安吡昔康

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通用名稱:安吡昔康

英文名稱:Ampiroxicam

英文別名:Flucam

【藥理】

本品為吡羅昔康(Piroxicam)的前體藥物。其作用機制是由於它具有其活性體吡羅昔康抑制環氧化酶的作用,從而抑制前列腺素的合成。

本品的抗炎作用對大鼠由愛苔蘭膠引起足跖水腫,土撥鼠的紫外線紅斑,大鼠的肉芽形成佐劑關節炎有抑制作用。與等劑量的吡羅昔康相似。

本品有鎮痛作用,可抑制小鼠由醋酸引起的和大鼠的佐劑關節疼痛,而其解熱作用對大鼠由酵母引起的發熱及家兔由內毒素引起的發熱抑制作用也與等劑量的吡羅昔康相同,對抑制炎症性疼痛反應未見耐藥性形成。

本品對大鼠胃粘膜的損傷作用約為吡羅昔康的1/2。本品可代謝為數種代謝產物,其鎮痛的藥理作用只是其中的一種,因此,其鎮痛作用強度是吡羅昔康的1/3。

本品為吡羅昔康的前體藥物,經口給大鼠部分由腸管吸收。吸收過程中受存在於血漿中或小腸壁的羧酸酯酶作用而迅速水解,而在周圍血中以活性吡羅昔康的形式存在。給雄性大鼠口服本品後血漿中吡羅昔康達峰時間比服等量吡羅昔康稍微延遲,峰值也低,但AUC無明顯差別。

生物利用率與吡羅昔康無差別。吸收的半衰期也未見性別的不同,這可能是由於本品與吡羅昔康代謝能力無差別,也未見進食對本品吸收的影響。

人體口服本品後,組織分布按肝、腎、肺、心的順序濃度增高,除肝以外的其它器官及乳汁或胎兒藥物濃度比血漿中濃度更低。

向炎症周圍組織的轉移良好。

人體單次口服本品13.5mg、20mg、27mg後的血濃峰值隨劑量增大而增大,與口服吡羅昔康相比,達峰時間稍遲,但顯示同樣的生物利用率。口服的吸收,幾乎不受飲食及制酸劑並用的影響。口服本品一日1次連用14日,第7天血漿中吡羅昔康濃度達到初次血濃3.4~4.3倍的穩定水平。尿中主要為5』-羥基吡羅昔康(5%)及其葡萄糖醛酸化合物(約17%~18%)。其代謝路徑與猴相似。

慢性風濕病患者以27mg/d,連服6周,可維持5~5.7μg/ml吡羅昔康的穩定血濃度。這時關節中平均濃度約為血漿濃度的53%。

關於本品在體內的溶解性,在胃中酸性條件下溶解性比較高,在小腸中可能膽汁有溶解輔助作用。

關於吡羅昔康向炎症關節周圍或風濕病患者關節液中轉移,估計是與白蛋白結合而向炎症部位分布。

關於與並用藥物的血漿蛋白結合的相互作用,用人血清白蛋白時,與香豆素類抗凝劑華法林可能有相互作用,但未見關於血漿蛋白結合的相互影響。

適應症

慢性風濕性關節炎,變形性關節炎,腰痛症,肩關節周圍炎,頸肩腕症候群的鎮痛和消炎外傷性疼痛,手術後及拔牙後的鎮痛消炎。

【用法用量】

一般成人為27mg,每日1次口服,可根據年齡、病情適當增減。

[製劑與規格]膠囊劑:每粒含本品13.5mg,27mg。

【禁用慎用】

對小兒的安全性尚未確定,必須使用時,要從最小劑量使用,並注意不良反應

下列患者禁忌本品:消化性潰瘍患者,嚴重的血液異常患者,嚴重肝、腎功能障礙患者;嚴重心功能不全患者,重症高血壓患者,對本品或吡羅昔康過敏的患者,阿斯匹林哮喘或其它非甾體消炎鎮痛劑誘發哮喘患者,或有哮喘既往史的患者。

下列患者慎重用藥:有消化性潰瘍既往史患者,有血液異常既往史患者,有肝、腎功能障礙既往史患者,支氣管哮喘患者,老年患者。

【給藥說明】

(1)本品只能作為消炎鎮痛的對症治療,並非病因療法

(2)對慢性疾病應用本品時,必須注意:①長期應用時須定期檢查尿、血、肝功能大便潛血試驗。發現異常,應減量或停藥並做適當處置;②要考慮藥物療法以外的其它治療。

(3)急性疾病應用本品時,要注意:①原則上應避免長期應用同一藥物;②應針對病因進行治療。

(4)應用本品期間應密切觀察患者,注意不良反應。

(5)避免與其它消炎鎮痛藥並用。

(6)本品活性物質吡羅昔康已有穿孔性消化潰瘍胃腸道出血等報告,故要注意發現病人,尤其老年患者的不良反應,並應從最小劑量開始慎重使用。

【不良反應】

(1)可有胃部和腹部疼痛、不適、食欲不振噯氣、燒心、胃炎腹瀉便秘口腔炎口角炎,少見舌炎大便潛血等。

(2)有時白細胞增多紅細胞減少血紅蛋白減少,血球壓積減少等。有時GOT、GPT、ALP、尿素氮升高,出現蛋白尿等。

(3)可見皮疹瘙癢,少見濕疹、潮紅等。要密切觀察,出現異常應停藥進行適當處置。

(4)少見睏倦、眩暈頭痛等。

(5)其它:有時出現水腫,少見口渴唾液增多、乏力、發熱、鼻出血視力模糊等。

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