善龍
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【藥品名稱】：善龍
【成分】:醋酸奧曲肽 octreotide acetate(妊娠分級: B)
目錄 |
性狀
醋酸奧曲肽的分子式 ： C49H66N10O10S2，nCH3COOH，分子量 ：1019.3，按游離肽計。
本品為白色或類白色粉末，裝在5 mL I型硼矽酸鹽管狀玻璃瓶內，丁基橡膠塞。每個包裝還包括 ：2 瓶（1支儲備）溶劑，用於將藥物溶解為2 mL溶液、以及1支5 mL注射器和兩個針頭（0.9×40 mm） ；注射器 CE0123。
適應症
已證實的使用 ：肢端肥大症 用於下列肢端肥大症患者的治療 ：在皮下注射標準劑量的善寧後，病情已充分控制 ；不適合外科手術、放療或治療無效的患者，或在放療充分發揮療效前，處於潛在反應階段的患者。
胃腸胰內 分泌腫瘤 伴有功能性胃腸胰內分泌腫瘤相關症状的患者，已經用皮下注射善寧治療得到充分控制。
胰高糖素瘤。
胃泌素瘤/卓－艾綜合 征。
用法用量
本品僅能通過臀部肌肉深部注射給藥，而決不能靜脈注射。如果穿入血管要更換注射部位。反覆注射應當輪流選擇左側或右側不同的臀部肌肉注射。
肢端肥大症 對使用標準劑量皮下注射善寧已完全控制的患者，本品的推薦初始 劑量為20 mg，每隔4周給藥1次，共3月。治療可以在最後一次皮下注射善寧後1天開始。此後劑量應當根 據血清GH和生長因子C（IGF-1）的濃度以及臨床症状和體征決定。
如果3月後臨床症状和體征以及生化參數（GH和IGF-1）尚未完全控制（GH>2.5 ug/L）時，劑 量應當增至30 mg，每隔4周給藥1次。如GH≤ (smaller than or equal to) 2.5 ug/L，則繼續使用20 mg治療，每4周給藥1次。
如果使用20 mg治療3月後，GH的濃 度持續低於1 ug/L，IGF-1的濃度正常以及臨床上肢端肥大症的可逆的症状和體征消失，本品的劑量可降至10 mg。鑒於如此低的劑量，要密切觀察監測血清GH和IGF-1的濃度以及臨床症状和 體征。
對於不適合外科手術、放療、多巴胺激動劑治療或治療無效的患者，或在放療發揮充分療效前病情處於潛在反應階段的患者，建議在開始上述使用本品治療 前，先短期使用皮下注射善寧以評估奧曲肽治療的耐受性和療效。
胃腸胰內分 泌腫瘤 已使用皮下注射善寧治療的患者 ：對於症状已完全由皮下注射善寧控制的患者，建議本品的初始劑量為20 mg，每隔4周給藥1次。原有的皮下注射善寧的有效劑量治療應當維續到第一次注射本品後至少2周（有的患者則需維持3-4周）。
從未使用皮下注射善寧治療的患者 ：建議開始使用本品治療前，應短期（約2周）每日3次皮下注射善寧0.1 mg，以評估奧曲肽治療反應和全身耐受性。
劑量調整 使用本品治療3個月後，對於症状和生化 指標已完全控制的患者，本品劑量應當降至10 mg，每隔4周給藥1次。
使用本品治療3個月症状僅部分控制的患者，劑量應當增至30 mg，每隔4周給藥1次。
使用本品治療胃腸胰腫瘤期間，患者的症状會一度更明顯。此時建議加用皮下注射 善寧，其劑量與使用本品之前相同。這對於治療的最初2月使血奧曲肽達到治療水平尤為重要。
腎功能損害患者的使用 ：當皮下注射善寧治療時，腎功能損害不會影響血奧曲肽的曲線下面積（AUC）。因此本品的劑量不必調整。
肝功能損 害患者的使用 ：通過皮下和靜脈途徑給予善寧的研究發現肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者 則不然。鑒於奧曲肽較寬的治療窗，肝硬化患者的本品的劑量不需調整。
不良反應
最常見的不良反應為局部反應和胃腸道症状。
局部反應 ：注射部位可能出現對本品的局部反應（疼痛、罕見的水腫和 皮疹）。這些通常很輕微且短暫。
胃腸道症状 ：胃腸道反應包括食慾減退、噁心、嘔吐、腹部痙攣、腹脹、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪瀉。雖然大便脂肪排出量可能 增加，但目前無資料證實使用奧曲肽治療（包括長期治療）會由於吸收不良導致營養缺乏。個別罕見病例胃腸道反應類似急性腸梗阻，伴有進行性腹部膨脹、嚴重的上腹痛、肌緊張和腹脹。
全身反應 ：有報導個別罕見病例使用本品治療後出現暫時的脫髮以及過敏反應。
胰腺 ：由於可以抑制GH、胰高糖素和胰島素的分泌，本品可能影響葡萄糖的調節，可能損傷餐後糖耐量。個別使用皮下注射本品治療的罕見病例，長期用藥可能有 永久性的高血糖，也觀察到有低血糖的發生。有報導少數患者在接受治療後的最初的幾小時或幾天發生急性胰腺炎。也有報導長期使用善寧的患者會因膽石症導致胰腺炎的發生。
