苯丙酸諾龍

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苯丙酸諾龍蛋白同化激素類藥,既能增加從胺基酸合成蛋白質,又能抑制胺基酸分解生成尿素,並有促進體內鈣質蓄積的功能。其同化作用較其他睾丸素衍生物強大而持久,而其男性激素作用卻較小。主要用於蛋白質缺乏症,如嚴重灼傷、惡性腫瘤患者手術前後、骨折後不易癒合和嚴重骨質疏鬆症早產兒生長發育顯著遲緩等。

目錄

基本信息

藥品名:苯丙酸諾龍

蛋白質的二級結構

英文名:NandroloniPhenylPropionas

別名:苯丙酸去甲睾酮多樂寶靈、DUrabolin、Nandrolin、Strabolene

分子式:CH27O3

類別:同化激素類藥

性狀:為白色或乳白色結晶性粉末

貯藏:避光、密閉保存

製劑:注射劑—每支1ml:10mg、1ml:25mg

來源(分子式)與標準:本品為17β-羥基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯。按乾燥品計算,含C27H34O3應為97.0~103.0%。  

藥理藥動

蛋白同化作用為丙酸睾酮的12倍,而雄性化作用僅為丙酸睾酮的1/2。肌注100mg後,1~2天血藥濃度達峰值。適應症:①女性晚期乳腺癌姑息性治療;②伴有蛋白分解的消耗性疾病的治療。用法用量:成人常用量①女性轉移性乳腺癌姑息性治療:每周25~100mg。肌內注射:一般需持續至12周,如有必要,治療結束4周後,可進行第二個療程。②蛋白大量分解的嚴重消耗性疾病,如嚴重燒傷慢性腹瀉、大手術後等。每周25~50mg,肌內注射,同時需攝入充足的熱量和蛋白質。製劑與規格:苯丙酸諾龍注射液(1)1ml:25mg(2)1ml:50mg肌註:成人每次-50mg,兒童每次mg,嬰兒5mg。每1-2周一次。  

性狀及鑒別

本品為白色或類白色結晶性粉末;有特殊臭。

本品在乙醇中溶解,在植物油中略溶,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點為93~99℃。比旋度 取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定,比旋度為+48度至+51度。

鑒別:取本品約50mg,加甲醇2ml溶解後,加鹽酸氨基脲試液4ml,加熱迴流30分鐘,置水浴上濃縮,放冷,濾過;沉澱用甲醇洗滌數次,再用水洗淨後,在105℃乾燥,依法測定(附錄ⅥC),熔點約為182℃,熔融時同時分解。本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集231圖)一致。  

功能與主治

用於低蛋白血症營養不良、小兒發育不良、手術後及慢性消化性疾併骨折不癒合及嚴重的骨質疏鬆垂體性侏儒症、功能性子宮出血子宮肌瘤以及不宜手術的乳腺癌。也可用於糾正糖皮質激素所致的負氮平衡。此外,對慢性冠狀動脈功能不全、心肌梗塞潰瘍視網膜炎等也作為輔助用藥。長期應用可引起水、鈉瀦留,女性月經紊亂及輕微男性化,血鈣過高及骨質增生黃疸肝臟損害,如有異常應停藥,並給予相應治療。生長期兒童長期或(及)過量用藥可使骨骺提早閉合,長骨生長抑制。  

檢查與含量測定

其他甾體取本品適量,精密稱定,以甲醇為溶劑,配製成每1ml含2mg的溶液(1)與

五氧化二磷

每1ml含0.04mg的溶液(2)。用含量測定項下的方法和溶液,取8μl注入液相色譜儀,調整儀器靈敏度,使主成分峰高度達記錄儀的滿標度。再分別取溶液(1)和(2)各8μl,進樣。記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.5倍。溶液(1)顯示的雜質峰數不得超過3個,各雜質峰面積及其總和分別不得大於溶液(2)主峰面積的1/2和3/4。乾燥失重取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄ⅧL)。

含量測定:照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,甲醇-水(82:18)為流動相;檢測波長為241nm。理論板數按苯丙酸諾龍峰計算應不低於2300,苯丙酸諾龍峰與內標物質峰的分離度應符合要求。內標溶液的製備 取丙酸睾酮約50mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻,即得。

測定法:取苯丙酸諾龍對照品約50mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻;精密量取該溶液與內標溶液各5ml,置25ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻;取8μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定,按內標法以峰面積計算,即得。  

對低蛋白血症的治療

首先應治療引起蛋白質攝入不足、丟失過多、分解亢進的原發疾病。若原

苯丙酸諾龍

發疾病無禁忌,可給予高蛋白質、高熱量的飲食,使每日入蛋白質達60~80g,保證充足熱量供應(2500千卡/日以上),並酌情使用促進蛋白質合成的藥物。消化功能差者,可予流食或半流食,同時補充足夠的維生素。病情嚴重者,可輸入血漿白蛋白

除有原發疾病的表現外,其主要臨床表現是營養不良。氮負平衡使皮下脂肪和骨骼肌顯著消耗,病人日益消瘦,嚴重者呈惡液質狀態。胃腸道粘膜萎縮,胃酸分泌減少,消化酶減少,因而食慾差。疲乏、無力也是常見症状,病人不愛活動,體力下降,反應漸趨遲鈍,記憶力衰退。多有輕、中度貧血,經常頭暈,可有體位性低血壓和心動過緩。浮腫的發生與血漿有效滲透壓減低有關。體液的滲透壓與其所含溶質的分子量成反比,白蛋白分子量較小,是維持膠體滲透壓的主要成分,血漿與組織液的總滲透壓相差不大,但因血漿內所含不能滲透過毛細血管壁的白蛋白較多,故血漿的滲透壓較高,從而使水分有從組織液進入血漿的趨勢。血漿白蛋白減少時,有效滲透壓減低,使組織間瀦留過多的水分,而出現浮腫,浮腫嚴重時可出現胸水腹水,此外,還可有性功能減退、閉經、骨質疏鬆、機體抵抗力差等。血漿纖維蛋白原減少者可有出血傾向。診斷:血漿總蛋白質<6.0g%有相應臨床表現即可確診。  

部分生產企業

上海市第九製藥廠、上海華聯製藥有限公司浙江仙琚製藥股份有限公司湖北製藥有限公司

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