鹽酸普拉克索片
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鹽酸普拉克索片（Pramipexole Dihydrochloride Tablets），商品名森福羅。本品被用來治療特發性帕金森病的體征和症状，單獨（無左旋多巴）或與左旋多巴聯用。例如，在疾病後期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動時（劑末現象或「開關」波動），需要應用本品。
本藥品被歸類到帕金森等藥品分類。
目錄 |
鹽酸普拉克索片的副作用（不良反應）
基於匯總的安慰劑對照試驗，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經常發生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報告過一起不良事件。當本品日劑量高於1.5mg時嗜睡的發生率增加。與左旋多巴聯用時最常見的不良反應是運動障礙。便秘、噁心和運動障礙往往隨治療進行逐漸消失。治療初期可能發生低血壓，尤其本品藥量增加過快時。下面是安慰劑對照試驗中服用本品所發生的藥物不良反應（數字為高於安慰劑的發生率）： 精神障礙：常見（1%—10%）：失眠、幻覺、精神錯亂 神經系統異常：常見（1%—10%）：眩暈、運動障礙、嗜睡（見下） 血管異常：不常見（0.1%—1%）：低血壓 胃腸道異常：常見（1%—10%）：噁心、便秘 全身異常：常見（1%—10%）：外周水腫 本品與嗜睡有關，與偶發的白天過度嗜睡及突然睡眠發作也有關。 本品可能與性慾異常有關（增加或降低）。
鹽酸普拉克索片禁忌症
服用鹽酸普拉克索片須注意的事項
當腎功能損害的患者服用森福羅(鹽酸普拉克索片)時，建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺能受體激動劑和左旋多巴治療的副反應。應告知患者可能會發生幻覺（多為視覺上的）。對於晚期帕金森病，聯合應用左旋多巴，可能會在森福羅(鹽酸普拉克索片)的初始加量階段發生運動障礙。如果發生上述副反應，應該減少左旋多巴用量。森福羅(鹽酸普拉克索片)與嗜睡和突然睡眠發作有關，尤其對於帕金森病患者。在森福羅(鹽酸普拉克索片)日常活動中的突然睡眠發作，有時沒有意識或預兆，但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應，建議其在應用森福羅(鹽酸普拉克索片)治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經發生過嗜睡和/或突然睡眠發作副反應的患者，必須避免駕駛或操作機器，而且應該考慮降低劑量或終止治療。由於可能的累加效應，當患者在服用普拉克索時應慎用其它鎮靜類藥物或酒精（見【對駕駛和操作機器能力的影響】和【不良反應】）。
鹽酸普拉克索片的用法用量
注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可。一天三次。 初始治療： 起始劑量為每日0.375mg，然後每5—7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應增加劑量以達到最大療效。 周 劑量（mg） 每日總劑量（mg） 1 3×0.125 0.375 2 3×0.25 0.75 3 3×0.5 1.50 如果需要進一步增加劑量，應該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。 然而，應該注意的是，每日劑量高於1.5mg時，嗜睡發生率增加。 維持治療： 個體劑量應該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進一步劑量調整應根據臨床反應和耐受性進行。在臨床試驗中有大約5%的患者每天服用劑量低於1.5mg。當計劃減少左旋多巴治療時，每天服用劑量大於1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據患者的個體反應減少左旋多巴用量。 治療中止： 突然中止多巴胺能治療會導致非神經阻斷性惡性症候群發生。因此，應該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應用普拉克索，直到日劑量降至0.75mg。此後，應每天減少0.375mg。 腎功能損害患者的用藥： 普拉克索的清除依靠腎功能。對於初始治療建議應用如下劑量方案： 肌酐清除率高於50ml/min的患者無需降低日劑量。 肌酐清除率介於20—50ml/min之間的患者，本品的初始日劑量應分兩次服用，每次0.125mg，每日兩次。 肌酐清除率低於20ml/min的患者，本品的日劑量應一次服用，從每天0.125mg開始。 如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日劑量，例如，當肌酐清除率下降30%，則本品的日劑量也減少30%。如果肌酐清除率介於20—50ml/min之間，日劑量應分兩次服用；如果肌酐清除率低於20ml/min，日劑量應一次服用。 肝功能損害患者的用藥： 對肝功能衰竭的患者可能不需要進行劑量調整，因為所吸收的藥物中大約90%是通過腎臟排泄的。然而，肝功能不全對本品藥代動力學的潛在影響還未被闡明。