肝臟 ：有個別報導在使用奧曲肽後出現肝功受損。它們包括 ：非膽汁淤積性急性肝 炎，停用皮下注射善寧後轉氨酶恢復正常。
緩慢發生的高膽紅素血症伴鹼性磷 酸酶、γ-谷氨醯轉移酶的增高，以及轉氨酶的輕度增高。
其它 ：同時給予奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
【禁忌症】:對於奧曲肽或製劑中任何成分過敏者。
注意事項
由於分泌GH的垂體瘤有增大的可能，從而導致嚴重的併發症（如視野受限），因此要密切監察所有的患者，一旦發現有腫瘤增大的證據，建議改用其 它的治療方法。
已報導長期皮下注射善寧治療的患者中有15-30%的患者有膽石 形成，一般人群（40-60歲）的患者病率為5-20%。長期使用本品治療的肢端肥大症和胃腸胰腫瘤患者的資料顯示 ：與皮下注射善寧的患者相比，使用本品治療沒有導致膽囊結石發生率的增加。然而仍建議在使用本品治療前和治療後約每隔6月進行膽囊超聲檢查。治療期間發生的膽囊結石通 常是無症状的 ；有症状的結石應當使用藥物（膽酸）或手術治療。
對於胰島素依賴的I型糖尿病患者，本品可能影響機體對血糖的調節功能，所需治療量的胰島素 可能會有所降低。皮下注射本品治療，對於非糖尿病患者和有部分胰島素受損的II型糖尿病患者，可能導致餐後血糖升高，因此建議注意監測糖耐量以及相應降糖治療。
胰島素瘤患者 ：由於奧曲肽抑制生長激素和胰高糖素的作用強於對胰島素的抑制，且對胰島素的抑制時間較短，因此奧曲肽有可能加重並延長低血糖的發作。應密 切觀察此類患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】:
動物生殖研究顯示對胎兒無任何危害。但目前尚無使用本品治療妊娠和哺乳婦女的經驗。此類患者僅在絕對需要的情況下方可使用。
【兒童用藥】:目前尚無兒童使用本品的經驗。
老年患者用藥: 皮下注射善寧的研究發現，65歲以上的患者的劑量不需要調整。因此這些患者也不須調整本品的劑量。
藥物相互作用
已發現奧曲肽可降低腸道對環孢素的吸收，也可減慢對西咪替丁的吸收。
同時使用奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物 利用度。
有限發表的數據顯示，生長抑素類似物由於對生長激素的抑制作用可能減慢通過細胞色素P450酶代謝的物質的清除。雖然尚不能斷言奧曲肽具有這樣的效 應，但對同時使用主要通過CYP3A4代謝且治療指數窄的藥物，如奎尼丁和特非那定等時，應特別注意。
藥物過量
目前沒有過量使用本品的資料，但癌症患者每隔2周使用劑量達90 mg的本品後沒有出現未預料的反應。曾經報導一成年患者在單劑 靜脈推注1.0 mg後的症状和體征 ：短暫的心率下降、面部潮紅、腹部痙攣、腹瀉、胃內空虛感及噁心。以上所有症状及體征於24小時內消失。如有過量，須進行對症治療。
用藥須知
本品僅能通過臀部肌肉深部注射給藥。重複注射應輪流選擇左、右臀部肌肉。
本品肌肉注射的使用方法指導 僅用於臀部肌 肉深部注射，僅在立即注射前準備，須由有經驗的醫務人員嚴格按下列指導操作。
將本品置於室溫下，使其溫度與室溫相同。揭開本品小瓶的小帽。
輕敲小瓶以確保粉末在小瓶的底部。
打開一支溶劑安瓿。如果開瓶時安瓿破損，丟棄並使用包裝中的備用安瓿。
給5 mL注射器（包裝內）安裝上針頭。
將1支安瓿內的溶劑吸入注射器，並調整至2 mL。
將針頭從本品小瓶的橡皮塞中心插入。
小心地將溶劑沿小瓶內壁注入小瓶，抽出小瓶內多餘的空氣。
不要晃動小瓶直到本品粉末完全被溶劑浸濕（大約2-5分鐘）。一旦完全浸 濕，輕旋小瓶直到形成均一懸浮液。不要猛烈地搖動小瓶。不要倒置藥瓶，避免形成絮狀凝結物，否則不可使用。
立即將2 mL空氣吸入注射器，將針頭從橡皮塞插 入。將2毫升空氣注入小瓶，針頭朝下，小瓶呈45度角斜置，緩慢將瓶內所有的溶液吸入注射器。
立即更換針頭（包裝內提供）。
輕輕倒 置注射器以保證懸浮液的均一。注射前應迅速倒置注射器一次，排出空氣，消毒注射部位。將針頭扎入左側或右側臀部肌肉並回抽以確保沒有穿入血管。立即深部肌肉注射。
配伍
注射用本品微球僅能單劑使用，而不能用其他物質稀釋或混合。因此沒有與其他溶液和物質的配伍數據記錄。
【貯藏/有效期】
為延長貯存期，本品小瓶應當保存在2-8°C的冰箱內並避免凍結和光照。注射前約24小時，本品應放置在室溫下。配製後的本品溶液應當立即使用。 有效期2年。
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