舒林酸
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【別名】奇諾力,舒林酸,樞力達,炎必靈,硫茚酸,舒達寧，甘樂利，天隆達。
【外文名】
Sulindac,Clinoril,Imbaron,Sudac,Sulinol,Artribid,Sudac, Zulida,Lyndak.
【藥品類別】解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
【適應症】1.用於骨關節炎、類風濕關節炎、慢性關節炎、肩周炎、頸肩腕症候群、腱鞘炎等。2.用於各種原因引起的疼痛,如痛經、牙痛、外傷和手術後疼痛。3.還可用於輕、中度癌性疼痛.
【化學名】(Z)-5-氟-2-甲基-1-[(4-甲亞硫醯苯基)亞甲基]-1H-茚-3-醋酸
【分子式】C20H17FO3S
【結構式】
【製劑與規格】片劑：0.1g;, 0.15g, 0.2g; 膠囊:0.1g
目錄 |
藥理
1.藥效學
本藥結構與吲哚美辛相似,是活性極小的前體藥,進入人體後代謝為硫化物。該硫化物具有抑制環氧化酶,減少前列腺素合成的活性,具有消炎、鎮痛、解熱的作用,對環氧化酶的抑制作用較舒林酸強500倍。本藥的抗炎作用為阿司匹林的16倍, 吲哚美辛的2倍。鎮痛作用是布洛芬的10倍,但解熱作用比布洛芬弱。本藥的另一個特點是對腎臟的生理性前列腺素抑制不明顯，因此對腎血流量和腎功能的影響較小，故更適用於老年人和腎血流量潛在不足者。本藥對胃腸道的刺激性也較同類藥小。
2.藥動學
口服後至少88%被吸收,血藥濃度達峰時間為1~2小時。約95%與血漿蛋白結合。可分布於肝、胃、腎、腸及其它部位，乳汁中的濃度為血漿濃度的10~20%。本藥可代謝成有活性的硫化物和無活性的碸，硫化物和原形藥之間可相互轉換。原形藥的半衰期為7.8小時，活性代謝物的半衰期為14小時。藥物最終以原形藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結合物形式通過糞便及尿液排出。而活性代謝物在尿中幾乎沒有，只有少部分通過膽汁排出，大部分又轉變成原形藥。
用量用法
成人 常規劑量 口服給藥 1.抗風濕:每次g,每日早晚各1次。每日劑量不不超過0.4g.2.鎮痛:首次0.2g,8小時後重複。兒童 常規劑量 口服給藥2歲以上兒童:每日按體重4.5mg/kg,分2次服。每日劑量不得超過6mg/kg。
不良反應
1. 胃腸道
胃腸道反應是最常見的不良反應.但較阿司匹林少且輕,而與布洛芬、萘普生相似。
2. 中樞神經系統
3.腎臟
本藥雖可用於老年人，但服用後有出現腎病症候群的報導。
4. 其它
極少見耳鳴、水腫、骨髓抑制、急性腎衰竭、心力衰竭、肝損害、胰腺炎、瘙癢、皮疹和Steven-Johnson症候群等。
藥物相互作用
（1）與抗凝藥華法林同時服用時可致凝血酶原時間延長。（2）與降糖藥（甲磺丁脲等）同服可使空腹血糖下降明顯。（3）與阿司匹林同服可降低本藥活性，使本品的療效反而降低，且可能出現周圍神經病變。
注意事項
1. 交叉過敏:
本藥可能與阿司匹林有交叉過敏反應,故對阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏者也可能對本藥過敏,宜慎用.
2.禁忌症:
對本藥過敏者;活動性消化性潰瘍或曾有潰瘍出血或穿孔史者;孕婦及哺乳婦女; 2歲以下兒童。
參看
| 分類 | 主要藥物 | 臨床特點 |
|---|---|---|
| 非選擇性COX抑製藥 | 阿司匹林 | 解熱、鎮痛、抗炎等作用；有胃腸道反應及出血反應（故也用來做冠心病等的二級預防） |
| 對乙醯氨基酚 | 有解熱鎮痛作用，抗炎作用極弱，胃腸道反應常見。小兒常用退熱藥，較安全 | |
| 吲哚美辛 | 強效抗炎鎮痛作用，不良反應發生率高 | |
| 雙氯芬酸 | 中等強抗炎鎮痛作用，不良反應發生率輕 | |
| 布洛芬 | 一線藥，不良反應發生率低，小兒常用退熱藥 | |
| 吡羅昔康 | 胃腸反應發生率20%，耳鳴、皮疹等 | |
| 美洛昔康 | 與其他非選擇性COX抑制劑相比，不良反應低 | |
| 萘丁美酮 | 前體藥，肝臟激活，不良反應少，解熱作用顯著 | |
| 舒林酸 | 前體藥，不良反應中等度 | |
| 萘普生 | 有解熱、鎮痛、抗炎等作用，痛經也可，有研究認為緩解風濕性關節炎疼痛及晨僵有較好療效 | |
| 安乃近 | 不良反應較大，目前較少使用 | |
| 選擇性COX-2抑製藥 | 塞來昔布 | 胃腸道反應顯著降低，用於風濕、類風濕性關節炎，痛經、術後止痛、牙痛等。 |
| 羅非昔布 | 胃腸道反應顯著降低，但有研究證實該藥有心血管不良反應。主要用於骨關節炎。 | |
| 尼美舒利 | 小兒使用安全性仍有爭議，建議在醫生指導下用藥 |
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