氯硝西泮注射液
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通用名 氯硝西泮注射液
本品主要成份為:氯硝西泮。
其化學名稱為:1,3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯並二氮雜-2-酮。
英文名 CLONAZEPAM INJECTION
拼音名 LUXIAOXIPAN ZHUSHEYE
藥品類別 抗癲癇藥
性狀 本品為無色或微黃綠色的澄明液體。
藥理毒理 本品為苯二氮卓類抗癲癎抗驚厥藥。該藥對多種動物癲癎模型有對抗作用,對戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對抗作用尤佳,對最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強的對抗作用。對各種類型的癲癇有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發作性放電,也抑制放電活動向周圍組織的擴散。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA) 與GABAA受體的結合,促進氯通道開放,細胞過極化,增強GABA能神經元所介導的突觸抑制,使神經元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。
藥代動力學 蛋白結合率約為80%,表觀分布容積為 1.5-4.4L/kg。脂溶性高,易通過血腦屏障,幾乎全部在肝臟內代謝,代謝產物以游離或結合形式經尿排出。T1/2為26-49小時。
適應症 主要用於控制各型癲癎,尤適用於失神發作、嬰兒痙攣症、肌陣攣性、運動不能性發作及Lennox-Gastaut症候群。
用法用量 用量應根據患者具體情況而個體化,盡量避免肌注。控制癲癇持續狀態可用靜脈注射,成人常用量1-4mg,30秒左右緩慢注射完畢,如持續狀態仍未控制,每隔20分鐘後可重複原劑量1-2次。成人最大量每日不超過20 mg。
不良反應 1.常見的不良反應:嗜睡、頭昏、共濟失調、行為紊亂異常興奮、神經過敏易激惹(反常反應)、肌力減退。2.較少發生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒(兒童多見)、精神錯亂、幻覺、精神抑鬱;皮疹或過敏、咽痛、發熱或出血異常、淤斑、或極度疲乏、乏力(血細胞減少)。3.需注意的有:行動不靈活、行走不穩、嗜睡,開始嚴重,會逐漸消失;視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣管分泌增多、噁心、排尿障礙、語言不清。
注意事項 1.對苯二氮卓藥物過敏者,可能對本藥過敏;2.本藥可以通過胎盤及分泌入乳汁。3.幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感。4.老年人中樞神經系統對本藥較敏感。5.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。6.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續狀態;7.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應採取預防措施。8.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。9.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用:1.嚴重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經系統抑制作用。2.重度重症肌無力,病情可能被加重。3.急性閉角型青光眼可因本品的抗膽鹼能效應而使病情加重。 4.低蛋白血症時,可導致易嗜睡難醒。5.多動症者可有反常反應。6.嚴重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。7.外科或長期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。
孕婦及哺乳期婦女用藥 1.在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險;妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動;分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱;孕婦應禁用。2、可分泌入乳汁,哺乳期婦女應禁用。
兒童用藥 兒童,尤其幼兒,長期應用有可能對軀體和神經發育有影響,應慎用;在新生兒可產生持續性中樞神經系抑制,應禁用。
老年患者用藥 老年人中樞神經系統對本品較敏感,用藥易產生呼吸困難、低血壓、心動過緩甚至心跳停止,應慎用。
藥物相互作用 1.與中樞抑製藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑製藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效,應調整用量。 4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。 7.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。 9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量 出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法,苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時,不能用巴比妥類藥。
【規格】1ml:1mg
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