酒石酸羅格列酮片
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酒石酸羅格列酮片（Rosiglitazone Tartrate Tablets），商品名洛各單。本品適用於2型糖尿病。 單一服用本品，並輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對於飲食控制和運動加服本品或用單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍、磺醯脲類藥物或胰島素聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺醯脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性，因而這些措施不僅是2型糖尿病的基礎治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應診治影響血糖控制的病症，如感染。
本藥品被歸類到糖尿病等藥品分類。
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酒石酸羅格列酮片的副作用（不良反應）
少數患者服用本品後可出現貧血和水腫。總體來看，由於這些事件均為輕度至中度，因此通常毋需中斷本品的治療。在雙盲臨床試驗中，貧血的發生率分別為：馬來酸羅格列酮組1.9%，安慰劑組0.7%， 磺醯脲類組0.6%，二甲雙胍組2.2%;水腫的發生率分別為：馬來酸羅格列酮組4.8%，安慰劑組1.3%，磺醯脲類組1.0%，二甲雙胍組2.2%。本品與磺醯脲類藥物或二甲雙胍合用時，所發生的不良反應類型與單用本品相似。 在本品與二甲雙胍合用的臨床研究中，貧血的發生率為7.1%，明顯高於單用本品或與磺醯脲類藥物合用，這可能與該組病人基線血紅蛋白/血球壓積水平較低有關(參見實驗室結果異常-血液學部分)。
酒石酸羅格列酮片禁忌症
本品禁用於已知對本品或其中成份過敏者。
服用酒石酸羅格列酮片須注意的事項
鑒於羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故本品不宜用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。
酒石酸羅格列酮片的用法用量
注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
參看說明書
酒石酸羅格列酮片藥物相作用
1.對硝苯地平，口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經CYP 3A4代謝的藥物無臨床相互作用。2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時，對這些藥物的穩態藥代動力學和臨床療效無影響。3.不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內的代謝和臨床治療。4.與磺醯脲類合用，不明顯增加後者引起低血糖的頻率。5.與二甲雙胍合用，不增加後者胃腸道反應的發生率，不增加血漿乳酸濃度。
酒石酸羅格列酮片成分或處方
本品主要成份是馬來酸羅格列酮，其化學名為：（± ）-5-［［4-［2-(甲基-2-吡啶氨基）乙氧基］苯基］甲基］-2，4-噻唑烷二酮 （Z）-2-丁烯二酸鹽。
分子式為：C18H19N3O3S.C4H4O4
分子量為：473.52
酒石酸羅格列酮片藥理作用
本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在於胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在本品臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結果表明，本品可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐後血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。 2型糖尿病的主要病理生理學特徵為胰島素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由於靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖症和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/fa Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血症，並可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展。動物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現，並且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。本品單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖。
酒石酸羅格列酮片貯藏方法
密封、30°C以下乾燥處保存
市場上的酒石酸羅格列酮片
- 洛各單
- 生產企業：山東魯抗醫藥股份有限公司
- 批准字型大小：國藥准字H20090196
- 包裝規格：4mg（按羅格列酮計）
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