增效聯磺片

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本品為白色片。  

目錄

適應症

主要用於對本品敏感的細菌所致的尿路感染,腸道感染、成人慢性支氣管炎急性發作急性中耳炎等。  

用法用量

口服成人常用量為:一次片,一日2次,首次劑量加倍。慢性支氣管炎急性發作療程至少10-14日;尿路感染療程7—10日;細菌性痢疾5-7日;急性中耳炎10日。

禁忌:  

注意事項

:  

1.交叉過敏反應

。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。  

2.肝臟損害

。可發生黃疸肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。  

3.腎臟損害

。可發生結晶尿血尿和管型尿。如應用本品療程長,劑量大時宜同服碳酸氫鈉並多飲水.以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2-3次,如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水,直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。  

4.過敏

呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類。碳酸酐酶抑製藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。  

5.下列情況應慎用

:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶血卟啉症、葉酸缺乏血液系統疾病、失水、愛滋病、休克和老年患者。  

6.用藥期間須注意

(1)周圍血象檢查.對療程長.服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。

(2)治療中定期尿液檢查(每2-3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

(3)肝,腎功能檢查。  

7.每次服用本品時應飲用足量水分

。服用期間也應保持充足進水量,使成人尿量每日至少維持在1200ml以上。如應用本品療程長,劑量大,除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。  

8.嚴重感染者應測定血藥濃度

,對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50-150μg/ml(嚴重感染120--150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度.不良反應發生率增高。  

9.不可任意加大劑量

、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。  

10.B族維生素

由於本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。  

11.如因服用本品引起葉酸缺乏時

,可同時服用葉酸製劑,後者並不干擾TMP的抗菌活性,因細菌並不能利用已合成的葉酸,如有骨髓抑制徵象發生,應即停用本品.並給予葉酸3-6mg肌注,一日1次,使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常,對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。  

[孕婦及哺乳期婦女用藥]

1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障胎兒體內.動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。

2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%一100%,藥物可能對嬰兒產生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女暫停應用本品。

[兒童用藥]

由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位.而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。

[老年患者用藥]

老年患者應用磺胺藥時發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊後決定。

藥物相互作用

1.合用尿鹼化藥可增加本品在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗

3.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或發生毒性反應,因此當這些藥物與本品同時應用,或在應用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶昤、苯妥英鈉硫噴妥鈉

4.與骨髓抑製藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少,並增加經期外出血的機會。

6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。

7.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

8.與光敏藥物合用時,可能發生光敏作用相加。

9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。

11.本品可取代保泰松血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。

12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產生毒性反應.因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對本品的血藥濃度宜進行監測,有助於劑量的調整,保證安全用藥。

13.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用

14.本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。

15.利福平與本品合用時,可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。

16.不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物合用,也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。

17.不宜與氨苯碸合用,因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高,氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。

18.避免與青黴素類藥物合用,因為本品有可能干擾此類藥物的殺菌作用

藥理作用:

本品系磺胺甲惡唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)的復方製劑。其抗菌譜廣,抗菌作用強,並具有協同抑菌或殺菌作用,對大多數革蘭陽性和陰性菌,包括非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬,沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬腸桿菌科細菌、淋球菌腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等均具有良好抗菌活性,近年來細菌對本品耐藥性普遍存在,尤其如志賀菌屬等腸桿菌科的細菌,故目前臨床上很少使用。此外在體外對霍亂弧菌沙眼衣原體等.亦具良好抗菌活性。其作用機製為SMZ和SD均能與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶,使細菌不能合成二氫葉酸,TMP則通過抑制細菌的二氫葉酸還原酶,阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。三者合用時,對細菌合成四氫葉酸過程起雙重阻斷作用.其抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥菌株也相應減少。

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