頭孢替唑鈉
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藥品名稱:頭孢替唑鈉 別名:益替欣
英文名稱:Ceftezole Sodium for Injection
本品為頭孢替唑鈉的無菌粉末。其化學名稱為:(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙醯氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環[4 . 2 . 0]辛-2-烯-2甲酸鈉。
性狀:本品為白色至淡黃色結晶性粉末、無臭、有引濕性。
目錄 |
藥理毒理
頭孢替唑鈉為半合成的頭孢菌素衍生物,其作用機理是通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌活性。
頭孢替唑鈉對下列細菌有抗菌活性:
1、需氧革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
藥代動力學
本品在體內分布廣泛,其中以腎臟最高,依次為血清、肝臟、肺、心、脾。腦脊液中也有少量分布,但腦膜炎症時分布明顯增加。在炎性滲出液中的分布,與頭孢唑林、頭孢噻啶和頭孢噻吩相比,頭孢替唑為最高,用藥後5小時,在滲出液中仍還有相當量的頭孢替唑,明顯比血中濃度維持時間長。
本品健康成年人肌注0.5g,15-30分鐘時血清濃度達峰值,血藥峰濃度為24.9μg/ml,維持至4小時約2.6μg/ml,半衰期為56分鐘,24小時尿中回收率為86.6%。健康成人一次靜滴1g(加 500ml生理鹽水),1小時滴完。在開始靜滴
後15分鐘血藥濃度達峰值(38.75μg/ml),點滴過程中維持此濃度,點滴結束後15分鐘血藥濃度降至25μg/ml,30分鐘為6.25μg/ml,半衰期為0.33小時。
適應症
用法用量
成人一次g~4g ,一日2次靜脈給藥或肌肉注射。重症感染,劑量可按醫囑適當增加。
兒童日用量為20~80mg/kg體重,分~2次靜脈給藥或肌肉注射。
注射液的配製:
1、靜脈注射:溶於注射用水、生理鹽水或5%葡萄糖注射液,緩慢注射。
2、靜脈點滴:溶於生理鹽水或5%葡萄糖注射液。
注射液溶解時如因溫度原因出現混濁,可加溫使其澄清後使用。溶解後最好立即使用,如需保存,為防止發生沉澱,應在陰涼處(15℃以下)保存,但必須在72小時內使用。
不良反應
1、休克:極少有休克發生,需進行嚴密觀察。當有任何與本品使用有關的症状,如:不適感、口內異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等症状,應立即停止用藥,並予必要處理。
2、少數有過敏反應,如皮疹、蕁麻疹、皮膚發紅、瘙癢、發熱等,出現時停藥即消失。
3、罕見嚴重腎功能異常,偶見血肌酐升高,如發現異常應立即停藥,進行必要處理。
4、罕見粒細胞減少、白細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血小板減少等,當發現有上述異常時,應停止用藥。
5、罕見GOT、GPT、鹼性磷酸酶增加,有上述異常時,應立即停止用藥。
6、偶見胃腸道反應,如噁心、嘔吐、腹瀉等,罕見偽膜性腸炎,當有腹痛、腹瀉出現時,應立即停藥。
7、菌群失調:罕見發生念珠菌症。
8、維生素缺乏症:罕見發生維生素K缺乏症和B組維生素缺乏症。
9、罕見間質性肺炎、毒理性發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多,當出現上述症状時,應停止用藥,並給予相應的治療。
禁忌
2、對利多卡因或醯基苯胺類局部麻醉劑有過敏史者禁用本品肌注。
注意事項
1、為預防過敏反應的發生,用藥前應詳細詢問病人過敏史,並進行皮膚過敏試驗。
2、腎功能不全者慎用。
3、青黴素過敏者慎用。
4、靜脈內大量注射,偶爾可引起血管痛、血栓性靜脈炎,故要注意調整注射部位和注射方法。注射速度要盡量緩慢。
5、本人或直系親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等體質者慎用。
6、對不能很好進食或需接受靜脈營養的患者,老年患者,體弱者需嚴密監測,警惕出現維生素K缺乏症的可能。
7、肌內注射時可發生注射部位疼痛、硬結,故不可在同一部位反覆注射。
8、肌內注射時使用的溶劑不能用於靜脈注射和靜脈點滴。
孕婦及哺乳期婦女用藥
關於妊娠中用藥的安全性尚未確定。對於孕婦或有妊娠可能性的婦女,要權衡利弊,只有在利大於弊的情況下才能用藥。因此孕婦及哺乳期婦女慎用。
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