鹽酸甲氧氯普胺

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鹽酸甲氧氯普胺 

【別名】 甲氧氯普胺 ,胃復安

【外文名】Metoclopramide  

目錄

性狀

本品為無色的澄明液體。  

藥理毒理

本品為多巴胺2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-脛色胺4(5-HT4)受體激動效應,對5-HT3受體有輕充抑制作用。可作用於延髓催吐化學受區(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催款乳素抑制因子,促進泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對於胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態胃腸道括肌的張力,增加下食管括肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流,加強胃和食管蠕動,並增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空,促進幽門十二指腸及上部空腸的鬆弛,形成胃胃體與上部沁腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸結腸的傳送作用尚不確定。  

藥代動力學

進入血液循環後,13%~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。T2/1一般為4~6小時,根據用量大小有別。作用開始時間:肌注10~15分鐘,靜注1~分鐘,持續時間一般為1~2小時,主要以游離型、結合型或代謝產物經腎臟排泄,出可自乳汁排出。  

適應症

鎮吐藥。①用於化療、放療、手術、顱腦損傷、腦處傷後遺症、海軍作業以及藥物引起的嘔吐;②用於急性腸胃炎、膽道胰腺、尿互症等各種疾患之噁心、嘔吐症状的對症治療;③用於診斷性十二指腸插管前用,有助於順利插管;胃腸鋇劑X紅檢查,可減輕噁心、嘔吐反應;促進鋇劑通過。  

用法用量

肌內或靜脈注射。成人,一次~20mg(1~2支),一日劑量不超過0.5mg/kg;小兒,6歲以下每次mg/kg,6~14歲一次~5mg。腎功能不全者,劑量減半。  

不良反應

①較常見的不良反應為:昏睡、煩躁不安、疲怠無力;②少見的反應有:乳腺腫痛、噁心、便秘皮疹腹瀉睡眠障礙眩暈、嚴重口渴頭痛、容易激動;③用藥期間出現乳汁增多,由於催乳素的刺激所致;④注射給藥可引起直立性低血壓。⑤大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體,使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應(特別是年輕人),可出現肌震顫、發音困難共濟失調等,可用苯海素等抗膽鹼藥物治療。  

禁忌

⑴下列情況禁用:①對普魯卡因普魯卡因胺過敏者;②癲癇發作的頻率與嚴重性均可用藥面增加;③胃腸道出血機械性腸梗阻穿孔,可因用藥使胃腸道的功能增加,病情加重;④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象;⑤不能用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。⑵下列情況慎用:①肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結合的能力;②腎衰,即重症慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加,用量應減少。  

注意事項

⑴對暈動病所致嘔吐無效。⑵醛固酮血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。⑶嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類患者容易出現錐體外系症状。⑷靜脈注射甲氧氯普胺須慢,1~2分鐘注完,快速給藥可出現躁動不安,隨即進入昏睡狀態。⑸因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時間至少要1小時。⑹本品遇光變成黃色或黃棕色後,毒性增高。  

孕婦及哺乳期婦女用藥

有潛在致畸作用,孕婦不宜應用。  

兒童用藥

小兒不宜長期應用。  

老年患者用藥

老年人長期應用,容易出現錐體處系症状。  

藥物相互作用

①與對乙醯氨基粉、左旋多巴、鋰化物、四環素氨苄青黴素乙醇和安定等同用時,胃內排空增快,使用後在小腸內吸收增加。②與乙醇或中樞抑製藥等同時並用,鎮靜作用均增強。③與抗膽鹼能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。④與抗毒蕈鹼麻醉性鎮靜藥並用,甲氧氨普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。⑤由於可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑制劑高血壓病人,使用時應注意監控。⑥與阿撲嗎啡並用,後者的中樞性與周圍性效應均可被抑制。⑦與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用,後者的胃腸道吸收減少,如間隔2小時服用可以減少這種影響;本品還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度。⑧與能導致錐體外系反應的藥物,如吩噻嗪類藥等合用,錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。  

藥物過量

⑴用藥過量症状:深昏睡狀態,神智不清;肌肉痙攣,如頸部背部肌肉痙攣、拖拽步態頭部及面部抽搐樣動作,以及雙手顫抖擺動等錐體外系症状。⑵藥物過量時,使用抗膽鹼藥物,治療帕金森病藥物或抗組胺藥,可有助於錐體外系反應的制止。  

規格

1ml;10mg

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