苄丙酮香豆素鈉
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【中文名稱】： 苄丙酮香豆素鈉
【簡寫拼音】： BBTXDSN
【英文名稱】： Warfarin Sodium
【所屬類別】： 抗凝血藥
藥物說明：
【別名】 苄丙酮香豆素鈉;華法令鈉;華福靈;苄酮香豆素鈉 ,華法林鈉,華法林
【外文名】Warfarin ,Warfarin Sodium, Athrombine, COUMADIN, PANAWARFIN,WARFILONE,Coumadin
【適應症】 1.防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓形成與發展，如治療血栓栓塞性靜脈炎，降低肺栓塞的發病率和死亡率，減少外科大手術，風濕性心臟病、髖關節固定術、人工置換心臟瓣膜手術等的靜脈血栓發生率。 2.心肌梗塞的輔助用藥。
【用量用法】 口服：成人開始時每日～15mg，3日後根據凝血酶原時間或凝血酶原活性來確定維持量，其範圍為每日～10mg。用藥期間凝血酶原時間應保持在25～30秒，凝血酶原活性至少應為正常值的25％～40％。不能用凝血時間或出血時間代替上述2項指標作為監測方法。
【.藥效學】本藥為間接作用的香豆素類口服抗凝藥，通過抑制維生素 K 在肝臟細胞內合成凝血因子
Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，從而發揮抗凝作用。肝臟微粒體內的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉變為γ-羧基谷氨酸，後者再與鈣離子結合，才能發揮其凝血活性。本藥的作用是抑制羧基化酶，對已經合成的上述因子並無直接對抗作用，必須等待這些因子在體內相對耗竭後，才能發揮抗凝效應，所以本藥起效緩慢，僅在體內有效，停藥後藥效持續時間較長(直到維生素 K 依賴性因子逐漸恢復到一定濃度後，抗凝作用才消失)。此外，本藥尚能誘導肝臟產生維生素 K 依賴性凝血因子前體物質，並使之釋放入血，該物質抗原性與有關凝血因子相同，但並無凝血功能，反而具有抗凝血作用，並能降低凝血酶誘導的血小板聚集反應。因此，在本藥作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白 S和蛋白 C 合成減少，而"假凝血因子"亦即"維生素 K 拮抗藥誘導蛋白質"增多，達到抗凝效應。
本藥的藥動學參數較穩定，優於其它口服抗凝藥(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和雙香豆素等)。只有當患者對本藥不耐受時，才選用其它口服抗凝藥。在非風濕性心房顫動患者預防腦卒中時，本藥療效明顯優於阿司匹林。在治療或預防妊娠患者血栓或栓塞形成時，皮下或靜脈注射肝素療效則優於本藥(因肝素易通過胎盤)。
【.藥動學】 本藥由胃腸道迅速吸收(個體間差異很小)，進食對吸收無影響，生物利用度為 100%。口服後 12-24 小時起效，抗凝血的最大效應時間為 72-96 小時，抗血栓形成最大效應時間為 6 日。
單次給藥的持續時間為 2-5 日，多次給藥則為 4-5 日。蛋白結合率為 99.4%，分布容積為0.11-0.2L/kg。主要在肝臟代謝，代謝產物有醇類(活性最小)、羥基類(無活性)。S-華法林表現出的抗凝血活性約為 R-對映異構體的 2-5 倍。母藥清除半衰期為 20-60 小時，R-華法林對映異構體的半衰期為 20-89 小時，S-華法林對映異構體的半衰期為 18-43 小時。急性病毒性肝炎不會影響本藥的半衰期。本藥可以無活性的形式通過乳汁排泄，對所餵養嬰兒的凝血酶原時間(PT)無影響；也可以無活性的代謝產物排泄入膽汁，再被重吸收，從尿中排出。
【注意事項】 1.主要不良反應是出血，最常見為鼻衄、牙齦出血、皮膚瘀斑、血尿、子宮出血、便血、傷口及潰瘍處出血等。無測定凝血酶原時間或凝血酶原活性的條件時，切勿隨便使用本品，以防過量引起低凝血酶原血症，導致出血。凝血酶原時間超過正常的2．5倍（正常值為12秒）、凝血酶原活性降至正常值的15％以下或出現出血時，應立即停藥。嚴重時可用維生素K口服（4～20mg）或緩慢靜注（10～20mg），用藥後6小時凝血酶原時間可恢復至安全水平。必要時，也可輸入新鮮全血、血漿或凝血酶原複合物。 2.有出血傾向病人，如血友病、血小板減少性紫癜、嚴重肝腎疾病、活動性消化性潰瘍、腦、脊髓及眼科手術病人禁用。 3.以下情況需慎用：惡病質、衰弱、發熱、慢性酒精中毒、活動性肺結核、充血性心力衰竭、重度高血壓、亞急性細菌性心內膜炎、月經過多、先兆流產等。 4.在長期應用最低維持量期間，如需進行手術，可先靜注維生素K1注射液50mg，但進行中樞神經系統及眼科手術前，應先停藥。胃腸手術後，應查大便潛血。 5.乙醯水楊酸、保泰松。羥基保泰松、水合氯醛、雙硫醒、利尿酸、奎尼丁、甲磺丁料、氯貝丁酯消炎痛、甲滅酸、奎寧、蛋白同化激素、四環素類、磺胺類等，能增強其抗凝血作用，從而增加出血傾向。 6.苯巴比妥、格魯米特和苯妥英鈉能加速本品的代謝，減弱其抗凝血作用。
【規格】 片劑：2．5mg、5mg、7．5mg、10mg。 注射液：50mg、75mg。
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