奧沙米特
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奧沙米特（Benzolamide），商品名苯哌咪唑酮。對變應性鼻炎、結膜炎、蕁麻疹和食物過敏以及其它抗組胺藥對之有效的疾病，可以緩解症状。
本藥品被歸類到過敏性蕁麻疹等藥品分類。
目錄 |
奧沙米特的副作用（不良反應）
本品一般耐受良好。與其它抗組胺藥一樣，嗜睡最為常見，發生率為9.85%(109/1107)。其它副作用有體重增加(2.44%)、頭痛(0.72%)、胃腸道不適(0.45%)、皮疹(0.18%)和口乾(0.09%)。但至今只有少數患者因不良反應而中斷治療。
奧沙米特禁忌症
對本品過敏者禁用。
服用奧沙米特須注意的事項
孕婦慎用。不良反應為嗜睡、頭痛、胃腸不適。大劑量時可增加食慾。
奧沙米特的用法用量
注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
成人和14歲以上的兒童30mg，一日2次。需要時可增量至60mg，一日2次。5～14歲兒童，每次15～30mg，一日2次。片劑應在早、晚餐後口服。
奧沙米特成分或處方
苯咪唑嗪。
奧沙米特藥理作用
本品為哌嗪的衍生物，選擇性地阻斷組胺H1受體，具有較強的抗組胺作用。具有一定的抗毒蕈鹼膽鹼作用。可能還具有肥大細胞穩定作用。t1/2約20h，血漿結合率90%，其代謝物由尿排出。*本品為化學結構與腦益嗪相近似的H1組胺受體拮抗劑。對幾個體外和體內模型，顯示很強的抗組胺活性，一定的抗5-羥色胺和抗膽鹼能活性，並可能有抗慢反應物質-A的活性。同時對抗原和化學物質引起的人肺組織、人嗜鹼性白細胞和大鼠腹腔肥大細胞釋放組胺均有抑制作用，也能減少豚鼠和大鼠與過敏相關的肥大細胞特異性的形態變化。本品作用機制不同於色甘酸鈉，但對人肥大細胞體外模型本品似更類似其它一些親脂性H1組胺受體拮抗劑影響組胺流出的機制。其作用可能並不涉及H1組胺受體，一些證據表明，本品吸附於肥大細胞的細胞膜上擾亂鈣離子進入肥大細胞，從而抑制了肥大細胞脫粒。人口服60mg或120mg後4h內達血漿濃度峰值。一日2次每次30mg長期服用，血藥濃度約在1周內逐漸上升，其後變化很小。口服60mg每日3次長期給藥時的平均血漿濃度至6個月時仍恆定。本品劑量與血漿濃度無明顯相關性，這可能反映了吸收的差異。本品與人體血漿蛋白的結合率高達91%。在實驗動物分布廣泛，最高藥物濃度出現在肝臟、肺和胰腺。也進入哺乳狗乳汁，乳藥峰濃度約為血清峰濃度的一半。健康個體一次口服120mg後，測得的消除半衰期為14h。在人體內本品通過芳環羥基化和氧化N-脫烷基被廣泛代謝，代謝物尿和糞排泄的量分別為服用劑量的40%和54%左右。尿中原藥排泄量不足0.1%。急性毒性LD50，靜注：小鼠27mg/kg，大鼠30mg/kg，豚鼠23mg/kg。口服：豚鼠為320mg/kg，狗>1280mg/kg，小鼠和雄性大鼠>2560mg/kg，雌性大鼠為1670mg/kg。亞急性、慢性毒性試驗，大鼠和狗口服給藥90天，每天劑量分別達35mg/kg和20mg/kg，未見病理變化。大劑量時的病理學變化包括體重增加抑制和器官重量減少，肝酶濃度增加，多尿和糖尿，肌酸肝清除率降低以及廣泛的組織病理學變化。2隻狗死於胃腸炎。長期毒性研究，大鼠每食用100g食物服本品80mg達18個月，出現一些血液學異常，血糖和尿糖增加，以及腸炎(明顯導致死亡率增加)。狗每天口服20mg/kg達1年，未見病理變化。較小劑量對大鼠和兔的生育力及胚胎均無影響，但160mg/kg對雌性懷孕大鼠可使母體體重增加，幼仔體重及出生率均下降，胚胎吸收率增加到近100%。無致畸及致癌作用。
奧沙米特貯藏方法
遮光，密封保存。
市場上的奧沙米特
- 奧沙米特
- 包裝規格：30mg
- 苯哌咪唑酮
- 包裝規格：30mg/片
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