異戊巴比妥

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中文正式名 異戊巴比妥

商品名及別名 阿米妥

英文名 Amobarbital(Amytal)

製劑 片劑:0.1g。注射劑:0.1g;0.25g。

[作用與用途]

本品對中樞神經系統有抑制作用,因劑量不同而表現出鎮靜、催眠、抗驚厥等不同作用。其作用機制與苯巴比妥相似,可能是由於阻斷腦幹網狀結構上行激活系統使大腦皮層轉入抑制。為中效催眠藥,持續時間約3-6小時,主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇癲癇持續狀態)以及麻醉前給藥。

禁忌症

1、久用能成癮。

2、肝功能嚴重減退者慎用。

3、注射劑用注射用水配成5-10%溶液,現配現用。靜注宜緩慢。給藥過程中應注意觀察病人的呼吸肌肉鬆弛程度,以恰能抑制驚厥為宜。

服用方法

l、催眠:0.l-0.2g,於睡前服用,適用於難入睡者。

2、抗驚厥:靜注或肌注其鈉鹽0.3一0.5g。極量,一次g,一日g。靜脈注射時用注射用水稀釋為5一10%溶液,緩慢注射。

[作用機理]

口服易由胃腸道吸收,服後15—30分鐘起效,吸收後分布於全身各組織內,因本品的脂溶性稍高,易通過血腦屏障,且作用出現較快。本品在肝臟代謝,約50%轉化成羥基異戊巴比妥。本品約61%與血漿蛋白結合。半衰期為14-40小時。達峰時間隨給藥途徑而異,個體差異大。主要與葡萄糖醛酸化合物結合後經腎臟排出,極少量( 1%)以原形隨尿排出。

通用名稱:異戊巴比妥

英文名稱:Amobarbital

中文別名:阿米妥、阿米妥鈉

英文別名:Amobarbitale、Amobarbitalum、Amycal、Amylbarb、Amylobarb、Amylobarbitone、Amylobeta、Amytal、Barbamylum、Etamyl、Eunoctal、Isoamitil Sedante、Pentymalum、Stadadorm

【藥理】

藥效學

本品對中樞神經系統有抑制作用,因劑量不同而表現為鎮靜、催眠、抗驚厥等不同作用,其作用機制與苯巴比妥相似,可能是由於阻斷腦幹網狀結構上行激活系統使大腦皮層轉入抑制。

藥動學

口服易由胃腸道吸收,服後15~30分鐘起效。吸收後分布於全身各組織內,因本品的脂溶性稍高,易通過血腦屏障, 且作用出現較快。本品在肝臟內代謝,約有50%轉化成羥基異戊巴比妥。本品約61%與血漿蛋白結合。半衰期一般為14~40小時。 達峰時間隨給藥途徑而異,個體差異大。主要與葡糖醛酸化合物結合後經腎臟排出,極少量(≤1%)以原形隨尿排出。

適應症

中效催眠藥,持續時間約3~6小時,主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態)以及麻醉前給藥。

癲癇持續狀態下,一般在應用地西泮苯妥英鈉等靜脈注射不能控制時,可採用本品。

【用法用量】

1.口服成人常用量:催眠,100—200mg,晚上一次頓服;鎮靜,一次 30—50mg,每日 2-3次。成人極量一次 0.2g,一日 0.6g。老年人或虛弱患者,即使是常用量也可產生興奮精神錯亂抑鬱,需減量。

小兒常用量:催眠,個體差異大;鎮靜,每次按體重 2mg/kg或按體表面積60mg/平方米,每日3次。

2,肌內或靜脈注射成人常用量;催眠,一次 100—200mg;鎮靜,一次 30—50mg,每日 2-3次;抗驚厥(常用於治療癲癇持續狀態),緩慢靜注 300—500mg。成人極量一次 0.25g,一日g。

小兒常用量:催眠或抗驚厥,肌內注射每次按體重 3-5mg/kg或按體表面積 125mg/平方米;鎮靜,每日mg/kg,分 4次給予。

[製劑與規格]異戊巴比妥片0.1g

注射用異戊巴比妥鈉(1)0.1g(2)0.25g

口服,催眠,0.1-0.2g,睡前服;鎮靜,一次-40mg,一日-3次;抗驚厥,肌注或靜滴,0.3-0.5g,極量:一次g,一日g.

