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抗瘧藥中,氯喹伯氨喹乙胺嘧啶仍然分別是目前控制瘧疾症状發作,防止瘧疾複發和傳播以及預防瘧疾的首選藥物。我國創造的咯萘啶療效與氯喹相當,也可用於腦惡性瘧疾的搶救。我國從青蒿中分離出有效成分青蒿素抗瘧作用快,副作用輕微,且對耐藥蟲株有效,但複發率高為其缺點。近年研究的哌喹甲氟喹等均是治療耐藥蟲株感染的重要藥物。新近報導的硝喹,副作用輕微而抗蟲譜廣,值得重視。

1.氯喹(氯喹啉Chlorquine)

(1)不良反應;一般不良反應有頭昏、頭痛乏力胃腸道反應、皮膚瘙癢耳鳴等。飯後服用可減輕。但劑量較大,用藥時間較長,可出現嚴重的毒性反應,宜注意。

1)視網膜損害;在視網膜內有高濃集,約80倍於肝濃度,因此,大劑量久服可致視網膜損害,早期可見暗適應減退和色覺障礙,隨後出現中心性暗點,視力大受影響。嚴重者出現視網膜動脈收縮,水腫及視野縮小,則較難恢復。此反應可能與本品影響蛋白質合成,抑制巰基酶活性,從而干擾視網膜維生素A代謝有關。

2)心臟抑制:對心肌傳導系統有抑制作用,嚴重時可發生阿-斯症候群,因此不宜靜脈推注。由於肌內注射吸收迅速,特別對小兒危險性更大,除非必要時一般不宜肌注

3)皮膚反應:可出現皮膚乾燥、瘙癢皮疹、甚至剝脫性皮炎。有牛皮癬者慎用。

4)其他:長期服用本品的孕婦出現胎兒視網膜和第八對腦神經損害。因此孕婦慎用。偶見白細胞減少

(2)相互作用:不宜一保泰松並用,因兩者均可引起皮膚反應;不宜與單胺氧化酶抑制劑並用,以免增加毒性;宜與氟羥強的松龍合用、因易致剝脫性紅皮病;據報導,與奎寧並用治療惡性瘧可致拮抗;氯喹同類藥物(氨酚喹、羥基氯喹等)能抑制氯喹代謝,二者並用時可使氯喹血中濃度增高。

2.伯氯喹(伯喹,伯氯喹啉,Primaquine)

(1)不良反應

1)消化系統:毒性較其他抗瘧藥大。若每日劑量達到30mg(鹽基),易發生倦乏、頭昏、噁心嘔吐腹痛等不良反應,停藥後可消失。

2)造血系統:少數特異質者可發生急性溶血性貧血臨床表現黃疸的醬油色尿,這是由於患者紅細胞內缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD),影響了紅細胞內的遞氫過程,導致還原型谷胱甘肽生成減少,從而使紅細胞不能抗禦伯氨喹的羥化代謝產物的氧化破壞而發生溶血,還可出現高鐵血紅蛋白血症,有紫紺、氣緊等缺氧症狀,可靜脈注射美藍1~2mg/kg解救。少數患者還可出現粒細胞減少或缺乏。

3)孕婦忌用,急性細菌和病毒感染糖尿病者慎用,因這些疾病可增加溶血。

(2)相互作用:不宜與其他具有溶血作用或抑制骨髓造血作用的藥物合用,不宜與氯胍合用,因能抑制本品代謝失活而增加其毒性。

3.奎寧(金雞鈉霜,Quinine,Chinine)

(1)不良反應

1)神經系統:大劑量易致第八對腦神經及視神經損害,嚴重者可有耳聾眩暈復視、視野縮小出現暗點。有耳聾、前庭障礙、視神經炎者禁用。

2)心血管系統:有抑制心臟作用,靜脈推注易致休克,不宜採用;靜脈滴注亦宜密切注意觀察血壓變化;肌肉注射可引起組織壞死,必要時採用深部臀肌注射。

3)造血系統:少數特異質者可發生急性溶血反應,宜注意。

4)其他:黴素性較大,成人口服致死量約為8g,每日用量超過1g,或用藥較久,常出現耳鳴、眼花、頭痛、噁心、嘔吐及視、聽力減退等金雞鈉反應,停藥後常要恢復;高敏性者即使小量亦可出現上述症状,宜加註意。

5)致畸性:大劑量有致畸和興奮子宮平滑肌作用。

(2)相互作用:1)常與伯氨喹或乙胺嘧啶合用時,以獲得根治和增強防治耐藥蟲株效力。2)不宜與氨基糖甙類抗生素呋喃苯胺酸利尿酸並用,以免增強對第八對腦神經的損害。

4.青蒿素(青蒿素Artiannuin,Artemisinin)

(1)不良反應

1)消化系統:不良反應很少,3.4%的病例可出現噁心、嘔吐、腹痛和腹瀉消化道症状。

2)造血系統:個別人偶見一過性轉氨酶升高及皮疹。

3)其他:肌注部位較淺時,易致局部疼痛和硬塊。

(2)相互作用:與甲氧苄氨嘧啶並用有增效作用,並可減少近期複發。

參看

32 抗寄生蟲藥物的不良反應與相互作用 | 抗阿米巴及抗滴蟲藥 32
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