丙脒腙

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［中文別名］ 丙脒腙、丙雙脒腙，丙酮醛雙脒腙，丙酮雙脒腙，米托胍腙。

［外 文 名］ Mitoguazone,Methylglyoxal,Bisguanythdrazone.

［外文縮寫］ M-GAG。

［化 學 名］ 甲基乙二醛雙脒腙。

［分 子 式］ C5H12N8。

［性 狀］ 本品為白色結晶性粉末，易溶於水，在酸性水溶液中不穩定，對光敏感，臨床一般用其雙鹽酸鹽。

［藥理作用］ 丙脒腙是精胺攝取S-腺甙甲硫氨酸脫羧酶抑制劑，此脫羧酶是精胺合成過程中的關鍵酶，目前尚未闡明。M-GAC要體外、體內均可使L1210細胞、多種動物及人體細胞中的粒線體廣泛而明顯的損傷，粒線體中ATP含量明顯下降，整個核苷酸能量儲存明顯減少，並可抑制3H-TdR摻人粒線體及核DNA中。本品與6-MP、VCR等無交叉耐藥性。

［體內過程］ 本品口服吸收不佳，一般採用靜脈注射給藥，給犬靜脈注射後最初1小時內藥物很快從血中消失，半衰期為30分鐘，以後血中消失緩慢。主要從腎臟排泄，24小時內排泄約25%，其餘則於3周內緩慢地排出。

［臨床應用］

（1） 急性粒細胞白血病：因本品毒性較大，且目前療效較好的抗白敵國病藥物，故在白血病治療中已屬第二線藥物。

（2） 對晚期食管癌有一定療效。

（3） 對腎癌、惡性淋巴瘤、腸癌、子宮內膜癌有平滑肌肉瘤等亦有一定療效。

［用法用量］ 靜脈滴注：每日~6mg/kg，或100~200mg/m2，每日或隔日1次，溶於5%葡萄糖液500ml中，總量4~6g為1療程。

［不良反應］

（1） 骨髓抑制：主要是白細胞與血小板減少。

（2） 胃腸道反慶：為劑量限制性毒性，主要表現為口炎、咽炎及食管炎，亦可出現胃炎、噁心、嘔吐、腹瀉等，發生率多在50%以上。

（3） 局部刺激：可致局部靜脈炎，部分病例出現燒灼感，先是口腔周圍，繼而面部甚至全嶴，往往僅持續數秒或數分鐘。

（4） 大劑量時可引起氣管炎、肺炎、肌瘤等。

（5） 其他尚有皮炎、紅斑、眩暈、乏力、低血糖、耳鳴、聽力下降等。

［注意事項］

（1） 若不良反應明顯，則慶停藥處理。

（2） 用藥中應臨測血像及胃腸功能。

［製劑規格］ 注射劑：100mg/支。

［貯 藏］ 避光、陰暗處保存。

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