吡拉西坦
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吡拉西坦
基本信息
英文名 Piracetam
別名 2-(2-Oxopyrrolidino)acetamide
產品名稱 吡拉西坦; 吡乙醯胺; 乙醯胺吡咯烷酮; 2-氧代-1-吡咯烷基乙醯胺
分子結構見右圖
分子式 C6H10N2O2
分子量 142.16
CAS 登錄號 7491-74-9
EINECS 登錄號 231-312-7
中國藥典2005版藥物介紹
漢語拼音: Bilaxitan
英文名: Piracetam
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味苦。本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中幾乎不溶。熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為151-154℃。
鑒別
（1）取本品0.1g，置點滴板上，加水數滴溶解，加高錳酸鉀試液與氫氧化鈉試液各1滴，攪勻，放置，溶液應顯紫色，漸變成藍色，最後呈綠色。（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集185圖）一致。
檢查: 溶液的澄清度與顏色 取本品20g，加水10ml溶解，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，不得更濃。酸度 取本品1.0g，加水20ml使溶解，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為5.0-7.0。有關物質 取本品，用流動相分別製成每1ml中約含0.5mg的供試品溶液與每1ml中約含5μg的對照溶液；照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10％；再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大了對照溶液主峰面積。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 不得過0.1％（附錄Ⅷ N）。重金屬 取本品1.0g，加水25ml溶解後，依法檢查（附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分。
含量測定: 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（1:90）為流動相，檢測波長為210nm。理論板數按吡拉西坦峰計算不低於2000。測定法 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取吡拉西坦對照品適量，精密稱定，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
（1）吡拉西坦口服溶液（2）吡拉西坦片（3）吡拉西坦注射液（4）吡拉西坦膠囊 （5）吡拉西坦氯化鈉注射液
中西藥分類:
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分:
本品為2-氧代-1-吡咯烷基乙醯胺。按乾燥品計算。含C6H10N2O2應為98.0％-102.0％。
分子式與分子量:
C6H10N2O2 142.16
藥理作用:
腦代謝改善藥
吡拉西坦注射液
藥品名稱
通用名：吡拉西坦注射液
曾用名：乙醯胺吡咯烷酮注射液、欣思維、腦復康、康容、邁恩希、醯胺吡咯烷酮,醯胺吡酮,吡乙醯胺,吡咯醋醯胺,諾多
英文名：Piracetam Injection
漢語拼音：Bilɑxitɑn Zhusheye
本品主要成分為：吡拉西坦，化學名稱為：2-氧化-1-吡咯烷基乙醯胺。
分子式：C6H10N2O2
分子量：142.16
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
藥理毒理
藥理
本品為腦代謝改善藥，屬於γ-氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷的作用。能促進腦內ATP，可促進乙醯膽鹼合成並能增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。
毒理
動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大於10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。
藥代動力學
本品進入血液後，透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易通過胎盤屏障。半衰期（t1/2）為5～6小時，體分布容量為0.6L/kg，腎臟消除速度為86ml/分鐘。
【適應症】
適用於急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用於兒童智能發育遲緩。
用法用量
肌內注射。每次g（1支），一日～3次。
靜脈注射。每次～6g（4～6支），一日2次。
靜脈滴注。每次～8g（4～8支），一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋至250ml後使用。
【規格】5ml：1g
吡拉西坦片
英文名 PIRACETAM TABLETS
拼音名 PILAXITAN PIAN
藥品類別 腦血管病用藥
性狀 本品為白色片
藥理毒理 本品為腦代謝改善藥，屬於r氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素，化學因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進腦內ATP，可促進乙醯膽鹼合成並正增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素 所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健望有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。 動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大於10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。
藥代動力學 口服本品後很快從消化道吸收，進入血液，並透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易通過胎盤屏障。口服後， 30～45分鐘血藥濃度達到峰值，血漿蛋白結合率30％，
半衰期 T1/2為5～6小時。體分布容量為0.6L/kg。吡拉西坦口服後不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為 1%~2%。
適應症 適用於急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用於兒童智能發育遲緩。
用法用量 口服 每次～1.6g( 2～4片)，每日3次，4～8周為一療程。兒童用量減半。
不良反應 消化道不良反應常見有噁心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛等，症状的輕重與服藥劑量直接相關。
中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等，但症状輕微，且與服用劑量大小無關。停藥後以上症状消失。偶見輕度肝功能損害，表現為輕度轉氨酶升高，但與藥物劑量無關。
禁忌症 錐體外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。
注意事項 肝腎功能障礙者慎用並應適當減少劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品易通過胎盤屏障，故孕婦禁用；哺乳期婦女用藥指征尚不明確。
兒童用藥 新生兒禁用。
藥物相互作用 本品與華法林聯合應用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時應用吡拉西坦時應特別注意凝血時間，防止出血危險，並調整抗凝治療的藥物劑量和用法。
貯藏 遮光、密閉保存。
類別 腦代謝功能及促智藥
主要成分：
通用名 吡拉西坦
化學名 2-氧化－1－吡咯烷基乙醯胺
拼音名 PILAXITAN
英文名 PIRACETAM
CAS No. 7491-74-9
分子式 C6H10N2O2
分子量 142.16
規 格 0.4g
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