氯法齊明膠丸
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通用名：氯法齊明膠丸
拼音名：Lufaqiming Jiaowan
英文名：Clofazimine Soft Capsules
書頁號：2000年版二部－916
本品系氯法齊明加精鍊食用植物油研磨成細粉並調整濃度，混懸製成。含氯法齊明
(C27H22Cl2N4) 應為標示量的90.0％～110.0％。
目錄 |
性狀與鑒別
【性狀】 本品為膠丸，內含棕紅色或紅褐色粉末的混懸油狀液。
【鑒別】 (1) 取本品內容物適量（約相當於氯法齊明10mg），照氯法齊明項下的
鑒別(1) 項試驗，顯相同的反應。
(2) 取本品內容物，加氯仿稀釋成每1ml中約含氯法齊明75μg的溶液，搖勻，用干
燥濾紙濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸甲醇溶液5ml，用氯
仿稀釋至刻度，搖勻，在491nm 的波長處有最大吸收。
【檢查】 應符合膠囊劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ E）
【含量測定】 取裝量差異項下的內容物和洗滌膠囊殼的氯仿液，置100ml量瓶中，
加氯仿稀釋至刻度，搖勻，精密量取25ml，置50ml燒杯中，照電位滴定法（附錄Ⅶ A），
用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定
液(0.1mol/L)相當於47.34mg的C27H22Cl2N4。
藥理作用
類別
同氯法齊明。抗麻風病類藥物。
藥理毒理
本品不僅對麻風桿菌有緩慢殺菌作用，與其他抗分枝桿菌藥合用對結核分枝桿菌、潰瘍分枝桿菌亦有效。此外還具有抗炎作用，對治療和預防II型麻風反應結節性和多形性紅斑等均有效。其抗菌作用可能通過干擾麻風桿菌的
核酸代謝，與其DNA結合，抑制依賴DNA的RNA聚合酶，阻止RNA的合成，從而抑制細菌蛋白的合成，發揮其抗菌作用。本品的抗炎作用可能與穩定細胞溶酶體膜有關。
藥代動力學
本品口服吸收率個體差異大，約45%～62%，與食物同服可增加其吸收。由於藥物的高親脂性，主要沉著於脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內，被全身的巨噬細胞攝取，分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪、肝、膽、膽汁、脾、小腸、肌肉、骨、乳汁和皮膚中，組織濃度高於血濃度，腦脊液內濃度低。本品從組織中釋放及排泄緩慢，每日口服100mg和300mg，平均血藥濃度分別為0.7mg/L和1mg/L。每日口服300mg，連續2個月或更長時間，血藥峰濃度為1mg/L。單次給藥後消除半衰期約為10日，反覆給藥後消除半衰期至少為70日。口服單劑300mg後，50%以原型在糞便中排出，24小時內以原型及代謝產物經尿排泄僅為微量，佔0.01%～0.41%。3天內，約11%～66%的藥物經糞、膽汁排泄。少量由痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有藥物。
適應症
2.與利福平或乙硫異煙胺聯合用於治療耐碸類藥物的菌株所致的感染。
3.本品也可用於紅斑結節性麻風反應和其他藥物引起的急性麻風反應。
4.本品亦可與其他抗結核藥合用於愛滋病患者並發非
典型分枝桿菌感染，但臨床療效常不滿意。
用法用量
1.耐氨苯碸的各型麻風，口服, 一次～100mg, 一日1次, 與其他一種或幾種抗麻風藥合用。
2.伴紅斑結節麻風反應的各型麻風 有神經損害或皮膚潰瘍凶兆者, 每日口服100～300mg,
有助於減少和撤除潑尼松(每日～80mg)。待反應控制後,
逐漸遞減至每日l00mg。為使組織內達到足夠的藥物濃度, 用藥2個月後才逐漸減少潑尼松的用量。無神經損害或皮膚潰瘍凶兆時, 按耐氨苯碸的各型麻風處理。
3.治療氨苯碸敏感的各型麻風 本品可與其他兩種抗麻風藥合用。如可能三藥合用至少2年以上, 直至皮膚塗片查菌轉陰。此後, 繼續採用一種合適的藥物。
4.成人每日最大量 不超過300mg。小兒劑量尚未確認。
不良反應及禁忌症
不良反應
1.皮膚粘膜著色為其主要不良反應。服藥2周後即可出現皮膚和粘膜紅染，呈粉紅色、棕色、甚至黑色。著色程度與劑量、療程成正比。停藥2月後色素逐漸減退，約1～2年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡紅色，且可通過胎盤使胎兒著色，但未有致畸報導。應注意個別患者因皮膚著色反應而導致抑鬱症，曾有報導，2例患者繼皮膚色素減退後，因精神抑鬱而自殺。
2.約70%～80%用本品治療的病人皮膚有魚鱗病樣改變，尤以四肢和冬季為主。停藥後2～3月可好轉。
腸道反應。
4.個別患者可產生眩暈、嗜睡、肝炎、上消化道出血、皮膚瘙癢等。
5.個別患者可產生皮膚色素減退。
6.個別報導發生阿斯症候群。
7.偶有服藥期間發生脾梗死、腸梗阻或消化道出血而需進行剖腹探查者。因此應高度注意服藥期間出現急腹症症状者。
禁忌症
1.對本品過敏者禁用。
注意事項
1.有胃腸疾患史或肝功能損害及對本品不能耐受者慎用。
2.應與食物或牛奶同時服用。
3.為防止耐藥性產生,本品應與一種或多種其他抗麻風藥物合用。
4.治療伴紅斑結節麻風反應的多種桿菌性麻風時,如有神經損害或皮膚潰瘍凶兆,本品可與腎上腺皮質激素合用。
5.多種桿菌性(界線型、界線-瘤型和瘤型麻風)麻風療程應持續2年以上,甚至終生給藥。
6.每日劑量超過100mg時應嚴密觀察，療程應儘可能短。
7.對診斷的干擾: 可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基轉移酶及膽紅素升高，血鉀降低。
8.用藥期間，病人出現腹部絞痛、噁心、嘔吐、腹瀉時應減量、延長給藥間期或停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能透過胎盤並進入乳汁，使新生兒和哺乳兒皮膚染色。孕婦避免應用本品，哺乳期婦女不宜應用本品。
藥物相互作用
1.本品與氨苯碸合用時，其抗炎作用下降，但不影響抗菌作用。
2.本品與利福平合用時，可能減少利福平的吸收率並延遲其達峰時間。
藥物過量
藥物過量時予以催吐、洗胃、導瀉，必要時予以對症、支持治療。
規格及貯藏
【規格】 50mg
【貯藏】 遮光，密封，在陰涼乾燥處保存。
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