波利特
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【藥物名稱】波利特 Pariet
【藥物別名】雷貝拉唑鈉 rabeprazole
【製劑規格】雷貝拉唑鈉為白色-微黃白色的粉末，無氣味，分子量為381.43。本品極易溶於水或甲醇，也易溶於無水乙醇或乙酸乙酯，幾乎不溶於乙醚或乙烷。本品不顯示旋光性，具有吸濕性，其熔點為225℃，在pH值為7.0 的水/辛烷系中的分配係數約為214。本品為淡黃色薄膜衣片劑（腸溶片）。
【藥理毒理】 H+、K+-ATP酶抑制作用 本藥對於從豬胃粘膜製取的H+、 K+-ATP酶，顯示出很強的抑制作用。
胃酸分泌抑制作用 對從家兔摘出的胃腺標本的體外研究表明，本藥可抑制二丁醯cAMP引起的胃酸分泌。本藥對留置胃痿管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基礎胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌均有強大的抑制作用。並且，對於犬及大鼠所致胃酸分泌抑制作用的恢復，本藥要比其它質子泵抑制劑來得快，血中胃分泌素的升高也不顯著。
抗潰瘍作用 對大鼠的各種實驗性潰瘍及實驗性胃粘膜病變（寒冷束縛應激性反應，水浸束縛應激性反應，幽門結紮、半胱胺及鹽酸 - 乙醇刺激），本藥均顯示很強的抗潰瘍及改善胃粘膜病變的作用。
【藥 動 學】健康成年男子在禁食情況下或飯後口服本劑20 mg，各受試者的藥代動力學參數的平均值如下所示：
Cmax（ng/mL）：禁食服用者為437±237，飯後服藥者為453±138 ；
Tmax（hr）：禁食服用者為3.6±0.6，飯後服藥者為5.3±1.4 ；
AUC（ng.hr/mL）：禁食服用者為937±617，飯後服藥者為901±544 ；
半衰期（hr）：禁食服用者為1.49±0.68，飯後服藥者為1.07±0.47。
與禁食服藥相比，飯後服藥的達峰值時間（Tmax）推遲了1.7小時。同時，吸收的個體差異也十分明顯。
健康成年男子在禁食情況下單次口服本劑10 mg、20 mg時的藥代動力學參數如表所示。
尿中排泄：6名健康成年男子口服本藥20 mg，在服用後72小時之內尿中未檢出原形藥物，代謝產物羧酸化體及葡萄糖醛酸結合體經尿排泄約佔投與量的30%。臨床研究 以胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、吻合口潰瘍為對像進行的一般臨床試驗以及雙盲對比試驗的結果如下所示：
內窺鏡下治癒率
胃潰瘍：95.2%(40¼21) ；
十二指腸潰瘍：98.1%(364/371) ；
反流性食管炎：90.9%(50/55) ；
吻合口潰瘍：83.3%(10/12)。
其中包括2例卓-艾氏（Zollinger-Ellison）症候群患者，其治癒率達到100%。
另外，在臨床藥理試驗中，與1日1次投藥10 mg相比，1日1次投藥20 mg對提高胃內pH值的作用較強，表明本劑1日1次投與20 mg對於頑固性潰瘍治療的有效性。以胃潰瘍及十二指腸潰瘍為對象的雙盲對照試驗也證實了本藥的有效性。
【適 應 證】胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏症候群。
【不良反應】據報告，在總病例1244例中，有22例（1.77%）出現了副作用，此外，有82例（6.59%）的臨床檢查值出現異常。
嚴重的副作用：
休克- 有報告指出，類似藥物（奧美拉唑、蘭索拉唑）偶會引起過敏反應或休克。因此，當見有異常狀況時，應中止用藥，並採取適當的措施。
血象 -有報告指出，類似藥物（奧美拉唑、蘭索拉唑）偶會導致全血細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏症、溶血性貧血。有時可見粒細胞減少、貧血。因此，當出現此類異常狀況時，應中止用藥，並採取適當的措施。
視力障礙 - 在國外有使用類似藥物（奧美拉唑）引起視力障礙的報告。
其他副作用：過敏症-皮疹、蕁麻疹、瘙癢感。如出現此類症状，應中止用藥，
血液：紅細胞減少、白細胞減少或增多、嗜酸性粒細胞增多、嗜中性粒細胞增多、淋巴細胞減少。用藥期間應定期進行血液學檢查，如發現異常時，應採取中止用藥等適當的措施。
肝臟-GOT、GPT、ALP、g-GTP、LDH、總膽紅素升高。用藥期間應定期進行血液生化檢查，如發現異常時，應採取中止用藥等適當的措施。
精神神經系統-頭痛、眩暈、睏倦、四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態蹣跚有1例肝硬化患者出現四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態蹣跚。（在國外，有1例肝性腦病既往史的肝硬化患者出現精神錯亂、識辨力喪失和嗜睡。）
【相互作用】由於本藥可升高胃內pH值，與地高辛合用時，可促進地高辛的吸收並導致其血中濃度升高。
類似藥物如奧美拉唑有導致苯妥英代謝或排泄延緩的報告。
另據報導，與本劑單獨投與時相比，當與含氫氧化鋁凝膠、氫氧化鎂的制酸劑同時服用，以及在服用制酸劑1小時後再服用時，本劑的平均血漿中濃度和藥時曲線下面積分別下降8%和6%。
【用法用量】通常，成人的推薦劑量為10 mg/次，每日1次，根據病情也可增加到20 mg/次，每日1次。一般情況下，胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的療程以8周為限，十二指腸潰瘍的療程以6周為限。 本藥為腸溶片，服用時應嚥下，不要咀嚼或咬碎。應指導患者從鋁塑包裝薄板中取出藥片，然後服用。（據報告有人因誤吞鋁塑薄板，造成鋁塑薄板堅硬而銳利的鋒角刺入食管粘膜而引起食管穿孔，並導致縱隔炎等極為嚴重的合併症。）
【注意事項】使用本藥時有可能掩蓋由胃癌引起的症状，故應在除外否惡性腫瘤的前提下再行給藥。
治療時應密切觀察其臨床動態，根據病情將用藥量控制在治療所需的最低限度內。鑒於對本劑尚無足夠的長期使用經驗，故不宜用於維持治療。
有藥物過敏史的患者，肝硬化和高齡患者應慎用本藥。
投與本劑時，在病情嚴重及屬於複發性、頑固性病例的情況下，可以1日1次投與20 mg。
有報告指出，在給大鼠按5 mg/kg以上用量，連續2年經口給藥的毒性試驗中，雌鼠中可觀察到胃部發生類癌病變。另據報告，給大鼠經口給藥25 mg/kg以上時，可引起甲狀腺重量及血中甲狀腺素的增加，因此用藥時應注意監測甲狀腺的功能。
對妊娠和哺乳的影響 對於孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大於危險性的前提下方可使用本藥。據報導，在動物試驗中（大鼠經口400 mg/kg，家兔靜注30 mg/kg給予本劑），可觀察到胎仔毒性作用（大鼠呈骨化延遲，家兔呈體重低下，骨化延遲。）
避免用於哺乳期婦女，不得已而必須用藥時，應暫停給嬰兒授乳。據報導，在動物試驗中可觀察到本藥向乳汁中轉移。
對兒童的影響 兒童用藥的安全性尚未確定。
對老年人的影響 本藥主要經肝臟代謝，而老年人肝功能低下者居多，有時可出現副作用。因此，當出現消化系統副作用時，應慎用本藥，必要時應停止用藥。
【生產單位】
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