美百樂鎮
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【商品名】 美百樂鎮
【英文名】 Pravastatin Sodium Tablets
【成分】 普伐他汀鈉,分子式為C23H35NaO7,分子量為446.52。
【性狀】 單面有剖線的微紅色裸片、無臭、味微苦。
【規格】 20mgx7片/盒。
【藥理作用】
為3-羥基3-甲基戊二醯輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)的競爭抑制劑。HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶,可逆性地抑制HMG-CoA還原酶,從而抑制膽固醇的生物合成。 從二方面發揮其降脂作用:第一是通過可逆性抑制HMG-CoA還原酶的活性,使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低,導致細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數的增加,從而加強了由受體介導的LDL的分解代謝及血液中LDL的清除;第二是通過抑制LDL的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。
【用法用量】
成人開始劑量為10mg~20mg/次,一日1次,臨睡前服用,一日最高劑量40mg。
【禁忌證】
過敏者、活動性肝炎或肝功能試驗持續升高者以及妊娠及哺乳期的婦女禁用。
【注意事項】
1 對純合子家族性高膽固醇血症療效差。
2 治療期間,應定期檢查肝功能,如SGPT和SGOT增高等於或超過正常上限三倍且為持續性的,應停止治療。
3 有肝臟疾病史或飲酒史的病人應慎用本品。
4 使用HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥偶可引起CPK升高,如升高 值為正常上限的10倍應停止使用。使用過程中,病人如出現不明原 因的肌痛、觸痛、無力,特別是伴有不適和發熱者,應立即報告醫生。
5 其它HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥與環胞黴素,纖維酸衍生 物,煙酸等同時服用,可增加肌炎和肌病的發生率,但本品與上述藥物同時使用,臨床試驗表明並不增加肌炎和肌病的發生率。
【藥物相互作用】
在服用考來烯胺前一小時或後四小時給予本品,或在服用考來替泊和標準膳食前一小時給予本品。其生物利用度和治療作用在臨床上都沒有明顯的下降,若同時服用上述二藥中任一個品種,則本品生物利用度下降40%~ 50%,與安替比林聯合應用時,並不影響細胞色素P450系統對安替比林的清除,由於本品無誘導肝臟藥物代謝酶作用,所以不會與其它由細胞色素P450系統代謝的藥物(如苯妥英鈉、奎尼丁)產生明顯的相互作用。與華法令合用,本品穩態時的生物利用度參數不改變,本品不改變華法令與血漿蛋白的結合,較長期服用該二藥,對華法令的抗凝作用不產生任何改變。與阿司匹林、制酸劑(在服用本品前一小時給予)、西米替丁、吉非貝齊、煙酸或丙丁酚相互作用的研究中,本品的生物利用度未見顯著差異。服用制酸劑及西米替丁後可改變本品的血藥濃度、但並不影響療效,與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、轉換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑、β-受體阻斷劑或硝酸甘油等藥物合用未見明顯的相互作用。
【不良反應】
不良反應可見輕度轉氨酶升高、皮疹、肌痛、頭痛、胸痛、噁心、嘔吐、腹瀉、疲乏等。
【貯藏】 遮光、密封保存。
【有效期】 3年。
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