馬利蘭片
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商品名:馬利蘭
英文名:Busulfan Tablets
治療分類:化學治療
目錄 |
成分和藥理
主要成分
白消安。
(詳情請電:020*87607619)
藥理和應用
為磺酸類烷化劑;在體內解離為活潑不穩定的離子產生烷化作用而毒害細胞,為細胞周期非特異性藥物。對多種腫瘤均有抑制作用,在較低劑量時主要影響骨髓粒細胞的生成,對淋巴組織幾乎無影響。所以本品臨床主要用於治療慢性粒細胞白血病及真性紅細胞增多症、骨髓纖維化等。大劑量可抑制血小板和紅細胞。
適應症和用法
適應症
馬利蘭適用於慢性粒細胞白血病慢性期的緩解治療。馬利蘭可有效地延長真性紅細胞增多症的緩解期,尤其對伴有血小板顯著增多的病例。馬利蘭對某些原發性血小板增多症和骨髓纖維化病例,也可能有效。
用法用量
通則:馬利蘭通常按療程給藥或連續用藥,用藥劑量必須在嚴格的臨床和血液學監控下介體化調節。如患者所需的平均日劑量低於馬利蘭片的現有規格,可通過減少給藥天數(1天或數天)來調節,不可將藥片掰開。口服:每次mg,每日~4次。待白細胞降至1萬/mm3左右時停藥或改為維持量;每次~3mg,每日1次或1周2次。也可間歇用藥,2~3日服6-8mg,直至白細胞下降至正常時停藥。或遵醫囑。
不良反應:
胃腸道:噁心、嘔吐和腹瀉在正常治療劑量時少見,分次服用可減輕反應。
肺:少數患者發生約瀰漫性肺纖維化,伴隨進行性持續呼吸困難及乾咳,常見於數年長期用藥者。組織學特點為肺泡和細支氣管上皮不典型改變,可見有大而深染核的巨細胞。一旦發生肺毒笥,即使停藥,預後也不良;使用類固醇激素幾乎無效。肺損害通常隱匿進展,但有時也可呈急性發作。如伴隨感染,可使肺的病理學變化更趨複雜。有肺骨化和異位鈣化的報告。隨後的放療可能加重由馬利蘭引起的亞臨床肺損傷。其它聯合使用的細胞毒藥物也可加重肺毒性。
皮膚:色素沉著過多是最常見的皮膚反應,特別是膚色較深的患者,發生率為5~10%。頸部、上半身、乳頭、腹部、掌面等的皺褶處色素沉最為明顯。少數長期使用馬利蘭的患者,色素沉著過多成為一種類似於腎上腺功能不全(艾狄森病)的臨床症候群的一部分。此症候群的特點為虛弱、嚴重乏力、厭食、消瘦、噁心、嘔吐以及皮膚色素過多沉著,但無腎上腺損害的生化變化或黏膜色素沉著過多或毛髮減少。有時停用馬利蘭後,此症候群可消失。其它罕見的皮膚反應包括蕁麻疹、多形紅斑、結節性紅斑、脫髮、特異性卟啉症皮膚損害、別嘌呤醇型皮疹、完全脫水的過度乾燥和變脆的皮膚、口腔黏膜乾燥和唇乾裂,也有並發乾燥症候群(Sjogren\'\'\'\'s Syndrome)的報告。在用大劑量馬利蘭治療後,立即進行放療的患者,其皮膚放療反應可加重。
肝:偶有報告發生膽汁淤積性黃疸及肝功能異常。但在正常治療劑量下,顯著的肝毒性並不常見。然而,用低劑量馬利蘭2年或2年以上的慢性粒細胞白血病例的回顧性屍檢報告顯示,肝小葉中央竇狀隙纖維化。馬利蘭和硫嘌呤合用,可發生明顯的肝毒性。高膽紅素血症、黃疸、肝靜脈閉塞和肝小葉中央竇狀隙纖維伴肝細胞萎縮和壞死,可見於大劑量馬利蘭治療的患者。
眼:有報告在馬利蘭治療期間發生晶狀體改變和白內障,並可累及雙側眼球。有報告接受大劑量馬利蘭治療後再進行骨髓稱植的患者,可導致角膜變薄。
其它:成人使用大劑量馬利蘭有發生驚厥的報告。少數地中海貧血患者服用大劑量馬利蘭後,曾出現心壓塞。有發現應用馬利蘭後,發生男性乳房發育、重症肌無力和出血性膀胱炎。組織學和細胞學變化,包括子宮頸、支氣管和其它臟器上皮的廣泛異常增生,大多見於長期用藥者。但暫時性上皮異常也可見於短期大劑量用藥者。
禁 忌:耐藥者不宜使用本品;對本品任何成分過敏者禁用
其他
注意事項:
馬利蘭是一種細胞毒藥物,只限於在對此類藥物有經驗的內科醫師指導下應用。如發生肺毒性,應停止使用。服用馬利蘭期間,通常不宜同時進行放療;也不應在放療後立即應用本品。當出現未成熟細胞轉化時,馬利蘭已無效。可能有肺毒性的患者需麻醉時,應吸入儘可能低濃度的氧、以保證安全。術後應進行呼吸監護。慢性粒細胞白血病伴高尿酸症和/高尿酸血症並非少見。故在開始馬利蘭治療前,應予糾正。在治療期間,應積極預防高尿酸血症和尿酸性腎病發生,包括充分的水攝入及服用別嘌呤醇。鑒於馬利蘭具有潛在的致癌危險,故用於真性紅細胞增多症及原發性血小板增多症時應慎重考慮。年輕患者會無症状,應避免使用。如確需治療,應盡量縮短療程。患者在接受馬利蘭治療時,如合用全身性伊曲康唑,應監測白消安的細胞毒作用的反應。
貯 藏:25度以下貯存。
規 格:2mg*100片/瓶
進口藥品註冊證號:X980264
生產企業:葛蘭素威康
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