雷貝拉唑鈉
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【藥物名稱】雷貝拉唑鈉 Sodium rabeprazole
【藥物別名】波力特
【分子式成分】（+）-Na-[4-（3-甲氧丙氧）-3-甲基砒啶-2-基]甲基亞磺醯基-1H苯並咪唑。
分子式為C16H20N3O3SNa。
【製劑規格】片劑，10mg，20mg。本品呈純白色粉末狀，無味。易溶於水、甲醇，可少量溶解於純酒精和乙醚。 消化性潰瘍、胃食管反流性疾病、卓-艾氏症候群等。H2受體拮抗劑和質子泵抑制劑是治療酸相關消化性疾病最常用的2種藥物，它們均升高胃pH，但質子泵抑制劑作用於H+/K+-ATP酶，強烈抑制胃酸分泌，並使胃pH產生較大且持久的升高，雷貝拉唑鈉是最新的質子泵抑制劑，其抗胃酸分泌活性大於原始質子泵抑制劑奧美拉唑。與奧美拉唑相比，雷貝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更強，而且抑制可恢復；對血漿胃泌素水
目錄 |
藥物說明
藥理毒理
雷貝拉唑鈉是一種新型的質子泵抑制劑，可於治療酸相關性疾病，如平影響較少；具有選擇性強烈抑制幽門螺桿菌（HP）作用。在瑞士的一項雙盲交叉試驗中，HP陰性的無症状患者分別接受安慰劑、雷貝拉唑鈉20mg、奧美拉唑（多單位片劑體系）20mg、奧美拉唑膠囊20mg、或蘭索拉唑30mg的治療。治療d1，雷貝拉唑鈉組的療效明顯好於其他試驗組，其pH中位值大約是3.5。表明與其他質子泵抑制劑相比，雷貝拉唑在用藥24h即表現顯著的抑酸效果。
在日本的一項研究中，接受雷貝拉唑鈉10mg(n=48)akg 20mg(n=27)、其他的質了泵抑制劑（n=31）或H2受體阻斷劑治療消化性潰瘍患者，比較用藥1周後各組的症状緩解情況。結果表明，治療3d後，雷貝拉唑鈉較其他質子泵抑制劑或H2受體阻斷劑，有更顯著的緩解症状能力。
對137例消化性潰瘍患者（其中十二指腸球部潰瘍患者102例，胃潰瘍患者35例）採用隨機開放對照法進行臨床試驗。分成雷貝拉唑鈉組10mg，po，qd和奧美拉唑組20mg，po，qd。治療時間十二指腸球部潰瘍為4周，胃潰瘍為6周。
結果表明：對十二指腸球部沖瘍和胃潰瘍患者，本品治療後疼痛症状明顯改善及疼痛時間的消失，與奧美拉唑組相比無統計學差異。整個試驗中，雷貝拉唑鈉組中3例出現不良反應，不良反應率為4.29%，奧美拉唑組不良反應率為4.48%。本品的不良反應輕微，患者沒有因不良反應而退出試驗。
藥 動 學
健康志願者po10～80mg.d-1，qd，連續7d。Cmax（峰濃度）和AUC（曲線下面積）隨著劑量的增長而增大，血漿半衰期大約是1h並且與劑量無關。雷貝拉唑鈉的清除率為4.37～8.40mL.min-1.kg-1。血漿蛋白結合率是96.3%，大約30%的藥物以硫羧酸及葡萄糖苷酸衍生物的形式從尿液中排泄。本品經細胞色素P450酶系統代謝，生物利用度不受食物或抗酸劑的影響。
適 應 證
用以治療酸相關性疾病，如消化性潰瘍、胃食管反流性疾病、卓=艾氏症候群等。
不良反應
相互作用
本品不影響安定、笨妥英、華法林、茶鹼的清除；本品與地高辛或酮康唑合用，影響後2者的藥代動力學，因為它們的吸收依賴於胃的酸度；雷貝拉唑與抗酸劑無相互作用。食物和服藥時間並不影響雷貝拉唑鈉的生物利用度。
用法用量
成人劑量是10mg，po，qd，病情嚴重時，劑量可增加到20mg，po，qd。
注意事項
1.已知對本品、苯丙咪唑衍生物或劑型中任何成分過敏的患者禁用。
2.孕婦和哺乳期婦女禁用。
3.由於本品對胃惡性病變引起的症状同樣有較高的療效，因此在使用本品治療前應排除惡性病變的可能性。
5.不建議年齡小於12歲的兒童使用。
6.老年患者使用本品無需調整劑量。
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