鹽酸阿替卡因
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鹽酸阿替卡因是口腔用局部麻醉劑，特別適用於涉及切骨術及粘膜切開的外科手術過程。化學名為4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)-丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯鹽酸鹽。
【原料藥生產廠家】山東宏富達醫藥化工有限公司
製劑相關
【通用名稱】復方鹽酸阿替卡因注射液
【成份】鹽酸阿替卡因與腎上腺素。化學名稱：鹽酸阿替卡因的化學名為4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)-丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯鹽酸鹽。鹽酸腎上腺素的化學名：(R)-4-[1-羥基-2-(甲氨基)-乙基]-1，2-苯二酚。
【性狀】本品為注射液，內容物為無色澄清液體。
【作用類別】
【藥理毒理】鹽酸阿替卡因屬醯胺類局部注射麻醉劑，可以阻斷沿注射部位神經纖維的神經傳導，起局部麻醉作用。在阿替卡因溶液中添加1／100，000腎上腺素的作用在於收縮局部血管，延緩麻醉劑進入全身循環，維持局部組織濃度，同時亦可獲得出血極少的手術野。局麻作用在給藥後2-3分鐘出現，可持續約60分鐘。牙髓麻醉時，可縮短2-3倍時間。
【藥代動力學】鹽酸阿替卡因頰粘膜注射30分後，血藥濃度達到峰值；鹽酸阿替卡因消除半衰期約為110分鐘；鹽酸阿替卡因主要由肝臟代謝；5％－10％劑量的藥物以原形從尿排出。
【適應症】口腔用局部麻醉劑，特別適用於涉及切骨術及粘膜切開的外科手術過程。
【用法和用量】局部浸潤或神經阻滯麻醉，口腔內粘膜下注射給藥。注射前請抽回血以檢查是否誤入血管，尤其行神經阻滯麻醉時。注射速度不得超過1ml/分鐘。成人：必須根據手術需要注射適當的劑量。對於一般性手術，通常給藥劑量為1/2~1支或遵醫囑。鹽酸阿替卡因最大用量不得超過7mg/kg體重。4歲以上兒童：必須根據兒童的年齡、體重、手術類型使用不同的劑量。鹽酸阿替卡因最大用量不超過5mg/kg體重。鹽酸阿替卡因的兒童平均使用劑量以mg計可計算如下：兒童的體重（kg）x1.33老年人：使用成人劑量的一半。
【不良反應】類似其它口腔用麻醉劑，用藥過量或某些以前用過該藥的患者可能出現以下臨床症状：1.中樞神經系統：神經質、易激惹、呵欠、震顫、恐懼、眼球震顫、多語症、頭痛、噁心、耳鳴等。如出現以上症状，應注意患者呼吸狀況，嚴密監視以防中樞神經抑製造成病情惡化或伴發癲癇；2.呼吸系統：呼吸過快，然後呼吸過緩，可能導致呼吸暫停；3.心血管系統：心動過速、心動過緩、心血管抑制伴隨動脈低血壓，可能導致虛脫、心律失常（室性早博、室顫）、傳導阻滯（房室阻滯）等，以上心臟症状可能導致心臟停博。4.本品中含有的抗氧劑亞硫酸鹽可能引起過敏反應，如支氣管痙攣等。
【禁忌】下列患者禁用本品：1.4歲以下兒童；2.對局麻藥或本品中其他成分過敏者；3.嚴重房室傳導障礙而無起搏器的患者；4.經治療沒有得到控制的癲癇患者；5.周期性紫質症急性發作。
【注意事項】1.必須進行臨床綜合考慮，了解病史，以便決定手術方法、同步治療方案。
2.應先行注射5％－10％的劑量試驗是否存在過敏反應。
3.本品應緩慢注射，嚴禁注射於血管中，注射前必須做抽回血檢查。
4.使用本品的過程中應維持與患者的語言交流。
5.接受抗凝劑治療者須嚴密監視（監測國際標準化比值）。
7.本品可能引起局部組織壞死；
8.麻醉咬合危險：各種咬合（唇、頰、粘膜、舌），建議患者在感覺恢復前不要咀嚼口香糖或食物；9.避免注射於感染及炎症部位（麻醉效果降低）；
10.運動員使用需注意本藥活性成分可引起興奮劑檢查尿檢結果出現陽性；
11.因醯胺類局麻藥主要由肝臟代謝，嚴重肝功能不全患者需降低劑量。缺氧、高鉀血症、代謝性酸中毒患者亦需降低使用劑量。
