曲昔匹特

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【藥理作用】 (1) 促進胃潰瘍部位修復的作用:大鼠的鉗夾-可的松潰瘍醋酸潰瘍及鉗夾潰瘍的組織學檢查,表明本品能使胃粘膜再生和潰瘍底部膠原纖維的發育相配合,有促進修復的作用,能促使慢性潰瘍的癒合。此外,對大鼠的醋酸潰瘍與西咪替丁並用,也具療效。 (2) 抑制各種實驗性潰瘍的作用:能抑制大鼠水浸應激利血平消炎痛阿司匹林氫化可的松應激和失血幽門結紮應激潰瘍的發生,顯示粘膜保護作用。 (3) 有增加胃粘膜血流量的作用:能使胃粘膜血流量增加,也能使失血的胃粘膜及醋酸潰瘍邊緣部粘膜的血流量增加。 (4) 激活胃粘膜代謝的作用:能使大鼠胃粘膜氧消耗量及ATP含量增加,激活胃粘膜能量代謝。特別對血流量減少的潰瘍邊緣部位粘膜,此作用更強。 (5) 使胃粘膜組成成分正常化的作用:增加大鼠胃粘膜的粘多糖含量,抑制由抗炎藥等或應激引起的粘多糖減少,增強胃粘膜屏障。 (6) 增加胃粘膜內前列腺素含量的作用:使大鼠胃粘膜內具細胞保護作用的前列腺素含量增加,可見本品的主要作用是增強防禦因子。

【藥代動力】(1) 血藥濃度:健康成人口服本品100mg,均3h後達血藥濃度峰值,半衰期約6h。 (2) 代謝:健康成人口服100mg,尿中排泄物96%以上為原藥,其它為代謝物。 (3) 排泄:健康成人口服100mg,尿中24h約排出給藥量的61%,48h約67%。 (4) 分布:大鼠口服後主要分布在小腸、肝、胃、大腸、腎,其組織濃度約於3h後達到峰值。

適應症】 胃潰瘍。

【用法用量】 口服,成人每次mg,tid,於飯後服用,並可隨年齡、症状適當增減。

不良反應】(1) 消化系統:偶見便秘腹部膨滿感、胃部不適、曖氣等。 (2) 肝臟:偶見SGOT、SGPT、ALP和 γ-GTP上升等肝功能異常。 (3) 其它:偶見頭重感、全身倦怠感心悸瘙癢感等。 不良反應發生率約為2.1%(19/889),臨床檢查值異常者約佔1.2%(11/889)。

【注意事項】 (1) 小兒及孕婦給藥的安全性尚未確定,故對已妊娠或可能妊娠的婦女,給藥時須慎重考慮利弊。 (2) 本品可向母乳移行,故給藥期間應停止授乳。 (3) 大鼠亞急性毒性試驗中口服臨床劑量的170倍(每日mg/kg)以上時出現尿隱血(起因於膀胱炎症及出血)比對照組為多。動物實驗中出現催乳激素分泌異常所致性周期紊亂。所以應仔細觀察,如出現月經異常、乳汁分泌等,應停止給藥,並適當處理。

【規格】 片劑:每片含本品50mg,100mg。

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