潑尼松,又稱強的松、去氫可的松。常用其醋酸酯,為白色或幾乎白色結晶性粉末;無臭,味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或醋酸乙酯中微溶,在水中不溶。
製劑
藥理學
本品具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用,能抑制結締組織的增生,降低毛細血管壁和細胞膜的通透性,減少炎性滲出,並能抑制組胺及其他毒性物質的形成與釋放。還能促進蛋白質分解轉變為糖,減少葡萄糖的利用。因而使得血糖及肝糖原都增加,可出現糖尿,同時增加胃液分泌,增進食慾。當嚴重中毒性感染時,與大量抗菌藥物配合使用,可有良好的降溫、抗毒、抗炎、抗休克及促進症状緩解的作用。其水鈉瀦留及排鉀作用比可的松小,抗炎及抗過敏作用比較強,不良反應較為少,故比較常用。本品生物學上無活性,須在肝臟中轉變為潑尼松龍而顯藥理作用。生理半衰期為60分鐘。
臨床應用
臨床上可用於各種急性嚴重細菌感染、嚴重的過敏性疾病、結締組織病(系統性紅斑狼瘡、結節性動脈周圍炎等)、風濕病、腎病症候群、嚴重的支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細胞減少症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脫性皮炎、天皰瘡、神經性皮炎、濕疹等。
用法
- 補充替代治療法:口服,1次-10mg,一日-60mg,早晨起床後服用2/3,下午服用1/3;
- 抗炎:口服一日-60mg,療程劑量根據病情不同而異
- 自身免疫性疾病:口服,每日-60mg,病情穩定後酌減;
- 過敏性疾病:每日-40mg,症状減輕後每隔1-2日減少5mg;
- 防止器官移植排異反應:一般術前1-2天開始每日口服100mg,術後一周改為每日mg
- 治療急性白血病、惡性腫瘤等:每日口服60-80mg症状緩解後減量
注意事項
- 已長期應用本藥的病人,在手術時及術後3~ 4日內常須酌增用量,以防皮質功能不足。一般外科病人應盡量不用,以免影響傷口的癒合。
- 本品及可的松均需經肝臟代謝活化為潑尼松龍或氫化可的松才有效,故肝功能不良者不宜應用。
- 本品因其鹽皮質激素活性很弱,故不適用於原發性腎上腺皮質功能不全症。
- 開始治療前,應考慮皮質激素的利與弊;只要合理,應先採用局部而非全身用藥。應在儘可能短的時間內應用最低有效劑量;只有在危及生命的情況下才可應用大劑量皮質激素。
- 應用時必須嚴格掌握適應症,防止濫用,避免產生不良反應和併發症。
- 大劑量或長期使用本類藥物,可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、高血壓、眼內壓升高、鈉水瀦留、水腫、低鉀血症、精神興奮、消化性潰瘍、骨質疏鬆、病理性骨折、傷口癒合不量等。
- 老人、兒童某些不良反應風險更大,可造成兒童生長遲緩。因此,應盡量避免長期或大劑量使用本類藥物。
- 本類藥物對病原微生物並無抑制作用,且由於其能抑制炎症反應和免疫反應,降低機體防禦功能,反而有可能使潛在的感染病灶活動和擴散。一般感染不用本類藥物,急性感染中毒時,必須與足量的有效抗菌藥物配合使用,及時減量和停用。
- 長期使用本類藥物後,停藥時應逐漸減量,不宜驟停,以免引起複發或出現腎上腺皮質功能不足症状。
- 妊娠期婦女慎用或禁用。
- 病毒性疾病應慎用,因為此類藥物可能使病毒感染擴散更加嚴重。
藥物相互作用
參看
參考文獻
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