12.本品中含有10萬分的腎上腺素，以下情況須嚴密注意：（1）除心動過緩之外的各種類型的心律失常。（2）冠狀動脈供血不足。（3）嚴重動脈高血壓。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】迄今為止，已經進行了兩個種屬動物的動物實驗研究，研究中未發現本品有致畸作用；在臨床使用過程中，未發現孕期用藥與致畸的相關性，本品對人類是否有致畸作用尚無結論。對於口腔疾病，鹽酸阿替卡因僅在必要時用於孕婦。如同其他局麻藥，鹽酸阿替卡因只有極微量分泌於乳汁，因此，麻醉結束後，可以繼續哺乳。
【兒童用藥】對4歲以上兒童，必須根據兒童的年齡、體重、手術類型使用不同的劑量。本品不建議用於4歲以下兒童，此種麻醉技術不適合此年齡組。
【老年患者用藥】 使用減半的成人劑量。
【藥物相互作用】 本品不建議與其它藥物合併使用。1.由於本品中含有腎上腺素，不宜與胍乙啶類藥物（用於治療青光眼）同時使用，否則可能會導致血壓大幅度升高（由於交感神經張力降低致反應性增高和／或抑制腎上腺素進入交感神經纖維）。如果合用不可避免，應小心使用低劑量的擬交感神經藥物（腎上腺素）。2.由於本品中含有腎上腺素，不宜與揮發性鹵代麻醉劑合併使用，否則可能會導致嚴重的室性心律失常（增加心臟反應）。如果合用不可避免，應小心使用低劑量的擬交感神經藥物（腎上腺素），如成人10分鐘內少於0.1mg或1小時內少於0.3mg腎上腺素。3.不宜與5-羥色胺和去甲腎上腺素能類抗抑鬱劑（如丙咪嗪、西酞普蘭及萬拉法辛等）類抗抑鬱藥合併使用，否則可能會導致陣發性高血壓或伴發心律失常（抑制腎上腺素或去甲腎上腺素進入交感神經纖維）。如果合用不可避免，應小心使用低劑量的擬交感神經藥物（腎上腺素），如成人10分鐘內少於0.1mg或1小時內少於0.3mg腎上腺素。4.不宜與非選擇性或「A」型選擇性單胺氧化酶抑制劑（前者如苯乙肼，後者如嗎氯貝胺、托洛沙酮等）類抗抑鬱藥合併使用，否則可能會增加腎上腺素的升壓作用。如果合用不可避免，應在嚴密臨床控制下使用。5.與上述藥物合併應用時，需嚴密監測患者的臨床症状以及生化指標。
【藥物過量】 在兩種情況下可能出現局麻藥毒性反應：1、由於不慎將藥物注入靜脈造成相對過量，可立即出現毒性反應；2、過量麻醉劑造成真正的過量，毒性反應延遲出現。一旦出現過量症状，要求患者作深度呼吸，如有必要可採取仰臥姿勢。如出現陣攣性癲癇發作，應給氧並注射苯二氮卓類藥物，並可能需要插管輔助呼吸。
【規格】
【貯藏】25℃以下避光保存。
【是否處方】處方
製劑相關
【通用名稱】復方鹽酸阿替卡因注射液
【成份】鹽酸阿替卡因與腎上腺素。化學名稱：鹽酸阿替卡因的化學名為4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)-丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯鹽酸鹽。鹽酸腎上腺素的化學名：(R)-4-[1-羥基-2-(甲氨基)-乙基]-1，2-苯二酚。
【性狀】本品為注射液，內容物為無色澄清液體。
【作用類別】
【藥理毒理】鹽酸阿替卡因屬醯胺類局部注射麻醉劑，可以阻斷沿注射部位神經纖維的神經傳導，起局部麻醉作用。在阿替卡因溶液中添加1／100，000腎上腺素的作用在於收縮局部血管，延緩麻醉劑進入全身循環，維持局部組織濃度，同時亦可獲得出血極少的手術野。局麻作用在給藥後2-3分鐘出現，可持續約60分鐘。牙髓麻醉時，可縮短2-3倍時間。
【藥代動力學】鹽酸阿替卡因頰粘膜注射30分後，血藥濃度達到峰值；鹽酸阿替卡因消除半衰期約為110分鐘；鹽酸阿替卡因主要由肝臟代謝；5％－10％劑量的藥物以原形從尿排出。
【適應症】口腔用局部麻醉劑，特別適用於涉及切骨術及粘膜切開的外科手術過程。
【用法和用量】局部浸潤或神經阻滯麻醉，口腔內粘膜下注射給藥。注射前請抽回血以檢查是否誤入血管，尤其行神經阻滯麻醉時。注射速度不得超過1ml/分鐘。成人：必須根據手術需要注射適當的劑量。對於一般性手術，通常給藥劑量為1/2~1支或遵醫囑。鹽酸阿替卡因最大用量不得超過7mg/kg體重。4歲以上兒童：必須根據兒童的年齡、體重、手術類型使用不同的劑量。鹽酸阿替卡因最大用量不超過5mg/kg體重。鹽酸阿替卡因的兒童平均使用劑量以mg計可計算如下：兒童的體重（kg）x1.33老年人：使用成人劑量的一半。
