硝喹

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硝喹

Nitroquine

藥物說明: 復方硝喹片:每片含硝喹和氨苯碸各12.5mg。用於間日瘧根治:成人每次片,每日1次,連服8日。用於惡性瘧治療:同上,連服3日。預防:每次片,每10~15日1次,連服半年。 副作用偶見輕度噁心腹脹腹痛腸鳴等,不經處理可自行消失。肝腎不全患者慎用。腎上腺皮質功能不全者禁用,臨床試用證明,本片劑對惡性瘧的療效與氯喹相當,並可治癒對氟喹有抗藥性的病例。 對間日瘧,原蟲轉陰及症状消失均較氯喹慢,其根治效果與氯喹8日療法相當,但副反應較輕。預防效果大致與乙胺嘧啶相似。

功用作用: 本品及其他4-氨基喹啉類抗瘧藥(如哌喹、氨酚喹等)主要對瘧原蟲的紅內期起作用,可能系干擾了瘧原蟲裂殖體DNA的複製與轉錄過程或阻礙了其內吞作用,從而使蟲體由於缺乏胺基酸而死亡。 本品能有效地控制瘧疾症状發作。對紅外期無作用,不能阻止複發,但因作用較持久,故能使複發推遲(惡性瘧因無紅外期,故能被根治)。對原發性紅外期無效,對配子體也無直接作用,故不能作病因預防,也不能阻斷傳播。 目前臨床發現有相當一部分惡性瘧原蟲對本品產生了耐藥性,使本品療效降低,因此在很多情況下需改用其它抗瘧藥或聯合用藥。 本品口服後,腸道吸收快而充分,僅8%經糞便排出。服藥後1~2小時血濃度即達高峰,t1/2為48小時。能貯存於內臟組織中,可在紅細胞內濃集,大部在肝內代謝排泄較慢,故作用持久。

【應用】本品主要用於治療瘧疾急性發作,控制瘧疾症状。還可用於治療肝阿米巴病華支睾吸蟲病肺吸蟲病結締組織病等。另可用於治療光敏性疾患,如日晒紅斑症。

功用作用: 本品對鼠瘧、雞瘧、猴瘧的紅細胞內期都有較好的抗瘧作用,對雞瘧、猴瘧在蚊體孢子增殖期有切斷作用。本品口服後70~90%從腸道吸收,10~30%從糞便排出,1~2%以原形自尿中排出。 藥物主要存在於血漿中,血細胞僅含微量;分布以肺含量最高,肝、腎上腺次之,心臟子宮含量極微。達Cmax為4小時,t1/2為27小時。氨苯碸對本品有明顯增效作用,並可延長本品在血液中的有效濃度(t1/2可延長至75小時)。兩者合用能阻斷孢子增殖,可防止瘧疾的傳播。現多製成復方硝喹片,用於惡性瘧和間日瘧的治療與預防。

【作用與用途】

本品為喹唑啉衍生物。對瘧原蟲紅細胞內期有抑制作用,並對蚊體內孢子增殖期有阻斷作用,能有效控制瘧疾傳播。氨苯碸對本品有明顯增效作用,可延長在血中的有效濃度。臨床上兩藥合用,能阻斷孢子增殖,用於惡性瘧及間日瘧的治療。可預防瘧疾流行。

【劑量與用法】

治療惡性瘧,每日mg~0.5mg/kg,連服3日。治療間日瘧,每日mg~1mg/kg,連服3日。根治瘧疾,每日mg/kg,連服7日。預防用,每次mg,15日服藥1次。

【副作用】

輕度噁心、腸鳴及腹脹,停藥即消失。肝功能不良者慎用。

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