曲昔匹特
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【藥理作用】 (1) 促進胃潰瘍部位修復的作用:大鼠的鉗夾-可的松潰瘍、醋酸潰瘍及鉗夾潰瘍的組織學檢查,表明本品能使胃粘膜再生和潰瘍底部膠原纖維的發育相配合,有促進修復的作用,能促使慢性潰瘍的癒合。此外,對大鼠的醋酸潰瘍與西咪替丁並用,也具療效。 (2) 抑制各種實驗性潰瘍的作用:能抑制大鼠水浸應激,利血平、消炎痛、阿司匹林、氫化可的松應激和失血幽門結紮應激潰瘍的發生,顯示粘膜保護作用。 (3) 有增加胃粘膜血流量的作用:能使胃粘膜血流量增加,也能使失血的胃粘膜及醋酸潰瘍邊緣部粘膜的血流量增加。 (4) 激活胃粘膜代謝的作用:能使大鼠胃粘膜氧消耗量及ATP含量增加,激活胃粘膜能量代謝。特別對血流量減少的潰瘍邊緣部位粘膜,此作用更強。 (5) 使胃粘膜組成成分正常化的作用:增加大鼠胃粘膜的粘多糖含量,抑制由抗炎藥等或應激引起的粘多糖減少,增強胃粘膜屏障。 (6) 增加胃粘膜內前列腺素含量的作用:使大鼠胃粘膜內具細胞保護作用的前列腺素含量增加,可見本品的主要作用是增強防禦因子。
【藥代動力】(1) 血藥濃度:健康成人口服本品100mg,均3h後達血藥濃度峰值,半衰期約6h。 (2) 代謝:健康成人口服100mg,尿中排泄物96%以上為原藥,其它為代謝物。 (3) 排泄:健康成人口服100mg,尿中24h約排出給藥量的61%,48h約67%。 (4) 分布:大鼠口服後主要分布在小腸、肝、胃、大腸、腎,其組織濃度約於3h後達到峰值。
【適應症】 胃潰瘍。
【用法用量】 口服,成人每次mg,tid,於飯後服用,並可隨年齡、症状適當增減。
【不良反應】(1) 消化系統:偶見便秘、腹部膨滿感、胃部不適、曖氣等。 (2) 肝臟:偶見SGOT、SGPT、ALP和 γ-GTP上升等肝功能異常。 (3) 其它:偶見頭重感、全身倦怠感、心悸、瘙癢感等。 不良反應發生率約為2.1%(19/889),臨床檢查值異常者約佔1.2%(11/889)。
【注意事項】 (1) 小兒及孕婦給藥的安全性尚未確定,故對已妊娠或可能妊娠的婦女,給藥時須慎重考慮利弊。 (2) 本品可向母乳移行,故給藥期間應停止授乳。 (3) 大鼠亞急性毒性試驗中口服臨床劑量的170倍(每日mg/kg)以上時出現尿隱血(起因於膀胱炎症及出血)比對照組為多。動物實驗中出現催乳激素分泌異常所致性周期紊亂。所以應仔細觀察,如出現月經異常、乳汁分泌等,應停止給藥,並適當處理。
【規格】 片劑:每片含本品50mg,100mg。
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