鹽酸吡格列酮膠囊

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鹽酸吡格列酮膠囊(Pioglitazone Hydrochloride Capsules),商品名泰洛平頓靈倩爾2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)。

本藥品被歸類到糖尿病等藥品分類。

目錄

鹽酸吡格列酮膠囊的副作用(不良反應)

低血糖
吡格列酮組貧血症發生率為1.0%,安慰劑組為0。與胰島素聯合用藥,吡格列酮組與安慰劑組貧血症發生率均為1.6%。與磺醯脲類聯合治療,吡格列酮組貧血症發生率為0.3%,安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯合治療,吡格列酮組貧血症發生率為1.2%,安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2%~4%。
浮腫
4  可能引起血漿容積增加,終致前負荷誘導型心臟肥大。
ALT升高,吡格列酮組有0.26%(4/1526)的患者、安慰劑組有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現肌酸激酶水平短暫升高。
6  未見致畸作用。

鹽酸吡格列酮膠囊禁忌症

對本品或製劑成分過敏的患者禁作。

服用鹽酸吡格列酮膠囊須注意的事項

1  本品只有在胰島素存在情況下才發揮抗高血糖的作用,因此,不適用於1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
2  對有胰島素抵抗的絕經前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療,可導致重新排卵。

鹽酸吡格列酮膠囊的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

起始劑量15或30mg,最大劑量為45mg.d-1,qd。在早餐前服用,如漏服1次,d2不可用雙倍劑量。聯合治療:磺脲:與磺脲類藥物合用時,本品初始劑量可為1片或2片,每日一次。磺脲類藥物劑量可維持不變,當發生低血糖時,應減少磺脲類藥物的使用。二甲雙胍:與二甲雙胍類藥物聯合使用時,本品的初始劑量可為1片或2片,二甲雙胍類藥物可維持不變。一般而言,二甲雙胍無需降低劑量也不會引起低血糖。胰島素:與胰島素合用時,本品的初始劑量可為1片或2片,胰島素劑量可維持不變,當出現低血糖或血糖濃度降低至100mg/分升以下時,可降低胰島素用量10%-25%,根據個體情況進行調整。

鹽酸吡格列酮膠囊藥物相作用

口服避孕藥:同時應用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇炔諾酮的口服避孕藥時,二者的血漿濃度都會降低約30%,這可能會使避孕作用消失。同時應用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動力學評價尚未進行。所以,對於同時使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人,避孕應更謹慎。格列吡嗪:對於健康受試者,同時應用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和格列吡嗪(5.0毫克1次/日)共7日,未改變格列吡嗪的穩態藥代動力學指標。地高辛:對於健康受試者,同時應用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和地高辛(0.25毫克1次/日)共7日,未改變地高辛的穩態藥代動力學指標。華法令:對於健康受試者,同時應用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和華法令,未改變華法令的穩態藥代動力學指標。而且,接受長期華法令治療的病人,服用鹽酸吡格列酮不會對凝血酶原時間產生有臨床意義的影響。二甲雙胍:對於健康受試者服用7日鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)後,再同時予二甲雙胍(1000毫克)和鹽酸吡格列酮(45毫克),未改變二甲雙胍的單劑藥代動力學指標。吡格列酮代謝細胞色素P450的CYP3A4同功形式。需此酶代謝的藥物還有:紅霉素阿司咪唑鈣通道阻滯劑西沙必利腎上腺皮質激素環孢素、HMG-COA還原酶抑制劑、tacrolimus、三唑侖、trimetrexate等,抑制此酶的藥物有:酮康唑伊曲康唑等。鹽酸吡格列酮與上述藥物的相互作用尚未進行特定的、正式的藥代動力學試驗。在體外,酮康唑顯著抑制吡格列酮的代謝。由於尚需收集更多數據,同時服用酮康唑和鹽酸吡格列酮的病人應更頻繁的評估血糖控制。

鹽酸吡格列酮膠囊成分或處方

本品主要成份為鹽酸吡格列酮
化學名為(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮鹽酸鹽
分子式:C19H20N2O3S.HCl
分子量:392.90

鹽酸吡格列酮膠囊藥理作用

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過氧化物酶體增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動劑,通過提高外周和肝臟胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,從而調節胰島素應答基因轉錄,控制血糖的生成、轉運和利用。

鹽酸吡格列酮膠囊貯藏方法

25℃(15~30℃)密閉乾燥保存,避免受潮。有效期3年。

市場上的鹽酸吡格列酮膠囊

參看

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