維生素D3

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維生素D3(Vitamin D3)別名煙鹼酸胺、膽骨化醇、膽鈣化醇、維生素D3,是維生素D族中最重要的1種形式,主要調節體內的鈣磷代謝。維生素D3是由皮膚中的7-脫氫膽固醇經紫外線照射轉化而來。維生素D3是維生素D的自然形式,但並非其生物活性形式。 

適應症】 用於佝僂病骨軟化症及嬰兒手足搐搦症,佝僂病兼有齲齒者也可用本品防治。大劑量也用於皮膚結核皮膚及粘膜各型紅斑狼瘡等。

【用量用法】 預防佝僂病:肌注,每次~30萬單位,每4~6個月一次。治療佝僂病可增至30~60萬單位。

【注意事項】 大量久服,如長期每日人予10~15萬單位,可引起高血鈣、食欲不振嘔吐腹瀉。以後則軟組織如腎、關節等異常鈣化。若腎功能受損,可出現多尿蛋白尿、腎功能減退等。

【規格】 注射液:15萬u/0.5ml:30萬u/1ml;60萬u/1ml。

CAS No.: 67-97-0  

目錄

發現歷程

1936年,人們從鱈魚中發現了維生素D3。以後發現了維生素D3的生理功能是促進腸道鈣吸收,誘導骨質鈣鱗沉著和防止佝僂病。維生素D3對鈣代謝的調節是通過與胞核1,25-(OH)2D3受體的結合而達到的。不久人們又發現,在皮膚、肌肉胰腺、腦、造血細胞腫瘤細胞中發現均有這種受體。1981年有人首先在小鼠的骨髓白血病細胞中發現,維生素D3具有調節細胞生長的作用,包括誘導細胞的正常分化抑制細胞的過渡增殖。由此,人們聯想到能否用維生素D3來治療腫瘤銀屑病等細胞過渡增殖的疾病。但直接應用維生素D3及時美籍日記未可也能導致高鈣血症高鈣尿症和軟組織鈣化。丹麥利昂公司為了找出一種維生素D3的衍生物,既能調節細胞生長,對鈣代謝的影響不大,並終於在1985年合成鈣泊三醇。與此同時日本學者用1α-OH D3治療一老年骨質疏鬆患者,意外發現其銀屑病亦好轉。日本株式會社也合成他骨化醇。鈣泊三醇與他骨化醇可外用治療銀屑病。鈣泊三醇與他骨化醇都是維生素D3的類似物,均能抑制銀屑病表皮細胞的異常增值,及誘導銀屑病表皮細胞的分化。這是他們治療銀屑病所以有效的道理。    

作用

維生素D的作用 機體缺乏維生素D的症状骨軟化和軟骨病。維生素D的作用是使血鈣和血磷水平升高。維生素D缺乏將導致鈣和磷的供應不足。引起骨骼礦化作用的障礙。它的主要作用為:①促進小腸對鈣和磷的吸收。主要是刺激小腸粘膜微絨毛表面對鈣的主動轉運。一般認為,1,25-(OH)2-D3和腸上皮細胞胞液的受體蛋白結合,然後,此複合物與細胞核相互作用、引起信息轉錄,在細胞中形成一種「鈣轉運蛋白」。此轉運蛋白作用在微絨毛表面,促進鈣的吸收。此外,維生素D3可刺激微絨毛表面產生一種鈣結合蛋白質。腸上皮細胞Ca2+的吸收速率與鈣結合蛋白的數目成正比。1,25-(OH)2-D3也促進小腸對磷的吸收。②1,25-(OH)2-D3在腎可促進腎小管對磷和鈣的重吸收。在雞和大鼠的腎都證明有對維生素D敏感的鈣結合蛋白質。③1,25-(OH)2-D3對骨鈣動用和骨鹽沉積都有重要作用。它使已形成的骨脫鈣,這一作用在生理情況下需有甲狀旁腺激素的存在。由於核糖核酸合成抑制劑放線菌素D,可完全消除維生素D的動員骨鈣的作用,所以可以認為,維生素D的作用需要通過轉錄,生成某些動員鈣的蛋白質。  

用途

目前治療可用骨化三醇達力士)軟膏(每克含鈣泊三醇50為微克)或萌爾夫軟膏(每克含他骨化醇2微克)。

⑴固化三醇(達力士)軟膏 外塗於皮損處,早晚各一次。每周用藥不可超過100克。對該藥過敏者不宜應用。該藥在孕婦中的安全性能尚未確定,故孕婦應慎。少數患者可引起暫時性局部刺激。故不宜用。每周應用超過100克可能導致血清鈣升高,停藥後立即恢復正常。

⑵萌爾夫軟膏 外塗於皮損上,每日兩次。可用於頭面部。大量使用有使血清鈣值上升的可能。偶爾可引起頭疼、皮膚紅痛或皮炎搔癢、GOT及GPT和LDH升高,白細胞增多不良反應。高齡及孕婦不宜大量、長期應用。對小兒的安全性能尚不清楚、眼部禁用。

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