馬來酸咪達唑侖
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【藥物名稱】
中文通用名稱：馬來酸咪達唑侖
英文通用名稱：Midazolam Maleate
其它名稱：多美康片、咪達唑侖馬來酸鹽、速眠安、力月西，Dormicum、Ro-21-3981、Ro21-3981/001、Sorenor
【臨床應用】
1.各種失眠症的短期治療，特別適用於入睡困難或過早覺醒者。
2.用於手術前或器械性診斷檢查前的鎮靜以及重症監護(ICU)病人的鎮靜。
4.全麻誘導及維持。
【藥理】
1.藥效學 本藥為短效的苯二氮卓類鎮靜催眠藥咪達唑侖的馬來酸鹽。其作用與蘿拉西泮相似，具有與其它苯二氮卓類相似的藥理作用(抗焦慮、催眠、抗驚厥、肌肉鬆弛和近事遺忘等)，催眠作用尤其顯著。可能的機製為刺激上行網狀激活系統的抑制性遞質γ-氨基丁酸(GABA)的受體，從而增強皮質和邊緣系統覺醒的抑制和阻斷。
2.藥動學 咪達唑侖為親脂性物質，馬來酸鹽為其穩定的水溶性鹽。在生理性pH值條件下，其親脂性鹼基釋出，迅速起效。因脂溶性高，口服後吸收迅速，0.5-1小時血藥濃度達峰值，吸收後分布於全身各部位，可透過血-腦脊液屏障及胎盤屏障。因通過肝臟的首過效應大，生物利用度為50%，蛋白結合率高達96%。分布半衰期為5-10分鐘，分布容積為1-2L/kg。藥物主要在肝臟代謝，活性代謝產物有1-羥甲基咪達唑侖、4-羥咪達唑侖等。代謝產物多數以葡萄糖醛酸結合物形式經腎由尿排泄，也可泌入乳汁。消除半衰期短，約2-3小時，充血性心力衰竭者，半衰期約延長2-3倍，腎功能不全者無明顯改變。
【注意事項】
1.禁忌症 (1)對苯二氮卓類藥過敏者。(2)重症肌無力患者。(3)精神分裂症患者。(4)嚴重抑鬱狀態者。(5)急性酒精中毒者。
2.慎用 (1)器質性腦損傷患者。(2)心肺功能及肝功能不全者。
3.藥物對老人的影響 老年患者的中樞神經系統對咪達唑侖的敏感性較強，服用本藥時應減量。
4.藥物對妊娠的影響 本藥脂溶性高，易透過胎盤屏障，妊娠初期的三個月不宜服用。在分娩過程中應用須特別注意，單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制、肌張力減退、體溫下降以及吸吮無力等。
5.藥物對哺乳的影響 本藥能分泌入乳汁，哺乳期婦女應暫停用藥。
【不良反應】
1.常見的不良反應：(1)低血壓，靜脈注射的發生率約為1%。(2)急性譫妄、定向力缺失、幻覺、焦慮、神經質等。(3)肌內注射後可導致局部硬結、疼痛；靜脈注射後有靜脈觸痛等。
2.較少見的不良反應：視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽等；手腳無力、麻、痛或針刺感等。此外還有心率加快、血栓性靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過度換氣、呼吸抑制等。
3.長期大劑量用藥在易感病人中可致成癮性。
［國外不良反應參考］
3.呼吸系統 可引起呼吸抑制，並有因呼吸抑制導致死亡的病例。
【藥物相互作用】
•藥物-藥物相互作用
1.本藥與其它中樞神經系統抑制劑同時應用時，可增強中樞神經系統的抑制作用，表現為呼吸抑制、血壓降低、麻醉復甦延遲等，合用時應當減少劑量。
3.與西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁或尼扎替丁合用時，由於肝臟代謝降低，使本藥血藥濃度增高，半衰期延長。
4.與安普那韋、艾法韋侖合用，藥物間的代謝競爭會導致咪達唑侖的血藥濃度升高，兩者禁止合用。
5.紅霉素、醋竹桃黴素等大環內酯類抗生素可抑制咪達唑侖的代謝，從而提高咪達唑侖的血藥濃度。
