炔諾酮

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炔諾酮

目錄

藥理學

本品為19-去甲基睾酮衍生物,是一種口服有效的避孕藥。其孕激素作用為炔孕酮的5倍,並有輕度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘腦促黃體釋放激素(LHRH)的分泌,並作用於垂體前葉,降低其對LHRH的敏感性,從而阻斷促性腺激素的釋放,產生排卵抑制作用,因此主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。單獨應用較大劑量時,能使宮頸粘液稠度增加,以防精子穿透受精,同時抑制子宮內膜腺體發育生長,影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥。口服容易吸收,經0.5-4小時血濃度達峰值,半衰期約為5-14小時,血漿結合蛋白率約為80%,作用時間在24小時以上。生物利用度為64%。

適應證

除作為口服避孕藥外,還可用於治療功能性子宮出血、婦女不育症、痛經、閉經、子宮內膜異位症、子宮內膜增生過長等。

  1. 用作短效口服避孕藥:包括復方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片0號,從月經周期第5天開始服藥,每天1片,晚餐後服用為宜,連服22天,不能間斷,服完等月經來後的低5天繼續服藥。
  2. 用作探親避孕藥:探親避孕丸,於同居當晚開始服用,每晚1丸(5mg)同居10天之內,必須連服10丸;同居半個月,連服14丸;超過半個月者,服完14丸後接著改服短效口服避孕藥,直至探親期結束。
  3. 治療功能性子宮出血:每8小時服1片炔諾酮片、然後逐漸減量,直至維持量每天1次1片,再連服20天;也可在流血停止後,每天加服炔雌醇0.05mg;
  4. 不育症:口服炔諾酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每天1次,連服20天,共3個周期。
  5. 痛經子宮內膜異位症:於月經第5-7天開始,每日1次,每次2.5mg,連服20天。

不良反應

少數婦女可有噁心嘔吐頭昏乏力嗜睡等類早孕反應及不規則出血、閉經、乳房脹、皮疹等,一般可消失。

禁忌症

肝病、腎炎、乳房腫塊患者禁用。

注意事項

作為避孕藥使用時應注意:

  1. 哺乳期婦女服藥後可能乳汁減少,故應在產後半年後開始服用;
  2. 漏服或遲服避孕會失敗,故必須每天定時服藥;如漏服應在24小時內補服1次。
  3. 服藥期間可能發生突破性出血,可每日加服炔雌醇0.005-0.015mg;
  4. 服藥22天後,一般經過3-4天即來月經;如第7天仍未見月經,應開始服用下一個月的藥。
  5. 子宮肌瘤高血壓肝病腎病患者慎用。
  6. 服避孕藥的吸煙婦女並發心血管疾病(中風心肌梗死等)較不吸煙者多,因為服避孕藥婦女應停止吸煙,或吸煙婦女不宜服用避孕藥。

藥物相互作用

  1. 利福平氯黴素氨苄西林苯巴比妥苯妥英鈉撲米酮等同服可產生肝微粒體酶效應,加速炔諾酮和炔雌醇在體內的代謝,導致避孕失敗、突破性出血發生率較高。
  2. 維生素C能增強口服避孕藥的作用,每日服用1g維生素C可使炔雌醇生物利用度從40%提高到70%左右。

製劑

參考文獻

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