黃連素

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黃連素(berberine)

鹽酸黃連素結構式

黃連素在臨床中一直作為非處方藥用於治療腹瀉,但是現代藥理學研究證實黃連素具有顯著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低膽固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰島素抵抗、抗血小板、抗炎等作用,因而在心血管系統神經系統疾病方面將可能有廣泛、重要的應用前景,日益受到重視。

黃連素是一種重要的生物鹼,是我國應用很久的中藥。可從黃連黃柏三顆針等植物中提取。它具有顯著的抑菌作用。常用的鹽酸黃連素又叫鹽酸小檗鹼,其化學結構如圖所示。黃連素能對抗病原微生物,對多種細菌痢疾桿菌結核桿菌肺炎球菌、傷寒桿菌白喉桿菌等都有抑制作用,其中對痢疾桿菌作用最強,常用來治療細菌性胃腸炎痢疾消化道疾病。臨床主要用於治療細菌性痢疾和腸胃炎,它無抗藥性副作用

用中醫學解釋,此類藥物性涼,能清除邪熱或虛熱,清除有害毒物,自古以來就是中醫手中的一味清熱解毒良藥。通常每次口服0.1~0.5克,每日三次。  

黃連素:居家良藥勿越界使用

黃連素是眾多治療腹瀉藥物中最為大家熟知、價格便宜、服用簡單、攜帶方便的藥物之一。所以,幾乎家家戶戶備有此藥,無論出差還是旅遊,黃連素更是人們的必備藥物之一。許多人在腹瀉時第一時間就會想起它。應當說,它是一種物美價廉的好藥。不過,要用好它,還是有許多訣竅的。

在兩年多前,國家藥監局曾公布了一批停用的藥品,其中包括復方黃連素片復方黃連素注射液,有媒體誤報黃連素已停用,引起了很大的誤會。所謂的「復方黃連素」,是按照地方標準生產的藥物,此次停用是因為「質量不可控」,該藥與我們常說的黃連素是完全不同的藥物。黃連素仍收錄於國家基本藥品目錄,使用非常安全。

雖然黃連素是良藥,但不可亂用,應正確選用。首先,對於全身性感染疾病,不適宜選擇黃連素,因為它口服吸收極差,幾乎停留在胃腸道,不易透過胃腸道進入血液,所以只適合胃腸消化道炎症性疾病。

其次,腹瀉的原因很多,總體可分感染性腹瀉,多呈急性腹瀉非感染性腹瀉,多呈慢性腹瀉。由上面對黃連素藥理作用的介紹可知,黃連素只適用於感染性腹瀉。胃腸感染表現可輕可重,輕者僅腹痛、腹瀉,重者會有噁心嘔吐發熱寒戰食欲不振,嚴重時導致脫水酸中毒休克。一般而言,對輕型炎症可以選用黃連素,對於重型則必須合用抗感染作用強的抗生素

而慢性非感染性腹瀉的病因複雜,腸易激症候群潰瘍性結腸炎營養不良內分泌疾病、肝硬化尿毒症過敏性疾病癌症等,都可以導致慢性腹瀉。對非感染性的腹瀉、腹痛,黃連素是毫無作用的。像常見的過敏性蕁麻疹胃腸型,如果不採取解除過敏綜合治療,僅用黃連素是控制不了腹瀉的。而腸易激症候群的患者,在吃2~3片黃連素後,腹痛、腹瀉常常會消失,但這並非黃連素的功勞。因為腸易激症候群是可自行緩解的疾病,但又是反覆發病難以根治的病症,其腹瀉症状的消失,與吃黃連素無關。

在日常生活中,有人為了避免腹瀉,在外出吃飯、游旅之時,提前吃上幾片黃連素,這種做法並不妥當。因為這樣做,可以說是一種對細菌的「挑逗」行為,會讓細菌產生耐藥性。而且預防的劑量通常都不會太大,細菌在與藥物抵抗中容易「獲勝」。如果經常這樣「鍛煉」細菌,只能使細菌「抵抗」經驗豐富,由弱變強,有害無益。

