鹽酸伐昔洛韋
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英文名：Valaciclovir Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Faxiluowei Pian
本品主要成分為鹽酸伐昔洛韋,其化學名為L-纈氨酸-2-［（6-氧代-2-氨基-1，6-二
分子式：C13H20N6O4.HCL
分子量：360.80
【性狀】
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
【藥理毒理】
本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服後吸收迅速並在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗
病毒作用為阿昔洛韋所發揮,藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯，與脫氧核苷
競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，
從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。
本品體內的抗病毒活性優於阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數分
別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿
大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由於本品在體內很快轉化為
阿昔洛韋，其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔
洛韋具有相同的安全性。
【藥代動力學】
本品口服後迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。
口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進入體內後廣泛分布，可分布
至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃
度最低。本品在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋佔46%～
59%，8-羥基-9-鳥嘌呤佔25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤佔11%～12%。阿昔洛韋原形為
單相消除，血消除半衰期（t1/2β）為2.86±0.39小時。
【適應症】
用於治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發和複發的生殖器
【用法用量】
口服，一次g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10日。單純性皰疹
連續服藥7日。
【不良反應】
偶有頭暈、頭痛、關節痛、噁心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食慾減退、口渴、白細
胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。
【禁忌症】
對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】
1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時,需根據肌酐
清除率來校正劑量。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰
疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用本品後皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對
本品的敏感性。
4.隨訪檢查：由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一
次，以早期發現。
6.服藥期間應給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內沉澱。
7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析後應補給一次劑
量。
8.生殖器複發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由於動物實驗曾發現本品對生
育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器複發性皰疹的
長程療法也不應超過6個月。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和複發無明顯效果，不能根除病毒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
【藥物相互作用】
1.與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延
長,體內藥物蓄積。
【藥理毒理】
本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服後吸收迅速並在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之後，與脫氧核昔競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環鳥昔三磷酸酷，作為病毒複製的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作甩。本品體內的抗病毒活性優於阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91和 30.13%0對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51 g/kg o由於本品在體內很快轉化為阿昔洛韋，其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
【藥代動力學】
本品口服後迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。口服生物利用度為67士13％，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進入體內後廣泛分布，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本品在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋佔46%～59%，8-羥基一9一鳥嘌呤佔25%～30%, 9-羥基甲氧基鳥嘌呤佔11%～12%.阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β）為2.86士0.39小時。
【老年用藥】
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