6.地拉費定與咪達唑侖合用，可導致後者血藥濃度升高。
7.與地爾硫卓合用時，本藥血漿清除率下降，可能會出現過度鎮靜。
8.與卡馬西平合用，由於肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)本藥的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。
9.與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
1.與乙醇合用，可增強本藥作用，故用藥後12小時內不得飲用含酒精飲料。
2.煙草中的某些成分可誘導肝藥酶，加速本藥從肝臟的代謝清除。吸煙者應服用更大劑量的本藥，才能達到與不吸煙者相同的療效。
【給藥說明】
1.劑量必須個體化，老年人應當從小劑量開始。長期大劑量用藥應注意觀察患者是否有成癮性。
2.靜脈注射僅在醫院或急救站由有經驗的醫師操作，在具有呼吸機等輔助設備處進行。靜脈注射速度必須緩慢，忌用快速靜脈注射，一般為每分鐘1mg/mL。
3.用作全麻誘導術後常有較長時間再睡眠現象，應注意保持病人氣道通暢。
4.用藥後4-6小時內不得駕車或操作機器。
5.一般過量可出現疲勞、運動失調、健忘等，停藥可消失。嚴重過量可導致昏迷、反射消失、呼吸循環抑制和窒息，需採取相應的措施(如人工呼吸、循環支持)，以及採用苯二氮卓類受體拮抗劑(如氟馬西尼)對抗。
【用法與用量】
成人
•常規劑量
•口服給藥
1.失眠症：7.5-15mg，睡前服用。
2.術前服藥：15mg，術前30-60分鐘服用。
•肌內注射 術前用藥：0.07-0.1mg/kg，麻醉誘導前30分鐘給藥。
•靜脈給藥
1.全麻誘導：0.1-0.25mg/kg，靜脈注射。
2.全麻維持：分次靜注，劑量和給藥間隔時間取決於病人當時的需要。
3.局部麻醉或椎管內麻醉輔助用藥：0.03-0.04mg/kg，分次靜脈注射。
4.ICU病人鎮靜：先靜脈注射2-3mg，繼之以0.05mg/(kg•h)靜脈滴注維持。
•老年人劑量
老年患者劑量酌減。
兒童
•常規劑量
•肌內注射 術前用藥：小兒按體重計算比成人劑量稍大，約0.15-0.2mg/kg，麻醉誘導前30分鐘給藥。
［國外用法用量參考］
成人
•常規劑量
•口服給藥 失眠症：每晚7.5-15mg，臨睡前服。
•肌內注射 術前給藥：通常劑量約為5mg，術前30-60分鐘肌內注射。也可按0.07-0.1mg/kg的劑量給藥。
•靜脈給藥
1.牙科、小型外科和其它操作的鎮靜：鎮靜總劑量為2.5-7.5mg(大約0.07mg/kg)。建議在開始30秒給予2mg的起始劑量，再根據需要間隔2分鐘追加0.5-1mg直到達到所需的鎮靜效果。
2.ICU病人的持續鎮靜：0.03-0.3mg/kg，靜脈滴注5分鐘以上可產生鎮靜作用；在美國，推薦使用0.01-0.05mg/kg的較低劑量。
3.麻醉誘導：已經術前用藥的病人用本藥緩慢靜脈注射的常用劑量是0.2mg/kg，沒有接受術前給藥的病人是0.3mg/kg。在美國，追加約25%誘導劑量的咪達唑侖已經被作為一種治療方案用於時間較短的外科手術的麻醉維持。
兒童
•常規劑量
•口服給藥
1.鎮靜：6個月到6歲的患兒，推薦使用0.25-0.5mg/kg的單一劑量，最大劑量不超過20mg。
2.術前給藥：6個月到6歲的患兒，推薦使用0.25-0.5mg/kg的單一劑量，最大劑量不超過20mg。
•靜脈給藥 麻醉誘導：7歲以上兒童，推薦劑量是0.15mg/kg。
【製劑與規格】
馬來酸咪達唑侖片 (1)7.5mg。(2)15mg。
馬來酸咪達唑侖注射液 (1)1mL:5mg。(2)5mL:15mg。(3)5mL:25mg。
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