倍能
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倍能 (抗生素)
商品名
商品名(英)
meropenem
成分
美洛培南
目錄 |
適應症
本品適應證與亞胺培南-西司他丁基本相同，此外尚可用於敏感細菌所致的腦膜炎。本品應主要用於多重耐藥革蘭陰性桿菌感染、嚴重需氧菌與厭氧菌混合感染，以及病原未查明嚴重感染患者的經驗治療。美羅培南治療嚴重銅綠假單胞菌感染時宜與其他抗銅綠假單胞蔭藥物聯合應用。
藥理
(1)藥效學：0．1mg／L本品可抑制大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌屬等大多數腸桿菌科細菌；對銅綠假單胞菌的MIC90為2mg／L。本品對不動桿菌屬的MIC為1mg／L。黃桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌和部分洋蔥伯克霍爾德菌對本品亦不敏感。本品對化膿性鏈球菌和無乳鏈球菌MIC90為0．1mg／L，對青黴素敏感肺炎鏈球菌MIC為0．03mg／L，對糞腸球菌的MIC90為8mg／L對甲氧西林敏感金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌的MIC90分別為0．3和1mg／L，而對甲氧西林耐藥葡萄球菌則無抗菌活性。本品對大多數厭氧菌具很強抗菌活性，其中對脆弱擬桿菌MIC90為lmg／L，對產黑素普雷沃菌MIC90為0．1mg／L，對產氣芽胞梭菌MIC90為0.02mg／L，對艱難梭菌MIC90為2mg／L，對革蘭陽性厭氧球菌MIC90為0．3mg/L。 美羅培南通過與青黴素結合蛋白結合，抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。本品對大多數革蘭陽性或陰性細菌產生的質體或染色體介導β內醯胺酶穩定，僅可被嗜麥芽窄食單胞菌等少數細菌所產金屬酶和其他個別β內醯胺酶水解。本品對銅綠假單胞菌具有抗生素後效應。 美羅培南對人類腎去氧肽酶-Ⅰ穩定，不需與去氫肽酶抑制劑聯合使用。
(2)藥動學：30min內靜脈滴注本品0.5g和lg，血藥峰濃度分別為14～16mg／L和39～58mg／L。靜脈滴注本品0．5g，6h後血藥濃度降至1 mg／L。5min內靜脈注射本品0.5g和lg，血藥峰濃度分別為18～65mg／L和83～140mg／L。 本品在大多數組織和體液中分布良好，在痰、肺組織、膽管、腹腔滲出液、尿液、女性生殖系統和皮膚軟組織中可達到或超過抑制大多數敏感菌所需濃度，其中靜脈滴注本品1g後在肺組織中藥物濃度為4．8mg/L．支氣管黏膜中為4．5mg/L，腹腔液中為30．2mg／L，組織間液中為26．3mg／L，膽汁中為14．3mg/L，皮膚中為5．3mg／L。本品在正常腦脊液中濃度較低，靜脈滴注本品lg後藥物濃度僅為0.2mg／L；但給予化膿性腦膜炎患兒本品40mg／kg後腦脊液藥物濃度可達3．3mg／L。美羅培南的血漿蛋白結合率為2％。 本品血半衰期為lh，主要經腎小球濾過和腎小管分秘排泄，尚有約2％經膽管排泄。本品靜脈給藥後12h內原藥在尿液中回收率為70％，12h後尿液中僅可測得微量。本品靜脈給藥0．5g後尿液中藥物濃度超過10mg／L的時間達5h。腎功能正常患者每6h給予本品1g或每8h給予本品0．5g未發現血液或尿液中藥物蓄積。 2歲以上兒童對本品的藥代動力學參數與成人相仿。3個月～2歲兒童的血半衰期為1．5h，給藥劑量在10～40mg／kg範圍時血藥濃度與給藥劑量呈線性關係。腎功能不全患者對本品清除率下降。肝功能損害患者不影響本品的代謝。血液透析可清除本品。
不良反應
較常見的不良反應主要有：注射部位疼痛和靜脈炎等局部反應；噁心、嘔吐、腹瀉、便秘等胃腸道反應；皮疹、瘙癢等過敏反應；頭痛、眩暈、失眠等神經系統症状。偶見Steven-Johnson症候群、嗜睡、意識障礙、癲癇等嚴重不良反應。實驗室檢查異常有ALT、AST、AKP升高，中性粒細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。 本品與中樞神經系統γ-氨基丁酸受體親和力遠較亞胺培南低，故癲癇等中樞神經系統不良反應發生率亦比後者顯著為低，在非腦膜炎患者癲癇發生率僅0．08％。本品所致腎功能損害和噁心、嘔吐等胃腸道反應亦較亞胺培南少。
禁忌症
本品禁用於對本品及其他碳青黴烯類藥物過敏患者，或對其他β內醯胺類藥物有過敏性休克史的患者。
注意事項
(1)本品應慎用於對其他β內醯胺類藥物過敏患者。 (2)老年患者及腎功能損害患者，內生肌酐清除率<50ml／min時，應調整給藥劑量。 (3)中樞神經系統基礎疾患、精神異常、癲癇史或合併應用其他可能導致癲癇藥物患者，應避免應用或慎用本品。 (4)肝功能損害患者應用本品時不需調整劑量。 (5)本品屬B類妊娠期用藥，妊娠患者需有明確指征時應用本品。 (6)乳婦患者應用本品時應停止哺乳。 (7)3個月以下嬰兒暫不推薦使用。
藥物相互作用
丙磺舒可延長美羅培南血清半衰期、提高其血藥濃度。本品可促進丙戊酸代謝，降低後者血濃度而導致癲癇發作。因此本品不宜與丙磺舒或丙戊酸合用。
給藥說明
本品可靜脈滴注或靜脈注射給藥。1g本品靜脈滴注15～30min，或溶於5～20ml液體緩慢靜脈注射，注射時間應超過5min。
用法與用量
(1)成人常用量：腎功能正常患者根據感染嚴重程度、細菌敏感性以及患者體重等而定，常用量為一次．5～1g，每8～12h給藥一次；細菌性腦膜炎患者可增至一次g，每8h給藥一次；一日最大劑量不得超過6g。 (2)腎功能減退患者劑量：腎功能減退患者需調整劑量，內生肌酐清除率>50～90ml/min者一次lg，每8h一次；內生肌酐清除率26～50ml/min者一次lg，每12h一次；內生肌酐清除率10～25ml/min者一次g，每12h一次；內生肌酐清除率<10ml/min者一次．5g，每24h一次。血液透析患者劑量為一次．5g，每24h給藥一次，每次透析結束後應補充0．5g。CAPD患者劑量與內生肌酐清除率<10ml/min者同。 (3)3個月以上兒童：一次mg/kg，每8h給藥一次；細菌性腦膜炎患者為一次mg/kg，每8h給藥一次；體重超過50kg者按50kg給藥。
製劑和規格
注射用美羅培南：(1)0.5g2)lg。
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