鹽酸普拉克索片藥物相作用
普拉克索與血漿蛋白的結合程度很低（低於20%），在男性體內幾乎不發生生物轉化。因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉化清除。由於抗膽鹼能藥物主要通過生物轉化清除，所以儘管普拉克索與抗膽鹼能藥物的相互作用還未被研究，但可推測這種相互作用的可能性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學的相互作用。 西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過對腎小管陽離子分泌轉運系統的抑制實現的。因此，抑制這種主動的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺，可能與普拉克索發生相互作用並導致任何一種或兩種藥物的清除率降低。當這些藥物與本品同時應用時，應考慮降低普拉克索劑量。 當本品與左旋多巴聯用時，建議在增加本品的劑量時降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。 由於可能的累加效應，患者在服用普拉克索的同時要慎用其它鎮靜藥物或酒精。普拉克索應避免與抗精神病藥物同時應用 。
鹽酸普拉克索片成分或處方
本品主要成份及其化學名稱為：一水合二鹽酸（S）-2-氨基-4，5，6，7-四氫-6-丙胺-苯並噻唑=鹽酸普拉克索一水合物。
鹽酸普拉克索片藥理作用
普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示，普拉克索對D2受體的特異性較高並具有完全的內在活性，對D3受體的親和力高於D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結合作用與帕金森氏病的相關性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機制尚不清楚，目前認為與激活紋狀體的多巴胺受體有關。動物電生理試驗顯示，普拉克索可通過激活紋狀體與黑質的多巴胺受體而影響紋狀體神經元放電頻率。 毒理研究 遺傳毒性 普拉克索Ames實驗、HGRRT V79基因突變試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性 生育力實驗中，大鼠給予普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相當於人最大推薦劑量（1.5mg,tid）的5.4倍），可見動情周期延長，著床率降低，這可能與普拉克索導致的血清催乳素水平降低有關（在大鼠早期妊娠中，胚胎的著床和維持需要催乳素，而家兔和人則不需要）。妊娠大鼠於致畸敏感期給予普拉克索1.5mg/kg天（按血漿AUC推算，相當於人最大推薦劑量時AUC的4.3倍），可總吸收胎髮生率增加，這可能與普拉克索導致的血清催乳素水平降低有關。妊娠家兔於致畸敏感期給予普拉克索10mg/kg/天（血漿AUC為人給予最大推薦劑量時AUC的71倍），未見異常。妊娠大鼠圍產期給予普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相當於人的最高臨床推薦劑量）或更高劑量，子代大鼠出生後生長未受不良影響。 致癌性 小鼠與大鼠摻食法分別給予普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，分別相當於人最大推薦劑量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血漿AUC推算，分別相當於人最大推薦劑時AUC的0.3、2.5和12.5倍），未見腫瘤發生率增加。
鹽酸普拉克索片貯藏方法
密封，30℃以下避光保存。請置於兒童伸手不及處。
市場上的鹽酸普拉克索片
- 森福羅
- 批准字型大小：註冊證號H20050600
- 包裝規格：1.0mg。
- 森福羅
- 批准字型大小：註冊證號H20050601
- 包裝規格：1.0mg。
- 森福羅
- 生產企業：Boehringer Ingelheim International GmbH
- 批准字型大小：註冊證號 H20050601
- 包裝規格：1mg
- 森福羅
- 生產企業：Boehringer Ingelheim International GmbH
- 批准字型大小：註冊證號 H20050600
- 包裝規格：0.25mg
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