【禁用慎用】

對一種巴比妥過敏的患者,對其他巴比妥類藥也可能過敏。

肝功能嚴重減退者慎用.

【給藥說明】

(1)用量過大或靜注過快易出現呼吸抑制血壓下降,成人靜注速度每分鐘不應超過 100mg,小兒靜注速度每分鐘不應超過 60mg/平方米。

(2)不宜在淺表部位作肌內或皮下注射,因可引起疼痛,並可產生無菌膿腫壞死

(3)本品不宜作為催眠藥長期使用,如連續使用已達 14天,則可出現快速耐藥性,常用量可不再顯效。

(4)肝功能不全的患者慎用,有嚴重肝腎功能損害者禁用。

(5)本品的注射液不穩定,應在臨用前用滅菌注射用水氯化鈉注射液溶解成 5%溶液後使用。如 5分鐘內溶液仍不澄清或有沉澱物,不宜應用。

不良反應

(1)偶見或罕見的但應當注意的不良反應有;①耐藥性差者,用量稍大易致精神錯亂或抑鬱;②呼吸抑制 易致氣短呼吸困難;③過敏反應引起皮疹蕁麻疹、面部或嘴唇腫脹喘息胸部發緊感;④注射給藥後可致血栓性靜脈炎,以致局部紅腫或疼痛;⑤可引起顆粒細胞減少,導致咽喉疼痛及發熱;⑥血小板減少可有出血異常或出現瘀斑;⑦中樞性反應失常,以致過度興奮;⑧低血壓巨細胞性貧血可致異常疲乏或衰弱;⑨中樞性抑制導致心率徐緩;⑩肝功能障礙可致鞏膜皮膚發黃。

(2)持續存在應加註意的不良反應有;①發生率較多的:笨拙或行走不穩、眩暈或頭昏、嗜睡或醉態;②發生率較少的:腹瀉頭痛關節或肌肉疼痛、噁心嘔吐、語言不清。

(3)在停藥後發生,提示可能為撤藥症候群,應加註意的有;驚厥或癲癇發作、昏厥感、幻覺多夢、夢魘、震顫、入睡困難、異常不安、異常乏力

頭暈,嗜睡,個別病例皮疹,剝脫性皮炎,藥熱,久用成癮.劑量過大時可引起急性橫紋肌溶解.

【相互作用】

(1)飲酒、全麻藥、中樞性抑製藥或單胺氧化酶抑製藥等與巴比妥類藥合用時,可相互增強效能。

(2)與口服抗凝藥合用時,可降低後者的效應,這是由於肝微粒體酶的誘導,加速了抗凝藥的代謝,應定期測定凝血 酶原時間,從而決定是否需要調整抗凝藥的用量。

(3)與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性,因酶的誘導可使雌激素代謝加快。

(4)與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環類抗抑鬱藥合用時,可降低這些藥的效應,因為肝微粒體酶的誘導,可使這些藥物的代謝加快。

(5)與環磷醯胺合用,理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物,但臨床上的意義尚未明確。

(6)與灰黃黴素合用可影響後者的吸收而降低其效應,灰黃黴素的服用小量多次與大量少次作比較,前者的吸收優於後者。

(7)一般常用量的苯巴比妥與苯妥英鈉合用,由於肝微粒體酶的誘導,苯妥英鈉的代謝加快,效應降低。肝功能有損害時,苯妥英鈉與大量或常用量的苯巴比妥合用,則可與上述相反,苯妥英鈉的代謝比正常慢,相應的血藥濃度可高於正常。因此巴比妥類藥都有可能增加或減弱苯妥英鈉的效應,需定期測定其血藥濃度而調整用量;與卡馬西平琥珀醯胺類藥合用時亦可使這二類藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低

(8)與奎尼丁合用時,由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調整後者的用量。

參看

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