氟西泮
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氟西泮〔典〕〔基〕 Flurazepam
(鹽酸氟苯安定,妥眠多,氟安定,氟胺安定,氟二乙氨乙基安定,Dalmadorm,Dalmane,Dormodor,Felison)
【性狀】常用其鹽酸鹽,為類白色或微黃色結晶性粉末;幾乎無臭,味苦。有強引濕性,遇光變質。在水中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇或氯仿中溶解。
【藥理及應用】本品具有較好的催眠作用,可縮短入睡時間,延長總睡眠時間及減少覺醒次數。人體晝夜腦電圖、肌電圖(EMG)及眼電流圖(EOG)觀察表明:本品平均誘導入睡時間為17分鐘,睡眠持續時間為7~8小時。對快波睡眠(REM)僅有極小縮短;可縮短慢波睡眠第四級。失眠患者及正常人服用本品停藥後,未見REM和夢境的反跳。據臨床觀察,本品連續應用28日均有效,表明本品為僅有的一種在延長總睡眠時間的同時可持續降低睡眠潛伏期及減少覺醒次數的藥物。本品LD50:小鼠口服為870mg/kg;大鼠為1232mg/kg;家兔為568mg/kg。長期毒性試驗,大鼠每日耐受量為80mg/kg,犬為10mg/kg。
本品口服後自胃腸道迅速吸收,分布廣泛。在體內迅速代謝,主要自腎臟排出。尿中主要代謝產物為結合型N1-羥乙基氟安定(約佔給藥總量的22%~55%)。臨床用於難以入睡、夜間屢醒及早醒的各型失眠。
【用法】每次~30mg,睡前服。年老體弱者開始時每次服用15mg,根據反應適當加量。15歲以下兒童不宜使用。
【注意】
(1)最常見的不良反應有眩暈、嗜睡、頭昏、共濟失調。後者多發生於年老、體弱者。亦可出現胃燒灼、噁心、嘔吐、腹瀉,便秘、胃腸痛等反應以及神經質、多語、不安、發抖、胸痛、關節痛、定向不清以及昏迷等反應。
(2)年老、體弱者劑量應限於15mg以內。
(4)本品雖未發現依賴性,但仍應限制反覆應用。
(5)15歲以下兒童禁用。
(7)如超劑量時出現嗜睡、精神紊亂及昏迷,應洗胃,並予以支持療法。如出現中樞興奮,不宜用巴比妥類藥,以免產生過度抑制。
(8)嚴重抑鬱症患者慎用。
(9)乙醇、巴比妥類等中樞抑製藥可增強其中樞抑制作用。
參看
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