丙脒腙

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[中文別名] 丙脒腙、丙雙脒腙,丙酮醛雙脒腙,丙酮雙脒腙,米托胍腙。

[外 文 名] Mitoguazone,Methylglyoxal,Bisguanythdrazone.

[外文縮寫] M-GAG。

[化 學 名] 甲基乙二醛雙脒腙。

[分 子 式] C5H12N8。

[性 狀] 本品為白色結晶性粉末,易溶於水,在酸性水溶液中不穩定,對光敏感,臨床一般用其雙鹽酸鹽。

[藥理作用] 丙脒腙是精胺攝取S-腺甙甲硫氨酸脫羧酶抑制劑,此脫羧酶是精胺合成過程中的關鍵酶,目前尚未闡明。M-GAC要體外、體內均可使L1210細胞、多種動物及人體細胞中的粒線體廣泛而明顯的損傷,粒線體中ATP含量明顯下降,整個核苷酸能量儲存明顯減少,並可抑制3H-TdR摻人粒線體及核DNA中。本品與6-MP、VCR等無交叉耐藥性

體內過程] 本品口服吸收不佳,一般採用靜脈注射給藥,給犬靜脈注射後最初1小時內藥物很快從血中消失,半衰期為30分鐘,以後血中消失緩慢。主要從腎臟排泄,24小時內排泄約25%,其餘則於3周內緩慢地排出。

[臨床應用]

(1) 急性粒細胞白血病:因本品毒性較大,且目前療效較好的抗白敵國病藥物,故在白血病治療中已屬第二線藥物。

(2) 對晚期食管癌有一定療效。

(3) 對腎癌惡性淋巴瘤腸癌子宮內膜癌平滑肌肉瘤等亦有一定療效。

[用法用量] 靜脈滴注:每日~6mg/kg,或100~200mg/m2,每日或隔日1次,溶於5%葡萄糖液500ml中,總量4~6g為1療程。

不良反應

(1) 骨髓抑制:主要是白細胞血小板減少

(2) 胃腸道反慶:為劑量限制性毒性,主要表現為口炎咽炎食管炎,亦可出現胃炎噁心嘔吐腹瀉等,發生率多在50%以上。

(3) 局部刺激:可致局部靜脈炎,部分病例出現燒灼感,先是口腔周圍,繼而面部甚至全嶴,往往僅持續數秒或數分鐘。

(4) 大劑量時可引起氣管炎肺炎肌瘤等。

(5) 其他尚有皮炎紅斑眩暈乏力低血糖耳鳴、聽力下降等。

[注意事項]

(1) 若不良反應明顯,則慶停藥處理。

(2) 用藥中應臨測血像及胃腸功能。

[製劑規格] 注射劑:100mg/支。

[貯 藏] 避光、陰暗處保存。

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