鹽酸乙胺丁醇
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鹽酸乙胺丁醇
藥物名稱: 鹽酸乙胺丁醇
藥物別名: Hyambutol,EB
英文名稱: Ethambutol Hydrohloride
藥物說明: 片劑:0.25g。膠囊劑:0.25g。
主要成分:鹽酸乙胺丁醇
性狀特徵: 暫無
作用與用途:本品干擾結核桿菌的DNA和RNA合成,對生長繁殖期結核桿菌有較強的抑制作用,與其它抗結核藥無交叉耐藥性。長期服用可緩慢產生耐藥性。臨床用於對鏈黴素或異煙肼產生耐藥的病人。與利福平或異煙肼聯用,可增強療效並延緩耐藥性的產生,治療各型活動性結核病。
功能主治: 1.藥理本品為人工合成抑菌性抗結核藥。對生長繁殖期細菌具較強活性,對靜止期細菌幾無作用。對各型分枝桿菌具高度抗菌活性。結核桿菌對本品與其他藥物之間無交叉耐藥現象。 本品的作用機制尚未完全闡明,可能與抑制敏感細菌的代謝,抑制RNA的合成,干擾結核桿菌蛋白代謝,從而導致細菌死亡。 2.毒理本品大劑量時在小鼠試驗中可引致齶裂、腦外露和脊柱畸形等;在大鼠試驗中可引致輕度頸椎畸形;在家兔試驗中可引致獨眼、短肢和齶裂等。 3. 與利福平或異煙肼等聯用治療各型活動性結核病。亦可用於非典型結核分枝桿菌感染的治療。
用法用量: 口服,成人和兒童(13歲以上),開始每日mg/kg,2~3次/日;一般服藥8周後改為15mg/kg,頓服。 需與其他抗結核藥物聯合使用。 1.初治:口服,按體重15mg/kg,一日1次;或一次~30mg/kg,最高2.5g,一周3次;或按體重50mg/kg,最高2.5g一周2次。 2.復治:口服,按體重25mg/kg,一日1次,連續60天後,繼以按體重15mg/kg,一日1次。 3.非典型結核分枝桿菌感染:按體重15~25mg/kg,一日1次。 [藥物過量]1.藥物過量主要表現為【不良反應】中所述症状,重症者可發生永久性視神經萎縮。 2.藥物過量的處理 (1)停藥。 (2)對症處理:①球後視神經炎者可用維生素B6、複合維生素及鋅銅製劑等。 ②恢復視力,可選用地塞米松5mg,每日靜滴或球後注射;妥拉蘇林12.5mg,每日球後注射;氫化可的松200mg,每日靜滴。也可口服強的松20mg,每日~3次。同時給予維生素等。恢復期可予針刺治療,口服地巴唑、煙酸等,或胎盤組織液每日肌內注射。③必要時進行血液透析和腹膜透析。
不良反應: (1)發生率較多者為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小(視神經炎每日按體重25mg/kg以上時易發生)。視力變化可為單側或雙側。(2)發生率較少者為畏寒、關節腫痛(尤其大趾、踝、膝關節)、病變關節表面皮膚發熱拉緊感(急性痛風、高尿酸血症)。(3)發生率較少者為皮疹、發熱、關節痛等過敏反應;或麻木,針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力(周圍神經炎)。
注意事項: 妊娠B類。乙醇中毒者、對本品過敏者、痛風、視神經炎、腎功能減退及年齡<13歲者等患者慎用。由於乙胺丁醇的安全閾較窄,劑量必須嚴格給藥。 1.痛風、視神經炎、糖尿病眼底病變、肝、腎功能減退患者慎用。腎功能減退的患者應減量。 2.單用本品細菌可迅速產生耐藥性,因此必須與其他抗結核藥聯合應用。 3.治療期間應檢查: (1)眼部,視野、視力、紅綠鑒別力等,在用藥前、療程中每月檢查一次,尤其是療程長、每日劑量超過15mg/kg的患者。 (2)由於本品可使血中尿酸濃度增高,引起痛風發作,因此在療程中應定期測定血清尿酸。 4.對診斷的干擾:服用本品可使血尿酸濃度測定值增高。 5.如發生胃腸道刺激,本品可與食物同服。一日劑量 分次服用可能達不到有效血藥濃度,因此本品一日劑量宜1次服用。 [孕婦及哺乳期婦女用藥]1.由於本品可透過胎盤,胎兒血藥濃度約為母體血藥濃度的30%,動物實驗顯示本品可致畸形,雖然在人類中未證實有問題,但孕婦仍應禁用本品,如確有服用指征時須充分權衡利弊。 2.本品可分泌至乳汁,濃度與母體血藥濃度相近,故哺乳期婦女禁用本品,如確有服用指征需暫停授乳。 [兒童用藥]13歲以下兒童尚缺乏臨床資料,由於在幼兒中不易監測視力變化,故本品不宜用於13歲以下小兒;13歲以上小兒用量與成人相同。 [老年患者用藥]老年患者因生理性腎功能減退,故應按腎功能調整用量。
副作用:1 主要為球後視神經炎,表現為神敏度降低、辨色力受損、視野縮窄、出現暗點。應提醒病人,發現視力異常,應及時報告醫生。
3 偶見過敏反應。有肝功能損害、下肢麻木、關節痛、粒細胞減少以及幻覺、不安、失眠等精神症状或高尿酸血症等。
4 糖尿病患者、乙醇中毒者及乳幼兒均禁用。孕婦、腎功能不全者慎用。
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