凡樂
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商品名：凡樂
製造商：北京嘉林藥業股份有限公司
英文名：Famciclovir Tablets
漢語拼音：Fɑnxiluowei Piɑn
本品主要成份為：泛昔洛韋。其化學名稱為：2-[2-（2-氨基-9H-嘌呤-9-基）乙基]-1，3-丙二醇-二乙酯。
結構式：（參見泛昔洛韋膠囊）
分子式：C14H19N5O4
分子量：321.34
其他信息
【性狀】
本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣片後顯白色。
【藥理毒理】
本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，後者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。
作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，後者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和複製。
長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當於人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品後，發現睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。
【藥代動力學】
本品口服在腸壁吸收後迅速去乙醯化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志願者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明，本品的絕對生物利用度為（77%±8%）。124名健康男性志願者口服本品0.5g後，得到的噴昔洛韋的峰濃度（Cmax）為（3.3±0.8）mg/L，達峰時間為（0.9±0.5）小時，血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）為（8.6±1.9）mg.h/L，血消除半衰期（t1/2b）為（2.3±0.4）小時。當血藥濃度在0.1～20mg/L範圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小於20%。全血/血漿分配比率接近於1。本品口服後在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙醯噴昔洛韋和6-去氧乙醯噴昔洛韋等，每種都少於服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。
【適應症】
【用法用量】
口服，成人一次g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發性生殖器皰疹的療程為5天。
劑量
60ml/min
成人一次g，每8小時1次
40～59 ml/min
成人一次g，每12小時1次
20～39 ml/min
成人一次g，每24小時1次
＜20 ml/min
成人一次g，每48小時1次
【不良反應】
（2）消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等；
【禁忌】
對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】
（1）本品對預防生殖器皰疹的複發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。
（2）腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。
（3）肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。
（4）食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g，一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。
（5）病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
（6）必須告知患者本品不能治癒生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕大鼠和家兔服用本品後對其胎仔發育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。
大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高於血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。
【兒童用藥】
18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】
65歲以上老人服用本品後的不良反應的類型和發生率與年輕人相似，但服藥前要監測腎功能以及及時調整劑量。
【藥物相互作用】
（1）本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。
（2）與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。
藥品其他信息
【貯藏】遮光，密封保存。
【有效期】24個月。
【批准文號】國藥准字H19991384
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