卡巴膽鹼

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通用名稱】卡巴膽鹼

【英文名稱】Carbachol 

【中文別名】氨甲醯膽鹼卡巴可、卡巴可碳醯膽鹼、卡柏考、氯化氧甲醯膽鹼、碳醯膽鹼

【英文別名】Carbach、Carbacholine、Carbamoylcholine Chloride、Carbyl、Chloratum、Colentyl、Karbakolin Isopto、Samoryl、Spersacarbachol

【商品名稱】邁斯特、卡巴可、卡巴克

化學名稱】2-[(Aminocarbonyl)oxy]-N,N,N-trimethylethanaminium chloride

【CA登記號】[51-83-2]

【結 構 式】

Bk2an.jpg

【分 子 式】C6H15ClN2O2

【分 子 量】182.65  

目錄

藥理基礎

【藥物類別】眼科藥物、降眼壓藥

【劑型】滴眼液、溶液、注射液

適應症】卡巴膽鹼為合成的擬膽鹼藥,並有輕度抗膽鹼酯酶作用。眼內通透性較差。點眼後瞳孔迅速縮小,作用與匹羅卡品相似,但持續時間約長3倍。適用於人工晶體植入白內障摘除、角膜移植等需要縮瞳的眼科手術。滴眼液可用於治療開角型青光眼或單用毛果芸香鹼過敏、無效或產生耐受的患者。非眼用製劑可用於手術後腹部脹氣、尿瀦留及其它原因所致的胃腸或膀胱功能異常,也可用於緩解口乾症狀。  

藥物說明

【性狀】 本品為無色澄明液體。

【藥理毒理】 本品為人工合成的擬膽鹼藥,能直接作用於瞳孔括約肌產生即刻的縮瞳效果,同時具有抗膽鹼酯酶作用,能維持較長的縮瞳時間;還能預防人工晶體植入、白內障摘除等眼科手術後眼內壓的升高。小鼠急性毒性試驗結果表明,卡巴膽鹼靜脈注射LD50為0.3mg/kg,口服LD50為15mg/kg。眼科局部用藥不會出現全身毒性反應。兔眼局部毒性試驗結果表明,本品對角膜內皮細胞虹膜睫狀體等組織無明顯損傷作用。

【藥代動力學】 卡巴膽鹼為一快速強力縮瞳劑,眼科手術中前房注射2秒鐘後瞳孔

即開始縮小,2~5分鐘內達到最大縮瞳效果,縮瞳作用可持續24~48小時。

【給藥說明】

1.本藥注射液禁用於靜脈或肌內注射

2.用藥過量可引起皮膚潮紅、出汗、噁心嘔吐流涎腹部不適哮喘發作、胸骨下壓迫感或疼痛,嚴重者可發生心肌缺氧、短暫的暈厥和心跳暫停、傳導阻滯呼吸困難低血壓、不自主排便尿急等。

3.用藥過量的處理:皮下或靜脈注射硫酸阿托品0.5-1mg。如發生嚴重的心血管反應或支氣管收縮反應,也可用腎上腺素0.3-1mg皮下或肌內注射。  

用法與用量

前房內注射,一次~0.5ml,遵醫囑

成人

.常規劑量

.經眼給藥

1.術前用藥:前房內注射本藥注射液,一次mg。

2.青光眼:0.75%-1.5%的滴眼液滴眼,一日-3次。

.口服給藥一次mg,一日3次。

.皮下注射一次mg,必要時間隔30分鐘重複1次,共2次。

[國外用法用量參考]

成人

.常規劑量

.經眼給藥

1.青光眼:(1)原發性開角型青光眼和其它慢性青光眼:推薦的初始劑量為0.75%-3%的滴眼液,一次滴,一日3次,同時調整使用的頻率和濃度以維持眼壓,防止視神經進一步損害和視野進一步缺損。(2)鼻淚管阻塞:用1.5%的溶液,每12小時1次。

2.眼科手術縮瞳:推薦在前房注入0.01%的本藥注射液,最多不超過0.5ml。  

製劑與規格

卡巴膽鹼片2mg。

卡巴膽鹼注射液(1)1ml:0.1mg。(2)1ml:0.25mg。

貯法:密閉保存。

卡巴膽鹼滴眼液0.75%-3%。

【貯藏】密閉保存。

不良反應  

不良反應

應用本品後,可出現較強的調節痙攣頭痛結膜充血,以及淚腺分泌增多等。還表現為眼瞼瘙癢、抽動,並可增加虹膜及睫狀體的血流。以上反應可比使用毛果芸香鹼時更嚴重。另外尚有引起白內障的報導。

本品的全身反應,心血管系統與血的不良反應較少發生。可出現潮紅、出汗、上腹部不適感、腹部絞痛打嗝、膀胱緊縮感、視力調節困難、頭痛和流涎等。

常見的副作用視力模糊眼痛,眼刺激或燒灼感;偶見的副作用為頭痛,眼刺激或充血,眼瞼顫搐。上述症状一般均可自行消失,若持續或發生較嚴重的不良反應,請及時就醫。

.心血管系統較少引起全身膽鹼樣不良反應,但應警惕可能出現的暈厥、心律失常或低血壓等。

中樞神經系統有頭痛的報導,比使用毛果芸香鹼更嚴重。

胃腸道可見嘔吐、腹瀉

眼有引起角膜混濁大皰性角膜炎白內障摘除術后角膜水腫虹膜炎的報導。

藥物相互作用】此藥與潤濕藥物合用可加強穿透力。有3例快速形成白內障的報告。眼局部同時使用非甾體抗炎藥治療時,使用卡巴膽鹼無效。

藥物過量】 腹瀉,胃痙攣或疼痛,嘔吐;暈厥;面色潮紅;尿頻多汗心律不齊呼吸短促氣喘胸悶;異常疲勞或虛弱;流涎。  

注意事項及禁忌

【禁用慎用】禁用於閉角青光眼。禁用於心臟病及支氣管哮喘者。

【禁忌】 本品禁用於有心血管疾患包括心律不齊、心搏徐緩、低血壓的病人以及迷走神經興奮癲癇、甲亢、帕金森病、支氣管哮喘、消化道潰瘍和尿路梗塞的病人。對本藥過敏(國外資料)。縮瞳功能不良,如急性虹膜炎(國外資料)。甲狀腺功能亢進。低血壓。消化性潰瘍。支氣管哮喘。心律失常等心臟病。癲癇。震顫麻痹閉角型青光眼機械性腸梗阻尿路梗阻、痙攣等。 

【注意事項】 本品為眼科一次性使用藥品;本品不得口服、肌肉和靜脈注射。

1.禁忌症(1)對本藥過敏(國外資料)。(2)縮瞳功能不良,如急性虹膜炎(國外資料)。(3)甲狀腺功能亢進。(4)低血壓。(5)消化性潰瘍。(6)支氣管哮喘。(7)心律失常等心臟病。(8)癲癇。(9)震顫麻痹。(10)閉角型青光眼。(11)機械性腸梗阻。(12)尿路梗阻、痙攣等。2.慎用(1)有視網膜剝離史者(國外資料)。(2)角膜擦傷者(本藥可能被大量吸收)(國外資料)。(3)近期發生過心肌梗死者(國外資料)。(4)原發性高血壓患者(國外資料)。(5)胃腸道痙攣(國外資料)。

3.藥物對妊娠的影響尚不清楚本藥是否對胎兒有害,妊娠期間使用應權衡利弊。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。

4.藥物對哺乳的影響尚不清楚本藥是否分泌入乳汁,哺乳期婦女慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。

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