克林澳

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【 藥品名稱 】 商品名:克林澳通用名馬來酸桂哌齊特注射液

英文名稱 :Cinepazide Maleate Injection本品主要成份為馬來酸桂哌齊特化學名為:(E)-1-{4-[〔3′,4′,5′—三甲氧基肉桂醯基)]-1-哌嗪乙醯咯啶順丁烯二酸鹽。分子式:C22H31N3O5.C4H4O4 分子量:533.58

【 性狀 】本品為無色的澄明液體。

【 藥理毒理】本品為鈣離子通道阻滯劑,通過阻止Ca2+跨膜進入血管平滑肌細胞內,使血管平滑肌鬆弛,腦血管、冠狀血管和外周血管擴張,從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強腺苷和環磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制CAMP磷酸二酯酶,使CAMP數量增加。本品還能提高紅細胞的柔韌性和變形性,提高其通過細小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循環。本品通過提高腦血管的血流量,改善腦的代謝

【 藥代動力學 】本品吸收迅速,正常人口服200mg後約30—45分鐘可達最大血藥濃度3.6-8.3mg/ml;人靜脈、肌肉注射和口服後的血漿藥物半衰期分別為30、60和75分鐘,尿藥半衰期在100-120分鐘之間。動物研究結果表明,本品口服後在體內分布廣泛,其中以腎、肝、甲狀腺腎上腺等含量較高;另外,對哺乳和懷孕大鼠研究發現,該藥在乳汁中有明顯的分泌,且其濃度較血中為高,同時亦有少量藥物可透過胎盤。本品主要以原型從尿中排出,正常人口服200或400mg,在24小時後尿藥排泄率約為口服劑量的50%-70%。此外,本品在體內可轉化為不同程度的去甲基代謝物

適應症 】1、腦血管疾病腦動脈硬化短暫性腦缺血發作腦血栓形成腦栓塞腦出血後遺症和腦外傷後遺症。2、心血管疾病冠心病心絞痛,如用於治療心肌梗塞,應配合有關藥物綜合治療。3、外周血管疾病:下肢動脈粥樣硬化病,血栓閉塞性脈管炎動脈炎雷諾氏病等。

【 用法用量 】一次支,溶於500ml10%的葡萄糖生理鹽水中,靜脈滴注,速度為100ml/h,一日1次。

不良反應 】 1、血液①粒性白細胞減少:偶爾發生粒性白細胞減少,如有發燒頭痛無力症状出現時,應立即停止用藥,並進行血液檢查。②有時會發生白細胞減少,偶爾發生血小板減少時,應仔細觀察症状並立即停藥。2、消化系統有時有腹瀉腹痛便秘胃痛胃脹腸胃道功能紊亂等副作用。 3、神經系統有時會頭痛、頭暈失眠神經衰弱等症状,偶爾有瞌睡症状。4、皮膚有時會出現皮疹、發癢、發疹症状。 5、肝有時會出現肝酶值升高,如AST、ALT、BUN,偶有AL—P升高。

【 禁忌 】1、腦內出血止血不完全者(止血困難的人)。 2、白血球減少者。服用本品造成白血球減少史的患者及對本品過敏的患者禁用。

【 注意事項 】1、服本藥過程中要定期進行血液學檢查。 2、服本藥期間,考慮臨床效果及副作用的程度再慎重決定,給藥1—2周後,若未見效果可停止服用。3.有白血球減少症状病史的人禁用。4、由於存在引發顆粒性白血球缺乏症的可能,建議使用過程中注意觀察是否有炎症發熱潰瘍和其它可能由於治療引發的症状。一旦此類症状發生應停止用藥。

【 孕婦及哺乳期婦女用藥】根據動物致畸試驗結果,本品對孕婦及有可能懷孕的婦女有致畸可能性,孕婦慎用。本品在乳汁中有明顯的分泌,且濃度較血中高,故哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥 】尚無兒童安全性的資料,不推薦兒童使用。

【 老年人用藥 】應適當減低用藥劑量。

藥物相互作用 】目前尚無資料。

【 規格】2ml:80mg

【批准文號】國藥准字H20020125

【生產企業】北京四環生物製藥有限公司

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