奧沙米特

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奧沙米特(Benzolamide),商品名苯哌咪唑酮。對變應性鼻炎結膜炎蕁麻疹食物過敏以及其它抗組胺藥對之有效的疾病,可以緩解症状。

本藥品被歸類到過敏性蕁麻疹等藥品分類。

目錄

奧沙米特的副作用(不良反應)

本品一般耐受良好。與其它抗組胺藥一樣,嗜睡最為常見,發生率為9.85%(109/1107)。其它副作用體重增加(2.44%)、頭痛(0.72%)、胃腸道不適(0.45%)、皮疹(0.18%)和口乾(0.09%)。但至今只有少數患者因不良反應而中斷治療。

奧沙米特禁忌症

對本品過敏者禁用。

服用奧沙米特須注意的事項

孕婦慎用。不良反應為嗜睡頭痛、胃腸不適。大劑量時可增加食慾。

奧沙米特的用法用量

注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

成人和14歲以上的兒童30mg,一日2次。需要時可增量至60mg,一日2次。5~14歲兒童,每次15~30mg,一日2次。片劑應在早、晚餐後口服。

奧沙米特成分或處方

苯咪唑嗪。

奧沙米特藥理作用

本品為哌嗪衍生物,選擇性地阻斷組胺H1受體,具有較強的抗組胺作用。具有一定的抗毒蕈鹼膽鹼作用。可能還具有肥大細胞穩定作用。t1/2約20h,血漿結合率90%,其代謝物由尿排出。*本品為化學結構與腦益嗪相近似的H1組胺受體拮抗劑。對幾個體外和體內模型,顯示很強的抗組胺活性,一定的抗5-羥色胺和抗膽鹼能活性,並可能有抗慢反應物質-A的活性。同時對抗原和化學物質引起的人肺組織、人嗜鹼性白細胞大鼠腹腔肥大細胞釋放組胺均有抑制作用,也能減少豚鼠和大鼠與過敏相關的肥大細胞特異性的形態變化。本品作用機制不同於色甘酸鈉,但對人肥大細胞體外模型本品似更類似其它一些親脂性H1組胺受體拮抗劑影響組胺流出的機制。其作用可能並不涉及H1組胺受體,一些證據表明,本品吸附於肥大細胞的細胞膜上擾亂鈣離子進入肥大細胞,從而抑制了肥大細胞脫粒。人口服60mg或120mg後4h內達血漿濃度峰值。一日2次每次30mg長期服用,血藥濃度約在1周內逐漸上升,其後變化很小。口服60mg每日3次長期給藥時的平均血漿濃度至6個月時仍恆定。本品劑量與血漿濃度無明顯相關性,這可能反映了吸收的差異。本品與人體血漿蛋白的結合率高達91%。在實驗動物分布廣泛,最高藥物濃度出現在肝臟、肺和胰腺。也進入哺乳狗乳汁,乳藥峰濃度約為血清峰濃度的一半。健康個體一次口服120mg後,測得的消除半衰期為14h。在人體內本品通過芳環羥基化和氧化N-脫烷基被廣泛代謝,代謝物尿和糞排泄的量分別為服用劑量的40%和54%左右。尿中原藥排泄量不足0.1%。急性毒性LD50,靜注:小鼠27mg/kg,大鼠30mg/kg,豚鼠23mg/kg。口服:豚鼠為320mg/kg,狗>1280mg/kg,小鼠和雄性大鼠>2560mg/kg,雌性大鼠為1670mg/kg。亞急性、慢性毒性試驗,大鼠和狗口服給藥90天,每天劑量分別達35mg/kg和20mg/kg,未見病理變化。大劑量時的病理學變化包括體重增加抑制和器官重量減少,肝酶濃度增加,多尿糖尿,肌酸肝清除率降低以及廣泛的組織病理學變化。2隻狗死於胃腸炎。長期毒性研究,大鼠每食用100g食物服本品80mg達18個月,出現一些血液學異常,血糖尿糖增加,以及腸炎(明顯導致死亡率增加)。狗每天口服20mg/kg達1年,未見病理變化。較小劑量對大鼠和兔的生育力及胚胎均無影響,但160mg/kg對雌性懷孕大鼠可使母體體重增加,幼仔體重及出生率均下降,胚胎吸收率增加到近100%。無致畸及致癌作用

奧沙米特貯藏方法

遮光,密封保存。

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