磷酸可待因

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       通用名 磷酸可待因

化學名 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物

拼音名 LINSUAN KEDAIYIN

英文名 CODEINE PHOSPHATE

CAS No. 41444-62-6

分子式 C18H21NO3.H3PO4.1H20

分子量 424.39

規 格 8.4mg/片  

目錄

藥物名稱

磷酸可待因 Codeine Phosphate[基]  

藥物別名

可待因磷酸甲基嗎啡 Methylmorphine Phosphate  

分子式成分

化學名稱為17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物。分子式:C18H21NO3.H3PO4.1½H20。分子量:424.39  

製劑規格

片劑為白色片或包衣片。∶15mg、30mg;注射液∶1ml:15mg、1ml:30mg。糖漿劑∶0.5%。  

藥理毒理

本品對延腦咳嗽中樞有直接抑制作用,其鎮咳作用強而迅速,類似嗎啡,除鎮咳作用外,也有鎮痛鎮靜作用。

延髓的咳嗽中樞有選擇性地抑制,鎮咳作用強而迅速。也有鎮痛作用,其鎮痛作用約為嗎啡的1/12~1/7,但強於一般解熱鎮痛藥。能抑制支氣管腺體的分泌,可使痰液粘稠,難以咳出,故不宜用於多痰粘稠的患者。  

藥 動 學

可待因及其鹽類口服後自胃腸道吸收快而完全,其生物利用度為40%~70%,口服後約20min生效,Tmax約1h。在體內經肝臟代謝,主要經尿排出,約有10%的可代因在體內脫甲基而成嗎啡,T1/2為3~4h。

片劑:口服後較易被胃腸吸收,主要分布於肺、肝、腎和胰。本品易於透過血腦屏障,又能透過胎盤血漿蛋白結合率一般在25%左右。T1/2約為2.5-4小時。鎮痛起效時間為30-45分鐘,,在60-120分鐘間作用最強。作用持續時間,鎮痛為4小時,鎮咳為4-6小時。經腎排泄,主要為葡糖醛酸結合物

糖漿劑:口服後較易被胃腸吸收,主要分布於肺、肝、腎和胰。本品易於透過血腦屏障,又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。T1/2約為2.5-4小時。鎮痛起效時間為30-45分鐘,在60-120分鐘間作用最強。作用持續時間,鎮痛為4小時,鎮咳為4-6小時。經腎排泄,主要為葡糖醛酸結合物。  

適 應 證

頻繁劇烈乾咳,對胸膜炎或大葉性肺炎早期伴有胸痛的乾咳者尤適用。兼有鎮靜、鎮咳、止血的療效。2.  

不良反應

偶有噁心嘔吐便秘眩暈;亦可使病人煩躁不安。詳見下面:

1.較多見的不良反應有:

① 心理變態或幻想;

呼吸微弱、緩慢或不規則;

② 心率或快或慢、異常。

2. 少見的不良反應:①驚厥耳鳴、震顫或不能自控的肌肉運動等;②蕁麻疹瘙癢皮疹或臉腫等過敏反應;③精神抑鬱和肌肉強直等。

3. 長期應用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的症状為:雞皮疙瘩、食慾減退腹瀉牙痛噁心嘔吐流涕寒顫打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙胃痙攣多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發熱。  

相互作用

服用期間飲酒,能嚴重削弱患者的安全駕駛能力。與解熱鎮痛藥有協同作用。與甲喹酮合用,相互具有協同作用。

1. 本品與抗膽鹼藥合用時,可加重便秘或尿瀦留的不良反應。

2. 與美沙酮或其他嗎啡類藥合用時,可加重中樞性呼吸抑制作用。

3、與肌肉鬆弛藥合用時,呼吸抑制更為顯著。  

用法用量

口服或皮下注射∶15mg~30mg/次,2-3次/日。口服極量∶100mg/次。兒童,每次μg/kg,4次/日。

小兒常用量:鎮痛,口服一次按體重0.5-1mg/kg,一日3次。鎮咳用量為上述的1/2-1/3。新生兒嬰兒慎用。  

注意事項

妊娠C類。小兒過量可發生驚厥,以納洛酮對抗。連續應用可成癮。痰多粘稠的患者慎用。支氣管哮喘性咳嗽、換氣量差的肺氣腫等阻塞性肺部疾病患者禁用。對本品過敏的患者禁用。

下列情況應慎用:

⑴支氣管哮喘;

急腹症,在診斷未明確時,可能因掩蓋真象造成誤診;

⑶膽結石,可引起膽管痙攣

⑷原因不明的腹瀉,可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉症状而誤診;

⑸顱腦外傷或顱內病變,本品可引起瞳孔變小,模糊臨床體征

前列腺肥大病因本品易引起尿瀦留而加重病情。

(7)重複給藥可產生耐藥性,久用有成癮性。

[孕婦及哺乳期婦女用藥]

⑴本品可透過胎盤,使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷症状如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期應用本品可引起新生兒呼吸抑制

⑵可自乳汁排出,哺乳期婦女慎用。

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