克林澳
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【 藥品名稱 】 商品名:克林澳通用名:馬來酸桂哌齊特注射液
英文名稱 :Cinepazide Maleate Injection本品主要成份為馬來酸桂哌齊特。化學名為:(E)-1-{4-[〔3′,4′,5′—三甲氧基肉桂醯基)]-1-哌嗪}乙醯吡咯啶順丁烯二酸鹽。分子式:C22H31N3O5.C4H4O4 分子量:533.58
【 性狀 】本品為無色的澄明液體。
【 藥理毒理】本品為鈣離子通道阻滯劑,通過阻止Ca2+跨膜進入血管平滑肌細胞內,使血管平滑肌鬆弛,腦血管、冠狀血管和外周血管擴張,從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強腺苷和環磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制CAMP磷酸二酯酶,使CAMP數量增加。本品還能提高紅細胞的柔韌性和變形性,提高其通過細小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循環。本品通過提高腦血管的血流量,改善腦的代謝。
【 藥代動力學 】本品吸收迅速,正常人口服200mg後約30—45分鐘可達最大血藥濃度3.6-8.3mg/ml;人靜脈、肌肉注射和口服後的血漿藥物半衰期分別為30、60和75分鐘,尿藥半衰期在100-120分鐘之間。動物研究結果表明,本品口服後在體內分布廣泛,其中以腎、肝、甲狀腺、腎上腺等含量較高;另外,對哺乳和懷孕的大鼠研究發現,該藥在乳汁中有明顯的分泌,且其濃度較血中為高,同時亦有少量藥物可透過胎盤。本品主要以原型從尿中排出,正常人口服200或400mg,在24小時後尿藥排泄率約為口服劑量的50%-70%。此外,本品在體內可轉化為不同程度的去甲基代謝物。
【 適應症 】1、腦血管疾病:腦動脈硬化,短暫性腦缺血發作,腦血栓形成,腦栓塞,腦出血後遺症和腦外傷後遺症。2、心血管疾病:冠心病、心絞痛,如用於治療心肌梗塞,應配合有關藥物綜合治療。3、外周血管疾病:下肢動脈粥樣硬化病,血栓閉塞性脈管炎,動脈炎、雷諾氏病等。
【 用法用量 】一次支,溶於500ml10%的葡萄糖或生理鹽水中,靜脈滴注,速度為100ml/h,一日1次。
【 不良反應 】 1、血液①粒性白細胞減少:偶爾發生粒性白細胞減少,如有發燒、頭痛、無力等症状出現時,應立即停止用藥,並進行血液檢查。②有時會發生白細胞減少,偶爾發生血小板減少時,應仔細觀察症状並立即停藥。2、消化系統有時有腹瀉、腹痛、便秘、胃痛、胃脹等腸胃道功能紊亂等副作用。 3、神經系統有時會頭痛、頭暈、失眠、神經衰弱等症状,偶爾有瞌睡症状。4、皮膚有時會出現皮疹、發癢、發疹症状。 5、肝有時會出現肝酶值升高,如AST、ALT、BUN,偶有AL—P升高。
【 禁忌 】1、腦內出血後止血不完全者(止血困難的人)。 2、白血球減少者。服用本品造成白血球減少史的患者及對本品過敏的患者禁用。
【 注意事項 】1、服本藥過程中要定期進行血液學檢查。 2、服本藥期間,考慮臨床效果及副作用的程度再慎重決定,給藥1—2周後,若未見效果可停止服用。3.有白血球減少症状病史的人禁用。4、由於存在引發顆粒性白血球缺乏症的可能,建議使用過程中注意觀察是否有炎症、發熱、潰瘍和其它可能由於治療引發的症状。一旦此類症状發生應停止用藥。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥】根據動物致畸試驗結果,本品對孕婦及有可能懷孕的婦女有致畸可能性,孕婦慎用。本品在乳汁中有明顯的分泌,且濃度較血中高,故哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥 】尚無兒童安全性的資料,不推薦兒童使用。
【 老年人用藥 】應適當減低用藥劑量。
【 藥物相互作用 】目前尚無資料。
【 規格】2ml:80mg
【批准文號】國藥准字H20020125
【生產企業】北京四環生物製藥有限公司
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