硝喹
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硝喹
Nitroquine
藥物說明： 復方硝喹片：每片含硝喹和氨苯碸各12.5mg。用於間日瘧根治：成人每次片，每日1次，連服8日。用於惡性瘧治療：同上，連服3日。預防：每次片，每10～15日1次，連服半年。 副作用偶見輕度噁心、腹脹、腹痛、腸鳴等，不經處理可自行消失。肝腎不全患者慎用。腎上腺皮質功能不全者禁用，臨床試用證明，本片劑對惡性瘧的療效與氯喹相當，並可治癒對氟喹有抗藥性的病例。 對間日瘧，原蟲轉陰及症状消失均較氯喹慢，其根治效果與氯喹8日療法相當，但副反應較輕。預防效果大致與乙胺嘧啶相似。
功用作用： 本品及其他4-氨基喹啉類抗瘧藥（如哌喹、氨酚喹等）主要對瘧原蟲的紅內期起作用，可能系干擾了瘧原蟲裂殖體DNA的複製與轉錄過程或阻礙了其內吞作用，從而使蟲體由於缺乏胺基酸而死亡。 本品能有效地控制瘧疾症状發作。對紅外期無作用，不能阻止複發，但因作用較持久，故能使複發推遲（惡性瘧因無紅外期，故能被根治）。對原發性紅外期無效，對配子體也無直接作用，故不能作病因預防，也不能阻斷傳播。 目前臨床發現有相當一部分惡性瘧原蟲對本品產生了耐藥性，使本品療效降低，因此在很多情況下需改用其它抗瘧藥或聯合用藥。 本品口服後，腸道吸收快而充分，僅8％經糞便排出。服藥後1～2小時血濃度即達高峰，t1/2為48小時。能貯存於內臟組織中，可在紅細胞內濃集，大部在肝內代謝，排泄較慢，故作用持久。
【應用】本品主要用於治療瘧疾急性發作，控制瘧疾症状。還可用於治療肝阿米巴病、華支睾吸蟲病、肺吸蟲病、結締組織病等。另可用於治療光敏性疾患，如日晒紅斑症。
功用作用： 本品對鼠瘧、雞瘧、猴瘧的紅細胞內期都有較好的抗瘧作用，對雞瘧、猴瘧在蚊體孢子增殖期有切斷作用。本品口服後70～90％從腸道吸收，10～30％從糞便排出，1～2％以原形自尿中排出。 藥物主要存在於血漿中，血細胞僅含微量；分布以肺含量最高，肝、腎上腺次之，心臟及子宮含量極微。達Cmax為4小時，t1/2為27小時。氨苯碸對本品有明顯增效作用，並可延長本品在血液中的有效濃度（t1/2可延長至75小時）。兩者合用能阻斷孢子增殖，可防止瘧疾的傳播。現多製成復方硝喹片，用於惡性瘧和間日瘧的治療與預防。
【作用與用途】
本品為喹唑啉衍生物。對瘧原蟲紅細胞內期有抑制作用，並對蚊體內孢子增殖期有阻斷作用，能有效控制瘧疾傳播。氨苯碸對本品有明顯增效作用，可延長在血中的有效濃度。臨床上兩藥合用，能阻斷孢子增殖，用於惡性瘧及間日瘧的治療。可預防瘧疾流行。
【劑量與用法】
治療惡性瘧，每日mg～0.5mg/kg，連服3日。治療間日瘧，每日mg～1mg/kg，連服3日。根治瘧疾，每日mg/kg，連服7日。預防用，每次mg，15日服藥1次。
【副作用】
輕度噁心、腸鳴及腹脹，停藥即消失。肝功能不良者慎用。
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