氯酚待因復方片

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通用名氯酚待因復方片

曾用名:

英文名: COMPOUND DICLOFENAC SODIUM AND CODEINE PHOSPHATE TABLETS

拼音名: LUFENDAIYIN FUFANG PIAN

藥品類別: 解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥

適應症: 適用於各種手術後疼痛、性疼痛、骨病痛等中度疼痛。

性狀: 本品為白色片,無臭,幾乎無味。

用法用量: 口服。成人1次~2片,1日3次。兒童1日每公斤體重3.5~6mg(每片按40mg 計算),在醫生指導下,多次服用。連續使用不超過7天。

貯藏: 遮光,密封保存。  

藥理毒理

其中雙氯芬酸鈉苯基乙酸衍生物,具有鎮痛、抗炎、解熱作用。其鎮痛作用比阿司匹林吲哚美辛強,約為阿司匹林的26~50倍,系外周型鎮痛藥。特點為藥效強,不良反應輕,劑量小,個體差異小。磷酸可待因嗎啡的甲基衍生物,對延腦咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮咳作用強而迅速,強度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮痛和鎮靜作用,鎮痛作用強度約為嗎啡的1/10,但仍強於一般解熱鎮痛藥。系中樞型弱阿片類鎮痛藥。服用本品,有可能出現消化道反應,呼吸抑制很弱,成癮性較低。  

藥代動力學

本品經胃腸道吸收迅速,雙氯芬酸鈉在服用後1~2小時血藥濃度達峰值,血漿蛋白結合率大於99%,其濃度與劑量呈線性關係,T1/2為1~2小時。按推薦劑量和間隔時間給藥,無蓄積現象。雙氯芬酸鈉具有明顯的首過代謝,口服後進入體循環僅為60%,所以口服給藥的藥-時曲線下面積(AUC)約是同等劑量非腸道給藥AUC 的1/2。該藥經肝臟代謝,體內主要代謝物為4-羥雙氯芬酸,代謝物經尿和膽汁排泄,原形藥物的排泄不足1%。磷酸可待因口服後較易被胃腸道吸收生物利用度為40%~70%,在體內主要分布於實質性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低;能透過胎盤,可少量由乳汁分泌。口服用藥後30~45分鐘起效,1小時左右血藥濃度達峰值,作用維持約4小時。其在體內主要由肝臟代謝,大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉化為嗎啡,然後與葡萄糖醛酸結合,代謝物主要經尿排泄。氯芬待因片口服1小時內起效,可持續4小時左右。  

注意事項

1.本晶為國家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例,按規定開寫精神藥品處方和供應、管理本類藥品,防止濫用。 2.應注意消化道潰瘍腎損害或成癮性的發生,但這些現象大都是長期、大劑量應用時才有出現的可能。 3.肝、腎損害,有消化性潰瘍病史者慎用。 4.參閱雙氯芬酸鈉與可待因項下的注意事項。

孕婦及哺乳期婦女用藥: 1.本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒妊娠頭3個月禁用。 2.本品所含兩主藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女及孕婦應慎用。

兒童用藥: 7歲以下兒童不宜使用。

老年患者用藥: 慎用。

藥物相互作用: 本品中磷酸可待因與中樞抑製藥並用時,可致相加作用。雙氯芬酸鈉可使非甾體抗炎藥的血藥濃度升高;乙醯水楊酸可降低雙氯芬酸鈉的血藥濃度。

不良反應: 主要為胃腸道症状,如胃部不適、噁心嘔吐等,發生率約為10%左右。文獻報導還可有頭暈、睏倦、皮疹瘙癢水腫黃疸便秘出血傾向等。

禁忌症: 對阿司匹林、嗎啡過敏者忌用。心源性、功能性與診斷不明的疼痛禁用。

藥物過量: 1.逾量服用本品時,可很快出現由可待因所致的嚴重副反應,如昏迷呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側對稱,或呈針尖樣大,血壓下降、發紺尿少體溫下降,皮膚濕冷肌無力,由於嚴重缺氧休克循環衰竭瞳孔散大、死亡。 2.中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收,保持呼吸道通暢,必要時人工呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒

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