【不良反應】類似其它口腔用麻醉劑，用藥過量或某些以前用過該藥的患者可能出現以下臨床症状：1.中樞神經系統：神經質、易激惹、呵欠、震顫、恐懼、眼球震顫、多語症、頭痛、噁心、耳鳴等。如出現以上症状，應注意患者呼吸狀況，嚴密監視以防中樞神經抑製造成病情惡化或伴發癲癇；2.呼吸系統：呼吸過快，然後呼吸過緩，可能導致呼吸暫停；3.心血管系統：心動過速、心動過緩、心血管抑制伴隨動脈低血壓，可能導致虛脫、心律失常（室性早博、室顫）、傳導阻滯（房室阻滯）等，以上心臟症状可能導致心臟停博。4.本品中含有的抗氧劑亞硫酸鹽可能引起過敏反應，如支氣管痙攣等。
【禁忌】下列患者禁用本品：1.4歲以下兒童；2.對局麻藥或本品中其他成分過敏者；3.嚴重房室傳導障礙而無起搏器的患者；4.經治療沒有得到控制的癲癇患者；5.周期性紫質症急性發作。
【注意事項】1.必須進行臨床綜合考慮，了解病史，以便決定手術方法、同步治療方案。
2.應先行注射5％－10％的劑量試驗是否存在過敏反應。
3.本品應緩慢注射，嚴禁注射於血管中，注射前必須做抽回血檢查。
4.使用本品的過程中應維持與患者的語言交流。
5.接受抗凝劑治療者須嚴密監視（監測國際標準化比值）。
6.高血壓或糖尿病患者慎用本品；
7.本品可能引起局部組織壞死；
8.麻醉咬合危險：各種咬合（唇、頰、粘膜、舌），建議患者在感覺恢復前不要咀嚼口香糖或食物；9.避免注射於感染及炎症部位（麻醉效果降低）；
10.運動員使用需注意本藥活性成分可引起興奮劑檢查尿檢結果出現陽性；
11.因醯胺類局麻藥主要由肝臟代謝，嚴重肝功能不全患者需降低劑量。缺氧、高鉀血症、代謝性酸中毒患者亦需降低使用劑量。
12.本品中含有10萬分的腎上腺素，以下情況須嚴密注意：（1）除心動過緩之外的各種類型的心律失常。（2）冠狀動脈供血不足。（3）嚴重動脈高血壓。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】迄今為止，已經進行了兩個種屬動物的動物實驗研究，研究中未發現本品有致畸作用；在臨床使用過程中，未發現孕期用藥與致畸的相關性，本品對人類是否有致畸作用尚無結論。對於口腔疾病，鹽酸阿替卡因僅在必要時用於孕婦。如同其他局麻藥，鹽酸阿替卡因只有極微量分泌於乳汁，因此，麻醉結束後，可以繼續哺乳。
【兒童用藥】對4歲以上兒童，必須根據兒童的年齡、體重、手術類型使用不同的劑量。本品不建議用於4歲以下兒童，此種麻醉技術不適合此年齡組。
【老年患者用藥】 使用減半的成人劑量。
【藥物相互作用】 本品不建議與其它藥物合併使用。1.由於本品中含有腎上腺素，不宜與胍乙啶類藥物（用於治療青光眼）同時使用，否則可能會導致血壓大幅度升高（由於交感神經張力降低致反應性增高和／或抑制腎上腺素進入交感神經纖維）。如果合用不可避免，應小心使用低劑量的擬交感神經藥物（腎上腺素）。2.由於本品中含有腎上腺素，不宜與揮發性鹵代麻醉劑合併使用，否則可能會導致嚴重的室性心律失常（增加心臟反應）。如果合用不可避免，應小心使用低劑量的擬交感神經藥物（腎上腺素），如成人10分鐘內少於0.1mg或1小時內少於0.3mg腎上腺素。3.不宜與5-羥色胺和去甲腎上腺素能類抗抑鬱劑（如丙咪嗪、西酞普蘭及萬拉法辛等）類抗抑鬱藥合併使用，否則可能會導致陣發性高血壓或伴發心律失常（抑制腎上腺素或去甲腎上腺素進入交感神經纖維）。如果合用不可避免，應小心使用低劑量的擬交感神經藥物（腎上腺素），如成人10分鐘內少於0.1mg或1小時內少於0.3mg腎上腺素。4.不宜與非選擇性或「A」型選擇性單胺氧化酶抑制劑（前者如苯乙肼，後者如嗎氯貝胺、托洛沙酮等）類抗抑鬱藥合併使用，否則可能會增加腎上腺素的升壓作用。如果合用不可避免，應在嚴密臨床控制下使用。5.與上述藥物合併應用時，需嚴密監測患者的臨床症状以及生化指標。
【藥物過量】 在兩種情況下可能出現局麻藥毒性反應：1、由於不慎將藥物注入靜脈造成相對過量，可立即出現毒性反應；2、過量麻醉劑造成真正的過量，毒性反應延遲出現。一旦出現過量症状，要求患者作深度呼吸，如有必要可採取仰臥姿勢。如出現陣攣性癲癇發作，應給氧並注射苯二氮卓類藥物，並可能需要插管輔助呼吸。
【規格】
【貯藏】25℃以下避光保存。
【是否處方】處方
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