液透析的開始和結束時,補充劑量應分次服用。根據所使用的透析設備的特點,補充劑量可能有所差異。

兒童:兒童用藥的劑量尚無一致意見。可從每日12.5-25mg開始,逐步增加劑量,維持量為每日100mg,分次口服。

在12歲及12歲以下兒童中應用本藥的經驗較少。

托吡酯片藥物相作用

妥泰與其它抗癲癇藥物(苯妥英卡馬西平丙戊酸苯巴比妥撲癇酮)加用治療時,除在極少數病人中發現托吡酯與苯妥英合用時可導致苯妥英血漿濃度增高外,托吡酯對其它藥物的穩態血漿濃度無影響。這可能是由於一種特殊酶的多晶型異構體(CPY2Cmeph)的抑制作用。因此,對任何服用苯妥英並出現毒性臨床體征或症状的患者均應監測其血漿苯妥英濃度。

托吡酯片成分或處方

主要成分:托吡酯

托吡酯片藥理作用

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物,在培養的神經元中進行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關的托吡酯的三個特性。由神經元持續去極化所反覆激發的動作電位被托吡酯以時間依賴模式阻斷,表明托吡酯可阻斷狀態依賴的鈉通道,托吡酯可提高g-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,從而加強GABA誘導氯離子內流的能力,表明托吡酯可增強抑制性神經遞質作用。由於托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮卓明顯不同,它可能是調節苯丙二氮卓不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性胺基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA(a-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸)亞型,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用有1μΜ至200μM範圍內與濃度相關,1μΜ至10μΜ為產生最小作用的濃度範圍。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙醯唑胺作用弱,並且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明:托吡酯與卡馬西平苯巴比妥合用時顯示協同抗驚厥作用,與苯妥英合用時顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中,未觀察到托吡酯谷濃度與其臨床療效間的相關性。未觀察到人體對托吡酯產生耐受性的現象。

托吡酯片貯藏方法

在25℃或以下乾燥處保存。

市場上的托吡酯片

參看

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