安體舒

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安體舒:國家級一類雙靶向抗癌新藥

安體舒批准文號:國藥准字H20030359 ,  

目錄

成分

主要成份為7—氯—4-氧代—喹啉,分子式是C9H6CINO ,分子量是179.6。  

發展簡史

近日,從國家科技部傳來消息,中國科學院、中國軍事醫學科學院、中國協和醫科大學聯合突破抗腫瘤核心技術,成功研製出世界上首個小分子雙靶點抗癌新藥——安體舒。該藥物是我國科學家在世界範圍內的全新發明和創造,具有極高的臨床價值,獲得了國際、國內的高度認可,同時擁有國際與國內兩項發明專利權(國際專利主分類號:C07D215/233,國內專利號:ZL98 1 14407.1)。據悉,由於該藥物在抗腫瘤領域的突出表現,現已被國家藥品審評機構批准為「國家一類新藥」(我國藥品分類中的最高標準)。並獲得國家「科學技術進步獎」與「國家重點新產品」證書!安體舒的問世,奠定了我國抗腫瘤藥物在國際上的領先地位。

我國著名藥物學家、中國科學院上海藥物研究所蔡俊超教授等科學家,在關於「安體舒」如何殺滅癌細胞的論文中,向全世界的科學家揭示了其中的奧秘。癌細胞的生物膜對自身有較強的保護作用,一般藥物很難通過細胞膜進入細胞內。通常情況下,分子量越小、脂溶性越高,通過細胞膜就越容易。安體舒的主要成分7-氯-4-氧代-喹啉(簡稱氯氧喹)是安體舒研究機構在全世界首次合成的新型物質,分子量極小,僅為179.6,還不到一般藥物分子團的十分,同時氯氧喹還是一個脂溶性很高的小分子,所以它通過細胞外膜細胞核膜的速度與水通過的速度幾乎一樣快,順利通過細胞膜的氯氧喹直搗癌細胞的「心臟」部位,癌細胞將被迫壞死凋亡。能如此顯著殺滅癌細胞的「安體舒」卻對正常細胞沒有傷害,讓醫學界人士也感到十分驚訝。原來安體舒與癌細胞表面獨有的「酪氨酸激酶」有著很強的親和性,它們結合後能使藥物很快進入癌細胞;另一方面,正常細胞獨有的「纖連蛋白」對卻安體舒有著很強的排斥性,從而阻止安體舒接近正常細胞,使得安體舒在高效殺滅癌細胞的同時不傷害正常細胞。

衛生部指定的多家權威臨床醫療機構近10年的三期(Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期)臨床試驗表明:安體舒單獨使用的療效是一般中成藥物的3.1倍,控制和縮小腫瘤效果突出,安全性高。可見安體舒直接殺滅癌細胞、阻止腫瘤細胞的生長和增殖及其安全性超過目前上市的任何藥物。國家食品藥品監督管理局對安體舒傑出的治療效果給予高度評價,認定完全達到國家級一類新藥標準,特授予兩項一類新藥證書。於是,安體舒成為我國首個研究到分子水平的新藥。許多腫瘤患者通過服用安體舒已完全康復的事實說明,安體舒是我國抗癌患者的首選治療藥,是醫生首選臨床一線用藥,代表我國抗癌藥物的研究邁向了新的里程碑!  

作用機理

該成分的cl離子與DNA上的鳥嘌呤有親和作用,使藥物嵌入DNA兩股之間,從而形成DNA加合物,抑制DNA功能,達到阻止DNA複製、轉錄的目的,從而抑制癌細胞。適

用於乳腺癌肺癌肝癌腸癌胃癌胰腺癌白血病宮頸癌卵巢癌惡性淋巴瘤骨肉瘤膀胱癌腎癌鼻咽癌腦腫瘤膽囊癌惡性腫瘤的治療。

安體舒是我國自主研發的靶向藥物,達到了國際領先水平,是中國藥物研究技術的代表,不僅為中國,也為世界的腫瘤患者帶來了一種安全又高效的治療手段。因此該藥被列

入國家「1035」工程和國家「九五」「十五」重大科技攻關項目;2002年4月,通過科技部生命科學技術發展中心驗收;2002年9月,獲得了國家知識產權局頒發的「發明專利證書

」。2003年4月23日獲得國家藥品監督管理局頒發的兩個新藥證書(原料藥膠囊劑)及兩個藥品註冊批件。2004年國家科學部認定為「國家重點新產品」。  

藥物安全性驗證

(1)、生殖毒性:小鼠一般生殖毒性實驗、大鼠致畸敏感期實驗和圍產期實驗中,安體舒劑量(按體表面積折算)分別達人體臨床用量的1.1 、2.7 、3.2

倍,沒有發生藥物對生殖的毒性反應,而且生下來的小鼠並沒有出現畸形。對雄性動物給人體用量的2.2倍安體舒,精子畸形率未見升高。

(2)、遺傳毒性:鼠傷寒沙門氏菌回

突變實驗、哺乳動物細胞染色體畸變試驗、齧齒類動物顯性致死試驗和微核試驗結果均為陰性。  

藥代動力學

健康志願者的藥代動力學符合口服給藥二室開放模型。胃腸道吸收快,1.25小時血藥濃度達峰值;分布較快t 1/2a2.094±0.958小時,消除半衰期t 1/2為

20.283±1.491小時。鼻咽癌患者藥代動力學結果符合一級吸收、二室開放型。1.6小時血藥濃度達峰值,t 1/2a1.91±0.07小時, t 1/2 16.93±1.29小時。 

用法用量:口服,每次400毫克,每日3次;或以體重計每日每公斤體重20~30毫克,分3次服。細胞學實驗表明,安體舒在體內抑殺癌細胞時間為120天-180天,正常治療時間

為120天-180天

單獨使用安體舒,可抑殺腫瘤細胞,縮小病灶,阻止轉移與複發;聯合放化療使用,可提高放化療療效;康復期、放化療、手術前後使用,可鞏固療效,提高治療成功率。

規格:0.25gX4瓶

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