鹽酸左氟沙星膠囊

跳轉到: 導航, 搜索

英文名:Levofloxacin Hydrochloride Capsules

漢語拼音:Yansuan Zuofushaxing Jiaonang

本品主要成分為鹽酸左氟沙星。其化學名為(S)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H –吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物。

【性狀】本品為膠囊劑

【藥理毒理】本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數腸桿菌細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬流感嗜血桿菌嗜肺軍團菌淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性,阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

【藥代動力學】口服後吸收完全,單劑量口服0.2g後,血藥峰濃度(Cmax)約為1.6mg/L,達峰時間(Tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。蛋白結合率約為30%~40%。本品吸收後廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。本品主要以原形自腎排泄,在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%~90%。本品以原形自糞便中排出少量,給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。

適應症】適用於敏感菌引起的:1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4.傷寒。5.骨和關節感染。6.皮膚軟組織感染。7.敗血症全身感染

【用法和用量】口服。成人常用量:1.支氣管感染、肺部感染:一次g,一日2次,或一次g,一日3次,療程7~14日。2.急性單純性下尿路感染:一次g,一日2次,療程5~7日;複雜性尿路感染:一次g,一日2次,或一次g,一日3次,療程為10~14日。3.細菌性前列腺炎:一次g,一日2次,療程為6周。成人常用量為一日~0.4g,分~3次服用,如感染較重或感染病原體敏感性較差者,如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日g,分3次服。

不良反應】1.胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉噁心嘔吐。2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛嗜睡失眠。3.過敏反應皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑血管神經性水腫。光敏反應較少見。4.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2)血尿發熱、皮疹等間質性腎炎表現。(3)靜脈炎。(4)結晶尿,多見於高劑量應用時。(5)關節疼痛。5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

【禁忌】對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

【注意事項】1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。3.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。4.應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應或其他過敏症状需停藥。5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後應用,並調整劑量。6.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊後應用。7.偶有用藥後跟踺炎或跟踺斷裂的報告,如有上述症状發生,須立即停藥,直至症状消失。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

【老年患者用藥】 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。

藥物相互作用】 1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。2.喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症状,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小,但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。3.本品與環孢素合用,可使環孢素的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收,不宜合用。8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。

【規格】

0.1g(以左氟沙星計)

【貯藏】遮光,密封保存。

關於「鹽酸左氟沙星膠囊」的留言: Feed-icon.png 訂閱討論RSS

目前暫無留言

添加留言

更多醫學百科條目

個人工具
名字空間
動作
導航
功能菜單
工具箱