黃連素口服後,只停留在腸道內不被吸收,故不良反應很小。有科學家曾給小鼠按每千克體重8克的用量服用黃連素,24小時後尚有半數存活。如果換作60千克的人,相當於每天吃上接近250克黃連素。當然,「是藥三分毒」,口服黃連素後也可能會產生噁心、嘔吐、皮疹藥物熱等不良反應。而且,由於黃連素具有一定的固澀止瀉作用,有的人在服用黃連素之後腹瀉可能是止住了,但繼之又發生了便秘。另外,經常服用黃連素易產生耐藥性,不僅不能消除腹瀉、腹痛,甚至還會加劇腹瀉、腹痛,以及其他一些想避免卻又忽視了的不良反應。  

藥理產品

黃連素,亦稱 鹽酸小檗鹼片 中成藥

本品含鹽酸小檗鹼(C20H18ClNO4.2H2O)應為標示量的93.0%~107.0 %。

【性狀】 本品為黃色片或糖衣片。

【鑒別】 取本品的細粉適量(約相當於鹽酸小檗鹼0.1g),加水10ml,緩緩加熱

使鹽酸小檗鹼溶解,濾過,取濾液,照鹽酸小檗鹼項下的鑒別試驗,顯相同的反應。

【檢查】 溶出度 取本品,照溶出度測定法(附錄Ⅹ C第一法),以水1000ml為

溶劑,轉速為每分鐘120 轉,依法操作,經45分鐘時,取溶液5ml,濾過,取續濾液2ml

置25ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在263nm 的波長處

測定吸收度,按C20H18ClNO4.2H2O的吸收係數(E1% 1cm)為724 計算出每片的溶出量。

限度為標示量的70%,應符合規定。

其他 應符合片劑項下有關的各項規定(附錄Ⅰ A)。

【含量測定】 取本品20片,如為糖衣片,注意除去糖衣,精密稱定,研細,精密

稱取適量(約相當於鹽酸小檗鹼0.3g),置燒杯中,加沸水150ml ,攪拌使鹽酸小檗鹼

溶解,放冷,移入25ml量瓶中,照鹽酸小檗鹼項下的方法,自「精密加重鉻酸滴定液

(0.016 67mol/L)50ml,加水至刻度」起,依法測定。每1ml 重鉻酸鉀滴定液(0.01667

mol/L) 相當於13.60mg 的C20H18ClNO4.2H2O。

【類別】 同鹽酸小檗鹼。

【規格】 (1) 0.025g (2) 0.05g (3) 0.1g

【貯藏】 遮光,密封保存。

【性狀】本品為淡黃色糖衣片,除去糖衣後顯黃色。

【作用類別】本品為止瀉藥類非處方藥藥品。

【藥理毒理】本品為毛莨科植物黃連根莖中所含的一種主要生物鹼,可由黃連、黃柏或三棵針中提取,也可人工合成。本品對細菌只有微弱的抑菌作用,但對痢疾桿菌、大腸桿菌引起的腸道感染有效。

【注意事項】

1.對本品過敏者、溶血性貧血患者禁用。

遺傳6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童應禁用,因本品可引起溶血性貧血以致黃疸

2.妊娠期頭三個月慎用。

3.如服用過量過出現嚴重不良反應,請立即就醫。

4.當藥品性狀發生改變時禁止使用。

5.兒童必須在成人監護下使用。

6.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

【用法用量】 

口服,成人:一次-3片,一日3次;兒童用量見說明書

【禁忌】溶血性貧血患者及葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者禁用。  

藥理毒理

1. 含鞣質的中藥與黃連素合用後,由於鞣質是生物鹼沉澱劑,二者結合,生成難溶性鞣酸鹽沉澱,降低療效。

2. 如正在服用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。

【不良反應】口服不良反應較少,偶有噁心、嘔吐、皮疹和藥熱,停藥後消失。

【作用類別】本品為止瀉藥類非處方藥藥品。

適應症】用於腸道感染,如胃腸炎。

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