司氟沙星
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司氟沙星(sparfloxacin)抗菌譜廣,對革蘭陰性菌抗菌活性與環丙沙星相似,對陽性菌強與環丙沙星和氧氟沙星,對厭氧菌,支原體,衣原體作用強,並對多種耐藥菌也有效。口服吸收後在組織內濃度高,半衰期長,用於敏感菌,厭氧菌,支原體及衣原體的感染。近年有報導可發生嚴重光敏反應,應慎用。
藥理作用
屬氟喹諾酮類,抗菌譜同諾氟沙星,其抗菌活性是目前廣泛應用的氟喹諾酮類中最強者。除對革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外,尚對葡萄球菌屬具有良好抗菌作用,對肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差於葡萄球菌屬。本品對部分分枝桿菌、沙眼衣原體、溶脲脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機制及細菌耐藥情況參見諾氟沙星。為殺菌劑,現一般認為喹諾酮類作用於細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
動力學
口服本品250mg和500mg後,高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度為49%~70%。靜滴本品100mg和後,高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收後在體內廣泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。本品的消除半減期為3.3~4.9h,自尿中以藥物原形排出給藥量的29%~44%(口服)和45%~60%(靜滴),部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠高於血藥濃度,自糞中約排出給藥量的15%~25%。藥理作用:司氟沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素,用於口服或靜脈給藥。微生物學:司氟沙星抗菌譜廣、抗菌能力強。本品抑制細菌DNA螺旋酶,阻止細菌複製,所以快速降低細菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。司氟沙星作用方式特殊,除喹諾酮類外,與其它任何抗生素不同。因此,司氟沙星對青黴素類,頭孢菌素類,氨基糖甙類和四環素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。
體外實驗證明司氟沙星與β-內醯胺類,氨基糖甙類抗生素聯合應用可產生相加作用或無影響,動物體內實驗、藥物的協同作用也經常出現,特別在白細胞減少的動物。(如與阿洛西林聯合用藥)。可與司氟沙星聯合使用的藥物有:假單胞菌屬阿洛西林,頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林,阿洛西林,其它高效β-內醯胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內醯胺類抗生素,特別是異惡唑青黴素,萬古黴素。厭氧菌屬甲硝唑,氯林可黴素。吸收、分布、消除:健康人口服鹽酸司氟沙星0.25g或0.5g,1~2小時後Cmax分別為1.5μg/ml和2.5μg/ml,半衰期約為4小時,本品主要分布於膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中,但在腦脊髓中濃度較低,本品可在肝臟部分被代謝,並經腎臟排泄於尿中。可在尿中保持較高藥物濃度。
適應症
司氟沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣,除尿路感染、腸道感染、淋病等外,尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和關節感染、皮膚軟組織感染和肺炎、敗血症等。本品口服製劑的適應證同諾氟沙星;靜脈給藥可用於較重感染的治療,如腸桿菌科細菌敗血症、肺部感染、腹腔、膽道感染等。嚴重感染可與其他具協同作用的抗菌藥物聯合應用。用於由司氟沙星敏感菌類引起的所有非合併及合併症感染。
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