三唑侖片

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【藥品名稱】

通用名三唑侖片

英文名:Triazolam Tablets

漢語拼音:Sɑnzuolun Piɑn

本品的主要成份為:三唑侖。其化學名稱為:1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-[1,2,4]三氮唑[4,3-a][1,4]苯並二氮雜:

結構式:

分子式:C17H12Cl2N4

分子量:343.21

【性狀】

本品為淺藍色片。

【藥理毒理】

本品為苯二氮類安定藥。該藥具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。本類藥物作用於中樞神經系統的苯二氮受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質g-氨基丁酸GABA)與GABAA受體的結合,增強GABA系統的活性。BZR分為I型和II型,據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。三唑侖可引起依賴性,表現為身體依賴和心理依賴,停藥後出現撤藥症状。

藥代動力學

口服吸收快而完全。口服15~30分鐘生效,2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率約為90%,T1/2為1.5~5.5小時。大部分經肝臟代謝,代謝產物經腎排泄,僅少量以原形排出。多次服用很少體內蓄積。可通過胎盤,分泌入乳汁。

適應症

用於鎮靜、催眠。

【用法用量】

成人常用量 0.25~0.5mg,睡前服。

【不良反應】

較多見:頭暈頭痛倦睡。較少見:噁心嘔吐頭昏眼花、語言模糊、動作失調。少數可發生昏倒、幻覺。本藥所致的記憶缺失較其他苯二氮類藥物更易發生。

【注意事項】

1.對苯二氮藥物過敏者,可能對本藥過敏

2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。

3.癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態

4.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應採取預防措施。

5.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。

6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。

7.有報導,連續用本藥10天後出現白天焦慮增多,發現此現象應換藥。

8.慎用者:

(1)中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒

(2)肝腎功能損害。

(3)重症肌無力

(4)急性或易於發生的閉角型青光眼發作。

(5)嚴重慢性阻塞性肺部病變。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.在妊娠三個月內,本藥有增加胎兒致畸的危險,.孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現撤藥症状激惹、震顫、嘔吐、腹瀉;妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。.分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,應禁用。

2.本品可分泌入乳汁,哺乳期婦女應避免使用。

【兒童用藥】

幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感。

【老年患者用藥】

老年人對本藥較敏感,開始用小劑量,按需增加劑量。

藥物相互作用

1.與中樞抑製藥合用可增加呼吸抑制作用。

2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。

3.與酒及全麻藥可樂定鎮痛藥、吩噻嗪類單胺氧化酶A型抑製藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效,應調整用量。阿片類鎮痛藥的用量至少應減至三分,而後按需逐漸增加。

4.與抗高血壓藥利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。

5.與西咪替丁紅霉素合用,可抑制本品在肝臟的代謝,引起血藥濃度升高,必要時減少藥量。

6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。

7.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。

8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低

9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高

10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒

藥物過量

過量可出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法,苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時,不能用巴比妥類藥。

【規格】

(1)0.125mg (2)0.25mg

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